利多卡因

1、鹽酸利多卡因注射液,,【主要成分】 本品主要成份：鹽酸利多卡因。其化學名稱為：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物?！痉肿邮健?C14H22N20·HCl·H20【分子量】 288.82【性狀】 本品為無色的澄明液體。,【藥理、毒理】,本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著

2、劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過5μg·ml-1可發(fā)生驚厥。,【藥理、毒理】,在低劑量時，可促進心肌細胞內K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。,【藥代動力學】,本品注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻

3、醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經酰胺酶水解，經尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。,【適應癥】,本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作黏膜麻醉用）及神經傳導阻滯。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地

4、黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。,【用法與用量】----麻醉,（1）成人常用量：①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。④浸潤麻醉或靜注區(qū)域阻

5、滯：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。⑤外周神經阻滯：臂叢(單側)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋間神經(每支)用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%～1.0%溶液，左右側各100mg；椎旁脊神經阻滯(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg為限；陰部神經用0.5%～1.0%溶液，左右側各100mg。,,⑥交感神經節(jié)阻滯：頸星狀神經用1.0%溶液，50mg

6、；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。⑦一次限量，不加腎上腺為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300～350mg（6mg/kg）；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1～2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復多次給藥，間隔時間不得短于45～60分鐘。（2）小兒常用量  隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊

7、情況才用1.0%溶液。,【用法與用量】----抗心律失常,（1）常用量   ①靜脈注射1～1.5mg/kg體重（一般用50～100mg）作首次負荷量靜注2～3分鐘，必要時每5分鐘后重復靜脈注射1～2次，但1小時之內的總量不得超過300mg。 ②靜脈滴注  一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015

8、～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量。以每分鐘0.5～1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。,【用法與用量】----抗心律失常,（2）極量  靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。,【不良反應】,（1）本品可作用于中樞神經系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及

9、呼吸抑制等不良反應。（2）可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。,【禁忌癥】,（1）對局部麻醉藥過敏者禁用。（2）阿-斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內傳導阻滯）患者靜脈禁用。,【用藥過量】,超量可引起驚厥和心臟驟停。,【注意事項】,（1）防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。（2）肝腎功能障礙、肝血流量減

10、低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。（3）對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道。（4）本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。,【注意事項】,（5）其體內代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結合也增加而降低了游離血藥濃度。（7）用藥期間應注意檢

11、查血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞⒓赐Ｋ帯?【藥物相互作用】,（1）與西咪替丁以及與β受體阻滯劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經系統(tǒng)不良反應。應調整利多卡因劑量，并應心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。（2）巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。（3）與普魯卡因胺