復方利多卡因乳膏剖析

1、復方利多卡因乳膏（CompoundLidocaineCream）解放軍總醫(yī)院第一附屬醫(yī)院燒傷整形科二病區(qū)鄧虎平主治醫(yī)師20141212國藥準字H20063466北京紫光制藥有限公司藥物簡介藥名：復方利多卡因乳膏英文名：CompoundLidocaineCream主要成份：每克本品含丙胺卡因25mg，利多卡因25mg貯藏：密封，宜置25℃以下保存，不得冷凍性狀：白色乳膏包裝：單支5g有效期：24個月歷史回顧最早應用的局麻藥是從南美洲古柯樹

2、葉中提出的生物堿可卡因（cocaine），但由于吸收后毒性大，使用受到限制1904年根據可卡因的化學結構特點，人工合成了低毒性的普魯卡因（procaine）后，使用范圍不斷擴大1943年合成的利多卡因（lidocaine）則是酰胺類局麻藥的典型局麻藥局麻藥是一類能在用藥局部可逆性的阻斷感覺神經沖動發(fā)生與傳遞的藥品在保持一是清醒的情況下，可逆的引起局部組織痛覺消失作用機制：局麻藥阻斷神經細胞膜上的電壓門控性Na通道，使傳導阻滯；感覺消失順

3、序依次是：持續(xù)性鈍痛（如壓痛）、短暫性銳痛、冷覺、溫覺、觸覺、壓覺，最后運動麻痹局麻藥分類對氨基苯甲酸酯類：丁卡因、普魯卡因、苯佐卡因酰胺類：利多卡因、丙胺卡因、布比卡因氨基醚類及氨基酮類：達克羅寧局麻藥的應用方法1.表面麻醉：常選用丁卡因2.浸潤麻醉：可選用利多卡因、普魯卡因3.傳導麻醉（阻滯麻醉）：可選用利多卡因、普魯卡因和布比卡因4.蛛網膜下腔麻醉（脊麻，腰麻）：常用藥物為利多卡因、丁卡因和普魯卡因5.硬脊膜外麻醉：常用藥物為利多

4、卡因、布比卡因及羅哌卡因利多卡因又名賽羅卡因，是目前應用最多的局麻藥可用于多種形式的局部麻醉，有全能麻醉藥之稱相同濃度下與普魯卡因相比，利多卡因具有起效快、作用強而持久、穿透力強及安全范圍較大等特點，同時無擴張血管作用及對組織幾乎沒有刺激性本藥也可用于心律失常（室性心律失常）的治療，對普魯卡因過敏者可選用此藥丙胺卡因屬于酰胺類局麻藥，在體內降解代謝的部分比利多卡因小，因此毒性有所減少用于孕婦分娩中，新生兒有出現正鐵血紅蛋白血癥的可能注射

5、液4%，多用于牙科止痛，成人至多可注入10ml，小兒1ml適應癥淺表皮膚（6mm以內）的各種外科手術針穿刺（腰穿、靜脈穿刺、小兒各種疫苗、預防針、取血樣本）醫(yī)療美容（美容注射、激光治療、文身、文眉、文唇、毛發(fā)移植、金絲埋線）生殖器粘膜手術、鎮(zhèn)痛（尖銳濕疣、生殖器皰疹）腿部潰瘍清創(chuàng)術處理前鎮(zhèn)痛皮膚瘙癢、皰疹病毒神經痛的止痛、止癢用法用量規(guī)格：5g支用于皮膚：涂上一層厚厚的乳膏，上蓋密封敷膜成人和1歲以上的兒童大約1.5g10cm2，小手術

6、大約2g，涂藥時間至少1小時，最長5小時大面積皮膚手術大約1.5～2g10cm2，涂藥時間至少2小時，最長5小時3～12月嬰兒在16cm2面積的皮膚最多涂用2g的乳膏，涂藥時間大約1小時生殖器粘膜：在粘膜涂本品5～10g，約5～10分鐘，不需覆蓋密封敷膜，即可開始手術藥理毒理本品涂用于無損的皮膚表面并覆蓋密封的敷膜通過釋放利多卡因和丙胺卡因到皮下層和皮層，通過在皮層痛覺感受器和神經末稍處積聚利多卡因和丙胺卡因而達到皮層的麻醉作用利多卡因

7、和丙胺卡因為酰胺類局部麻醉藥物，二者通過阻滯神經沖動的產生和傳導所需的離子流而穩(wěn)定神經細胞膜，從而產生局部麻醉作用藥代動力學本品中藥物的全身性吸收取決于劑量、應用時間、身體不同部位的皮膚厚度以及皮膚的其它情況用于無損皮膚：將乳膏涂于成人大腿處（60g400cm2），3小時后，大約5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收；2～6小時后達到最高血漿藥物濃度面部使用：以10g100cm2劑量使用，2小時后，全身吸收程度約10%，1.5～3小時后達最高血

8、漿藥物濃度生殖器粘膜：本品10g涂于陰道粘膜處，20～45分鐘后達到最高血漿藥物濃度不良反應本品在應用部位可產生局部反應，以蒼白、紅斑（發(fā)紅）和水腫較多見，這些反應多為短暫而且輕微使用初期也可產生燒灼感或瘙癢感，但比較少見對酰胺類局部麻醉藥的過敏反應（最嚴重的反應為過敏性休克）很罕見高劑量丙胺卡因可以導致血中高鐵血紅蛋白的水平增加禁忌對酰胺類局部麻醉藥或對此產品中任何其它成份高度過敏者先天性或特發(fā)性高鐵血紅蛋白血癥患者孕婦慎用注意事項因

9、為沒有足夠的有關吸收情況的資料，本品不能用于開放性傷口，也不能用于兒童生殖器官粘膜實驗室試驗結果顯示本品進入中耳時有耳毒性作用，本品不能應用于受損的耳鼓膜本品用于眼睛附近時應特別小心，因為它可引起角膜刺激反應特異反應性皮炎患者使用本品時需特別小心，較短的涂用時間即可（15～30min）對于創(chuàng)面，應消毒后使用在得到進一步臨床資料之前，本品不能應用于下列情況：3個月以下的嬰兒正在接受高鐵血紅蛋白誘發(fā)劑治療的3～12個月的嬰兒使用體會創(chuàng)面消毒