9-(2-羥基乙基)-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤的合成及其抗血小板凝集活性.pdf

1、嘌呤衍生物因其特殊的生物活性受到人們的關(guān)注，某些類型的嘌呤衍生物被發(fā)現(xiàn)具有抗病毒、抗癌、抗血栓等藥理活性，本文因而設(shè)計了一類新型的四取代嘌呤衍生物，對其合成及抗血小板凝集活性進行研究。
　　 本文以6-氯鳥嘌呤(1)為原料，與乙酸-2-溴-乙酯反應(yīng)得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯嘌呤(2)，2經(jīng)溴代得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯-8-溴嘌呤(3)，3在甲醇中與甲醇鈉反應(yīng)得到9-(2-羥基乙基)-2-氨基-8-甲氧基

2、-6-氯嘌呤(4)，對4的羥基進行乙酰化保護得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-8-甲氧基-6-氯嘌呤(5)，5經(jīng)重氮化反應(yīng)后再與二烷基二硫醚反應(yīng)得到9-乙酰氧基乙基-8-甲氧基-2-烷硫基-6-氯嘌呤(6)，6與胺進行親核取代反應(yīng)得到9-乙酰氧基乙基-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤(7)，7的羥基脫保護后得到9-(2-羥基乙基)-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤(8)。合成了24個未見報道的化合物(3～8)，它們的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H