鹽酸左布比卡因注射液

1、www.mintongmed.com,,,左布比卡因的研發(fā)及其特點(diǎn),1,,,左布比卡因的安全性,2,,,左布椎管內(nèi)麻醉臨床應(yīng)用實(shí)例分享,3,,4,左布在硬膜外鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用,布比卡因“心臟毒性”反應(yīng),（心律失常，循環(huán)衰竭，心搏停止）,其中主要是剖腹產(chǎn)硬膜外使0.75%bupivacaine,Albright GA. Anesthesiology 1979; 15 285-287,布比卡因的主要臨床擔(dān)心急性、致命性的心血管毒性，而且很

2、難復(fù)蘇中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性布比卡因是一個(gè)左旋體和右旋型體1:1混合的外消旋體，其療效主要來(lái)源于左旋體，毒性主要來(lái)源于右旋型體。,50年來(lái)對(duì)布比卡因的認(rèn)識(shí)與發(fā)展,,,,布比卡因的左旋光學(xué)異構(gòu)體(手性分子),,,布比卡因分子結(jié)構(gòu)中非對(duì)稱性的C原子是手征性的中心，從而產(chǎn)生了一對(duì)左旋-和右旋-異構(gòu)體,,,手性拆分 安全升級(jí),更安全的藥理學(xué)特性臨床應(yīng)用更為安全、放心,一般在給藥后5-10min起效，15-25min后達(dá)高峰，維持3

3、-6小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間,對(duì)循環(huán)和呼吸影響小，對(duì)組織無(wú)刺激性，不產(chǎn)生高鐵血紅蛋白，無(wú)明顯快速耐藥性,局麻效能比利多卡因約強(qiáng)4倍；用于產(chǎn)婦時(shí)更安全，母體的藥物濃度約為胎兒的4倍,Stone NJ, et al. JACC. 2013, doi:10.1016/j.jacc.2013.11.002.,左布比卡因藥理作用,濃度超過(guò)0.5%時(shí)， 肌松效果較好,布比卡因右旋/左旋異構(gòu)體比較,Groen K, mantel M,

4、 Zeijhnans PWM et al. Cardiovascular and central nervous system effects of intravenous levobupivacaine and bupivacaine in sheep[J].Aneth Anagl, 1998,86(2):361-3

5、66,左布比卡因分布廣泛,血漿游離濃度低,毒性小,不同局麻藥藥理特性的比較,左布比卡因起效快，麻醉強(qiáng)度更強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)!,左布心臟毒性小于布比卡因,Yi Fei Huang, Marie E. Pryor, BSc * , Laurence E. Mather, et al. Cardiovascular and central nervous system effects 

6、of intravenous levobupivacaine and bupivacaine in sheep[J].Anesth Analg ,1998,86:797-804,*與布比卡因相比，P﹤0.05，并且左布比卡因心臟毒性癥狀持續(xù)時(shí)間短，利于復(fù)蘇。,中樞系統(tǒng)毒性小于布比卡因,布比卡因癥狀出現(xiàn)早、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),P﹤0.05,Yi Fei Huang, Marie E. P

7、ryor, BSc * , Laurence E. Mather, et al. Cardiovascular and central nervous system effects of intravenous levobupivacaine and bupivacaine in sheep[J].Anesth Ana

8、lg ,1998,86:797-804,珠網(wǎng)膜下腔注射左布3h后對(duì)脊髓無(wú)影響,* 2組左布與對(duì)照比，P>0.05,,郭建榮,岳云,崔健君等.國(guó)產(chǎn)鹽酸左旋布比卡因用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯的實(shí)驗(yàn)研究[J].中國(guó)藥理學(xué)通報(bào) ,2007,23 (4) : 548～551,麻醉效能與布比卡因相當(dāng)或更強(qiáng) ---適用于各種神經(jīng)阻滯麻醉應(yīng)用,孫蓉 陳麗霞 李春林.左旋布比卡因用于臂叢神經(jīng)阻滯效果觀察[J].人民軍醫(yī),2007,50(2):84-85

9、,左旋布比卡因更適合臂叢神經(jīng)阻滯麻醉,左旋布比卡因用于臂叢神經(jīng)阻滯，與同濃度的布比卡因相比，相對(duì)作用時(shí)間較長(zhǎng)，毒性較小，更適于臨床應(yīng)用。,臂叢神經(jīng)阻滯效果比較,P<0.05, 0.375％ 左旋布比卡因與0.447％ 甲磺酸羅哌卡因應(yīng)用于臂叢神經(jīng)阻滯均為臨床麻醉適宜濃度但0.375％左旋布比卡因藥效強(qiáng)于0.447％ 甲磺酸羅哌卡因。,李靖，吳緒才.左旋布比卡因與甲磺酸羅比卡因用于臂叢神經(jīng)阻滯臨床觀察.中國(guó)社區(qū)醫(yī)師·醫(yī)學(xué)專

10、業(yè)半月刊，2009，（19），75,更適合頸叢神經(jīng)阻滯麻醉,鄧學(xué)軍，劉文領(lǐng)，吳桃云等.同等濃度左布比卡因與布比卡因用于頸叢神經(jīng)阻滯的比較[J].吉林醫(yī)學(xué) ,2006,27(3):269-270,兩者比較麻醉效能相似，左布對(duì)抬頭肌力的影響明顯小于布比，運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯程度顯著低于布比卡因， 所以左布比卡因更適用于頸叢神經(jīng)的阻滯。,麻醉效能與布比卡因相當(dāng)或更強(qiáng) ---適用于各種椎管內(nèi)麻醉應(yīng)用,朱波,龔志毅,葉鐵虎等.國(guó)產(chǎn)0.5%左布比卡因用

11、于硬膜外麻醉的可行性.中華麻醉學(xué)雜志[J],2004,24(8):582-584,硬膜外麻醉臨床療效與布比相當(dāng),*P>0.05,硬膜外用藥安全性更高,任玉琢，金立民。左旋布比卡因硬膜外麻醉的麻醉效能及安全性研究，【J】。麻醉與鎮(zhèn)痛，2011，18（3），61-62.,硬膜外麻醉中左布麻醉效能與布比相似，但感覺阻滯時(shí)間稍長(zhǎng)且不良反應(yīng)發(fā)生率更低,用于剖宮產(chǎn)腰硬聯(lián)合麻醉療效與布比相當(dāng),相同劑量的左旋布比卡因和布比卡因用于腰麻時(shí)有非常類似

12、的麻醉效果。,李志堅(jiān)，徐軍美,周海洋等．左旋布比卡因用于剖宮產(chǎn)聯(lián)合腰麻的臨床觀察[J]．臨床麻醉學(xué)雜志，2006，22(2)：1117-1118,左布比卡因腰硬聯(lián)合麻醉術(shù)后恢復(fù)更快（??±s，min）,0.5%的左布比卡因與布比卡因在腰硬聯(lián)合麻醉后，患者下肢自主運(yùn)動(dòng)的恢復(fù)和自主排尿恢復(fù)方面有著明顯的優(yōu)勢(shì)。,胡曉明，易永華，魯振海。等比重左布比卡因與布比卡因用于腰麻-硬膜外聯(lián)合麻醉的臨床觀察，【J】。實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志，2008，24

13、（2）：297-299.,Benhamou 研究報(bào)道,,同樣比較了levobupivacaine和ropivacaine硬膜外分娩鎮(zhèn)痛的的MLAC LB-MLAC為0.077%（95% CI, 0.058-0.096%） RP-MLAC為0.092%（95% CI, 0.082-0.102%,,,,LB硬膜外分娩鎮(zhèn)痛的效能比RP強(qiáng)19%，而且同樣安全,Benhamou , Naughton NN,

14、 et al. Anesthesiolgy 2003;99:1364–8.,局麻藥在分娩鎮(zhèn)痛中的比較,Camorcia研究報(bào)道,,比較了 ropivacaine，levobupivacaine和bupivacaine蛛網(wǎng)膜下腔分娩鎮(zhèn)痛的MLAD RP-MLAD為3.64 mg (95% CI, 3.33-3.96 mg) LB-MLAD為2.94 mg (95% CI, 2.73-3.16 mg

15、) BU-MLAD為2.37 mg (95% CI, 2.17-2.58 mg),,,,三者鎮(zhèn)痛效能 bupivacaine > levobupivacaine > ropivacaine,Camorcia M, Capogna G, Columb MO. Anesthesiology 2005;102:646–50.,,局麻藥在分娩鎮(zhèn)痛中的比較,羅哌卡因、布比卡因及左旋布比卡因復(fù)合芬太尼用于分娩鎮(zhèn)痛的

16、比較研究,所有產(chǎn)婦于宮口開大3～5 cm時(shí)，于L3 ～L 4間隙硬膜外穿刺，穿刺成功且回抽無(wú)血后注入1.5％利多卡因3 mL試驗(yàn)量，觀察5 rain，如無(wú)局麻藥中毒征象和蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，A組給予0．15％羅哌卡因+芬太尼(2 mg／L)B組給予0．125％布比卡因+芬太尼(2mgCL)C組給予0．125％左旋布比卡因+芬太尼(2 mg／L)各組均以10～15 mL作為首劑，麻醉平面控制在T10以下。,上述3種藥物中左旋布比卡因?qū)?/p>

17、胎兒安全性最高,Manaa EM，Romeih MS．Fetal responses to epidural analgesia as evi—denced by Doppler indices[J]．Middle East J Anesthesiol，2008，19(6)：1321—1336．,較高劑量的酰胺類藥物用于分娩鎮(zhèn)痛對(duì)分娩方式，以左旋布比卡因?qū)ο轮\(yùn)動(dòng)神經(jīng)的阻滯作用最弱,羅哌卡因、布比卡因及左旋布比卡因復(fù)合芬太尼用于分娩鎮(zhèn)痛

18、的比較研究,麻醉效能與布比卡因相當(dāng)或更強(qiáng) ---適用于各種硬膜外術(shù)后鎮(zhèn)痛,299 項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照研究在3天的觀察內(nèi)，各種聯(lián)合用藥用于硬膜外鎮(zhèn)痛的療效均優(yōu)于靜脈PCA（硬膜外單純使用嗎啡除外）對(duì)于靜息痛和非靜息痛來(lái)說(shuō)，持續(xù)輸注效果均優(yōu)于PCEA（但PONV和運(yùn)動(dòng)阻滯發(fā)生率更高，瘙癢發(fā)生率更低）硬膜外聯(lián)合應(yīng)用局麻藥和阿片類藥物的效果優(yōu)于硬膜外單純應(yīng)用阿片類藥物“總之，無(wú)論使用何種鎮(zhèn)痛藥物，采用哪一硬膜外節(jié)段，用于何種

19、類型的疼痛，硬膜外術(shù)后鎮(zhèn)痛均優(yōu)于靜脈PCA?！?硬膜外術(shù)后鎮(zhèn)痛,左旋布比卡因術(shù)后鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛效果優(yōu)良,注：VASr=靜息狀態(tài)下病人VAS評(píng)分；VASc=咳嗽后病人VAS評(píng)分。和羅哌卡因相比，左旋布比卡因有著同樣優(yōu)秀的鎮(zhèn)痛效果。肺部手術(shù)后，病人的VAS評(píng)分無(wú)論在靜息狀態(tài)還是咳嗽后，左布組和羅哌組都是相當(dāng)?shù)模鼈兊逆?zhèn)痛效果同樣優(yōu)良,G.De Cosmo，ropivacaine vs. Levobupivacaine combined with

20、 sufentanil for epidural analgesia after lung surgery，European Journal of Anaesthesiology 2008；25；1020-1025,左旋布比卡因術(shù)后鎮(zhèn)痛運(yùn)動(dòng)阻滯程度較輕,幾種局麻藥用于產(chǎn)科鎮(zhèn)痛，和左旋布比卡因、羅哌卡因相比，布比卡因的運(yùn)動(dòng)阻滯更大（P＜0.05）。而左布和羅哌相比沒(méi)有明顯的差別，它們對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯的程度都是比較低的,Yaakov Beil

21、in，Local anesthetics and mode of delivery：Bupivacaine Versus Ropivacaine Versus Levobupivaccaine, International anesthesia Research Society,2007;105(3);756-763,左旋布比卡因術(shù)后鎮(zhèn)痛不良反應(yīng)率低,Yaakov Beilin，Local anesthetics and mode o

22、f delivery：Bupivacaine Versus Ropivacaine Versus Levobupivaccaine, International anesthesia Research Society,2007;105(3);756-763,左旋布比卡因應(yīng)用于產(chǎn)科鎮(zhèn)痛，與布比卡因、羅哌卡因相比，瘙癢發(fā)生率更低（P P＜0.05），更適合臨床應(yīng)用,老年骨科患者術(shù)后不同模式鎮(zhèn)痛的臨床研究,ＳＦ組：靜脈注射舒芬太尼１００μ

23、ｇ＋生理鹽水１００ｍｌ（ＰＣＩＡ）；ＤＺＸ組：靜脈注射地佐辛１０ｍｇ＋生理鹽水1００ｍｌ（ＰＣＩＡ）；ＺＢ組：硬膜外注射０．１２５％左布比卡因＋舒芬太尼１００μｇ＋生理鹽水至１００ｍｌ（ＰＣＥＡ）,王慧萍，上海市浦東新區(qū)周浦醫(yī)院麻醉科，上海市浦東新區(qū)衛(wèi)生局衛(wèi)生科技項(xiàng)目資助（ＰＷ２０１１Ａ－２６）臨床麻醉學(xué)雜志２０１３年１０月第２９卷第１０期,老年骨科患者術(shù)后不同模式鎮(zhèn)痛的臨床研究,對(duì)老年髖關(guān)節(jié)或股骨手術(shù)患者術(shù)后鎮(zhèn)痛，臨床應(yīng)用０．１２５％

24、左布比卡因＋舒芬太尼１００μｇ硬膜外鎮(zhèn)痛的模式優(yōu)于單純靜脈注射舒芬太尼或地佐辛。,左布比卡因復(fù)合舒芬太尼硬膜外鎮(zhèn)痛組，ＶＡＳ、ＢＣＳ評(píng)分、不良反應(yīng)等總體滿意度均優(yōu)于ＤＺＸ組和ＳＦ組，Ｂｒｏｍａｇｅ分級(jí)在術(shù)后早期顯示存在輕度的運(yùn)動(dòng)阻滯，但很快得到恢復(fù)。,新型長(zhǎng)效局麻藥在術(shù)后鎮(zhèn)痛的研究進(jìn)展,0.2 %左旋布比卡因與羅哌卡因持續(xù)硬膜外泵注鎮(zhèn)痛效應(yīng)進(jìn)行了比較,結(jié)果發(fā)現(xiàn)0.2 %左旋布比卡因或0.2 %羅哌卡因4 ml/ h 持續(xù)硬膜外泵注+ 嗎

25、啡PCEA ,鎮(zhèn)痛效果良好,不良反應(yīng)較少;0.2 %左旋布比卡因阻滯效能比0.2 %羅哌卡因更強(qiáng),患者運(yùn)動(dòng)恢復(fù)的時(shí)間較慢。,左旋布比卡因與布比卡因相比,有同等的麻醉效能,且心臟毒性較低,感覺阻滯平均時(shí)間比布比卡因時(shí)間長(zhǎng),而運(yùn)動(dòng)阻滯平均時(shí)間比布比卡因短。,佘守章，廣州醫(yī)學(xué)院附屬市一人民醫(yī)院麻醉科(廣州510180)廣東醫(yī)學(xué)　2006 年11 月第27 卷第11 期,伊捷卡臨床推薦使用方案,因個(gè)體差異和醫(yī)生用藥經(jīng)驗(yàn)伊捷卡推薦用藥方案僅做臨