舒歐亭醫(yī)生版

1、,舒歐亭® ------甲磺酸托烷司瓊,專業(yè)防治癌癥化療及術后惡心與嘔吐,主要內容,惡心嘔吐相關內容,惡心嘔吐的機制,Kovac AL. Drugs, 2000,59: 213,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,Direction of muscular,contractions,Flow of gastri

2、c contents,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,嘔吐的危害,Postoperative nausea and vomiting( PONV ): The big “l(fā)ittle problem” 1術后惡心，嘔吐不是一個“小問題”Patients rate PONV as distressingAs postoperative pain 2術后惡心，嘔吐與術后疼痛是困擾患者的兩個主要原因,K

3、apur PA. Anesth Analg, 1991, 73: 243 ~ 245Gold BS, et al. JAMA, 1989, 262: 3008 ~ 3010,惡心和嘔吐的不同誘因,化療和放療引起的惡心嘔吐手術后惡心嘔吐（PONV）阿片類藥物引起的惡心嘔吐早孕反應暈動癥和前庭功能異常,急性嘔吐和遲發(fā)性嘔吐：,化療及術后惡心、嘔吐反應根據(jù)發(fā)作時間分為不同類型:急性嘔吐、遲發(fā)型嘔吐：,,機制,,機制,與化療藥血高峰濃

4、度有關.,急性嘔吐,與腸粘膜損傷、腫瘤細胞分解產物刺激等導致胃腸道肌肉收縮等因素有關.,24h內發(fā)生的惡心、嘔吐,第2～5d發(fā)生的惡心、嘔吐,遲發(fā)性嘔吐,急性嘔吐和遲發(fā)性嘔吐的治療：,急性嘔吐→5-HT3受體拮抗劑：由于5-HT3受體廣泛分布在與嘔吐反射過程有關的中樞和外周神經(jīng)通路的多個部位的神經(jīng)細胞上，應用其拮抗劑可干擾或阻斷整個嘔吐反射過程的傳入或整合連鎖反應中任何一個或多個步驟，從而能夠抑制化療藥物誘發(fā)的惡心和嘔吐遲發(fā)性嘔

5、吐→ 5-HT4受體拮抗劑：5-HT4受體拮抗劑：可拮抗5-HT4引起的胃腸道平滑肌收縮，從而緩解了由于各種外界刺激所引起的惡心、嘔吐時發(fā)生的胃腸道平滑肌收縮，達到預防和治療各類惡心、嘔吐（包括化療引發(fā)的遲發(fā)型嘔吐）的作用,放療致吐級別的界定和治療方案：,高度致吐：全身放療。照射前及后24 h，給予5-HT3 受體拮抗劑，加減使用地塞米松。中度致吐：上腹部、半身照射、腹部及盆腔、外膜、脊髓放射和顱腦放射。照射前推薦使用5-HT3受體

6、拮抗劑，對脊髓放射或下半身放射的患者，可選擇加用多巴胺受體拮抗劑。低度致吐：下喉部、顱部和脊髓放射，放療前應用5-HT3受體拮抗劑。極少致吐：胸部、頭頸、顱部及四肢放射，必要時選擇多巴胺受體拮抗劑或5-HT3受體拮抗劑。,結論：5-HT3 受體拮抗劑使用于各部位、各級別的放療所導致的嘔吐的預防和治療。,止吐藥物的治療指數(shù)：,ASCO（American Society of Clinical Oncology）2006 版腫瘤患者止吐

7、藥應用指南中界定了腫瘤化療止吐藥物的治療指數(shù)：,結論：,5-HT3受體拮抗劑,---防治癌癥放化療及手術后惡心、嘔吐的理想藥物,,舒歐亭®雙重作用機制 --有效防治急性、遲發(fā)性惡心與嘔吐,舒歐亭® 其療效和安全性與進口同類產品歐必亭相似，注射劑適用于急性嘔吐，片劑適用于遲發(fā)性嘔吐，療效肯定，不良反應輕，病人易接受，是一種安全、有效、使用方便的止吐藥。,舒歐亭®產品簡介,產品概述：,通用

8、名：甲磺酸托烷司瓊注射液商品名：舒歐亭®英文名：Tropisetron Mesylate lnjection 結構式：規(guī) 格： 2ml：6mg,舒歐亭®與5-HT母核完全相同,藥理作用：,舒歐亭®與5-HT母核完全相同，是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5—羥色胺3(5—HT3）受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。能高選擇性地阻斷嘔吐反射中外周神經(jīng)原突觸前5—HT3受體的興奮；在中樞神經(jīng)系

9、統(tǒng)內，對調節(jié)迷走神經(jīng)活動的5—HT3受體可能有直接作用。 同時，舒歐亭®還能阻斷5—HT4受體，有效治療遲發(fā)性嘔吐。,,每天用藥一次即可，使用方便。,藥代動力學：,,,,,--預防和治療癌癥化療、放療所引起的惡心和嘔吐。.,--預防和治療外科全麻手術后的惡心和嘔吐.,腫瘤科,外科,主要使用科室：,舒歐亭®臨床療效研究,舒歐亭®雙重作用機制,舒歐亭®（甲磺酸托烷司瓊）：高效、高選擇性5-H

10、T3受體拮抗劑，治療手術后惡心嘔吐（PONV） 、腫瘤化療和放療期間誘發(fā)的惡心和嘔吐。舒歐亭® （甲磺酸托烷司瓊）：阻斷5-HT4受體，有效治療遲發(fā)性嘔吐,在預防化療后惡心、嘔吐的完全控制率的臨床觀察中，托烷司瓊療效優(yōu)于昂丹司瓊(P<0.05)。,舒歐亭®與昂丹司瓊的療效比較-1,中國醫(yī)藥導報，China Medical Herald 2007年3月第4卷第9期。,在乳腺癌CE方案化療中，單藥托烷司瓊可有效

11、防止化療導致的惡心、嘔吐，每日1次，更為方便。,舒歐亭®與昂丹司瓊的療效比較-2,舒歐亭®與昂丹司瓊的療效比較-3,長春中醫(yī)藥大學學報，2007年10月第23卷第5期。,托烷司瓊對遲發(fā)型嘔吐的預防效果明顯優(yōu)于昂丹司瓊(P<0.05),舒歐亭®與昂丹司瓊、格拉司瓊的療效比較,在肝癌介入治療時，托烷司瓊防止嘔吐有更顯著的療效優(yōu)越性，是更好的選擇,藥學實踐雜志2008年第26卷第1期,舒歐亭®治療

12、PONV療效：,術后靜注舒歐亭®能有效預防和減少術后惡心嘔吐的發(fā)生。,現(xiàn)代醫(yī)院2008年5月第8卷第5期,托烷司瓊與格拉司瓊均可有效預防婦科腹腔鏡術后惡心嘔吐發(fā)生率，但托烷司瓊的遠期效果遠遠優(yōu)于格拉司瓊。,托烷司瓊與格拉司瓊PONV療效比較：,實用診斷與治療2005年5月第19卷第12期,舒歐亭®療效更好，毒性更小，安全可靠,孫瑞元：《定量藥理學》。人民衛(wèi)生出版社，1987。,舒歐亭®臨床應用安全性好于鹽酸

13、托烷司瓊,舒歐亭®能有效的防治多種原因導致的惡心與嘔吐（包括化療、放療及PONV）。,與傳統(tǒng)止吐藥相比，舒歐亭®療效更好、不良反應更少。,由于同時對5-HT4受體產生拮抗作用，在預防和治療遲發(fā)型嘔吐方面，舒歐亭®的療效優(yōu)于其他單純的5－HT3受體拮抗劑。,與鹽酸托烷司瓊相比：舒歐亭®臨床使用具有更好的安全性。,,,,,小 結,預防用藥，療效更好,有危險因素的病人建議采用預防性給藥的方案，如：女

14、性、有PONV或暈動病史、術后阿片類藥物鎮(zhèn)痛等 每種因素各增加PONV危險20%鎮(zhèn)吐藥物的預防性使用能大大改善病人的舒適程度預防用藥效果明顯優(yōu)于惡心嘔吐癥狀發(fā)生后的治療性用藥,Scuderi P, et al. Anesth Analg, 2000, 91:1408 ~ 1414,影響PONV因素,美國FDA推薦5-HT3受體拮抗劑劑量總結,舒歐亭®的使用方法：,2、用于治療術后惡心、嘔吐：靜脈注射3mg。,1、

15、用于預防術后惡心、嘔吐：托烷司瓊術前和術后不同時間給藥，在劑量相同的條件下，均能有效地減少術后病人惡心、嘔吐的發(fā)生。術前或術后預防性給藥：靜脈注射6mg。,舒歐亭®用法和用量：,舒歐亭®，6天一療程，持續(xù)使用，有效防治放化療、術后引起的惡心嘔吐，及遲發(fā)性惡心嘔吐。第1天：靜脈給藥（6mg+100ml常用輸入液），化療前快速靜滴或緩慢靜推。第2-6天：口服給藥（6mg/天，晨起即服）,注意事項：,患者服藥期間，不應

16、授乳?；颊叻幒?，盡量避免立即駕車或操作機械高血壓未控制者，需謹慎用藥，用量一天不宜超過12mg。兒童不宜服用，如病情需要必須使用，則參看說明書。,防治PONV指南（2003）,昂丹司瓊4mg、格拉司瓊3mg、托烷司瓊5mg能同樣有效的安全預防PONV的發(fā)生。由于3種藥效和安全性相近，因此臨床用藥可以更多的考慮藥物的成本。,藥物經(jīng)濟學優(yōu)勢,歐必亭費用僅為1440元人民幣， 而推薦療程的昂丹司瓊和格拉司瓊費用則分別為3 786元和