金雀根片劑藥學(xué)的研究.pdf

1、現(xiàn)代藥理研究表明，二苯乙烯苷是中藥金雀根主要活性部位，具有刺激成骨細(xì)胞增殖、促進(jìn)骨骼生長、調(diào)節(jié)骨代謝等多方面的生理活性，對于骨質(zhì)疏松癥的治療具有確切的療效。但迄今尚未有金雀根二苯乙烯苷有效部位的制劑被批準(zhǔn)上市。
　　因此，本課題擬從金雀根中分離純化具有治療骨質(zhì)疏松癥功效的有效部位金雀根二苯乙烯苷，進(jìn)行其中間體及片劑的制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究，為新藥的研制和申報奠定基礎(chǔ)。本研究主要包括以下六部分內(nèi)容：
　　1、金雀根藥材質(zhì)量標(biāo)

2、準(zhǔn)研究
　　完善了金雀根藥材的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，進(jìn)行了鑒別、含量測定（指標(biāo)性成分carasinol B、kobophenol A、(+)-α-viniferin的含量測定）等研究。
　　2、金雀根二苯乙烯苷有效部位提取純化工藝的研究
　?。?）優(yōu)選金雀根藥材的最佳提取工藝。分別比較了冷浸提取、加熱回流提取和煎煮提取等3種提取方式。采用L9(34)正交試驗，以金雀根有效成分carasinol B、kobophenol A、(+)

3、-α-viniferin的轉(zhuǎn)移率為考察指標(biāo)，進(jìn)行數(shù)據(jù)分析，對影響金雀根提取工藝的因素進(jìn)行了優(yōu)化。
　　（2）大孔吸附樹脂法分離純化金雀根二苯乙烯苷的工藝條件及參數(shù)。以carasinol B、kobophenol A、(+)-α-viniferin的吸附量、解吸率和產(chǎn)物中該三種成分的百分含量為考察指標(biāo)，篩選樹脂類型。以產(chǎn)物中三種成分的轉(zhuǎn)移率和百分含量為指標(biāo)，考察了最佳樹脂的純化工藝。本實驗通過單因素考察結(jié)合正交實驗法對最佳樹脂的純化

4、工藝進(jìn)行了優(yōu)化。10批金雀根二苯乙烯苷有效部位指紋圖譜相似度在0.981-0.998之間，說明不同批次金雀根二苯乙烯苷有效部位的質(zhì)量具有良好的一致性，提取純化工藝穩(wěn)定。
　　3、金雀根二苯乙烯苷有效部位的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究
　　通過對中間體的研究，建立了金雀根中間體的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，主要包括性狀、鑒別、中間體 HPLC指紋圖譜法及含量測定（指標(biāo)性成分 carasinol B、kobophenol A、(+)-α-viniferin的含

5、量測定）。
　　4、金雀根二苯乙烯苷片劑的成型工藝研究
　?。?）分別對原料藥和輔料進(jìn)行粉體學(xué)的考察，選擇適宜的輔料，確定壓片方法。
　?。?）采用粉末直接壓片法，以片劑的外觀，硬度，崩解時限和重量差異為指標(biāo)，通過對輔料種類及其用量的考察，確定金雀根二苯乙烯苷片劑的制備工藝。
　　5、金雀根二苯乙烯苷片劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究
　　對金雀根二苯乙烯苷片劑的性狀、鑒別（TLC）、檢查（片重差異、崩解時限、微生物限度）