Rutaecarpine類似物的合成研究.pdf_第1頁(yè)
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1、近來(lái),國(guó)內(nèi)在研究中草藥抗血小板功能方面,發(fā)現(xiàn)一些中草藥或其提取物具有較顯著的抗血小板作用.如銀杏內(nèi)酯B能完全阻止PAF引起的兔、鼠、豬等的血小板聚集作用.以這些天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物,進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,找到活性化合物,是尋找新藥的有效途徑之一.Rutaecarpine是一種從蕓香科植物吳茱萸的干燥近成熟果實(shí)中分離得到的有效成分之一,具有良好的抗血小板聚集的生理活性.藥理研究認(rèn)為它可能是通過(guò)影響細(xì)胞內(nèi)的次級(jí)代謝途徑--抑制磷脂酶C的活性,而不是

2、直接影響血小板膜上的PLA<,2>而發(fā)揮作用.Rutaecarpine是一個(gè)吲哚[2',3':3,4]吡啶[2,1-b]喹唑酮的五元環(huán)結(jié)構(gòu),由于其自然來(lái)源少,合成步驟較長(zhǎng),故對(duì)其類似物的研究較少.該論文以3-氯丙基丙二酸二乙酯為起始原料,分別與苯胺,對(duì)甲氧基苯胺,鄰甲氧基苯胺經(jīng)過(guò)7步反應(yīng)生成相應(yīng)的rutaecarpine,10-甲氧基rutaecarpine,12-甲氧基rutaecarpine,并對(duì)吲哚N上的H進(jìn)行各種取代,共合成了r

3、utaecarpine類似物13個(gè),并對(duì)它們的藥理活性進(jìn)行篩選.初步體外藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,N-戊酸取代的rutaecarpine抑制ADP引起的血小板聚集作用最強(qiáng),抑制率達(dá)到86±3%(IC50為0.256mg/ml),其他樣品包括rutaecarpine,拮抗作用均較弱.但在合成的化合物中有若干化合物的抑制活性要明顯高于rutaecarpine.文獻(xiàn)報(bào)道在大鼠體內(nèi)試驗(yàn)中rutaecarpine顯示良好的抗血小板聚集作用,而該次研究中只

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