2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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1、葛根素(7,4’-二羥基-8- -D-葡萄糖基異黃酮)是中藥葛根的主要活性成分之一,藥理實(shí)驗(yàn)表明葛根素具有降低血管阻力,改善腦及冠脈循環(huán),降低心肌耗氧量,調(diào)節(jié)NOS活性,抗氧化、抗衰老, 雌激素樣,調(diào)節(jié)細(xì)胞凋亡,抗癌及誘導(dǎo)癌細(xì)胞分化等作用,而且具有毒性小、代謝快的優(yōu)點(diǎn)。但由于異黃酮具有平面剛性結(jié)構(gòu),使其水溶性和脂溶性都較差,因而生物利用度低,限制了其生物活性的發(fā)揮和臨床應(yīng)用。 葛根素的結(jié)構(gòu)修飾目前主要集中在酚羥基,甲基化、乙基化

2、、甲醚化、乙醚化、乙?;雀鸶匮苌?,雖然相關(guān)藥理藥效有所改善,但生物利用度改善效果不顯著。通過葛根素乳酸化預(yù)實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)其水溶性、脂溶性得到有效的改善,溶出度好,抗缺氧能力強(qiáng),具有很好的潛在新藥開發(fā)價(jià)值。另外,藥物結(jié)晶是藥物生產(chǎn)中的主要技術(shù)過程,其操作技術(shù)水平的高低與結(jié)晶產(chǎn)品質(zhì)量的優(yōu)劣密切相關(guān),結(jié)晶過程決定了晶體的純度和性質(zhì),而藥物晶體的性質(zhì)與藥物的生物利用度、穩(wěn)定性、釋放性能、壓縮性能等都密切相關(guān)。為此,對(duì)乳酸葛根素制備與結(jié)晶分離過

3、程以及其晶形進(jìn)行了系統(tǒng)的實(shí)驗(yàn)研究。 根據(jù)反應(yīng)物結(jié)構(gòu)和?;磻?yīng)特點(diǎn),本文采用?;ㄖ苽淙樗岣鸶?,經(jīng)紫外光譜、紅外光譜和核磁共振進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確認(rèn),用均勻設(shè)計(jì)優(yōu)化了配料比、溶劑量、反應(yīng)時(shí)間和溫度等工藝條件,得到各因素對(duì)收率的影響的回歸方程: y= -40.121+118.884x1-0.405x2-11.312x3+0.446x1x4+0.074x3x4 確定了最佳制備工藝條件,得到令人滿意的產(chǎn)率(55.6%)。

4、 本文利用失重法測(cè)定了乳酸葛根素在10 ℃、20 ℃、25 ℃、35 ℃和 50 ℃的不同濃度的乙醇-水體系中的溶解度,分析乙醇-水溶液中的溶解度隨溫度、溶劑配比的變化關(guān)系。對(duì)乳酸葛根素在乙醇-水體系中不同降溫速率下的冷卻結(jié)晶介穩(wěn)區(qū)進(jìn)行了研究。采用 DTA 測(cè)量了乳酸葛根素的脫水失重率為3.5%,相變溫度為 194.85℃。 本文采用間歇?jiǎng)討B(tài)法分別測(cè)定了乳酸葛根素的乙醇-水物系中冷卻結(jié)晶的動(dòng)力學(xué)。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)通過矩量變換處理,采用

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