釕配合物抗腫瘤活性及其誘導腫瘤細胞凋亡的研究.pdf

1、自從1969年順鉑被發(fā)現具有抗腫瘤活性以來，鉑類配合物以及其它非鉑類金屬配合物抗腫瘤活性研究非常廣泛。許多配合物被合成，并且測試了它們的抗腫瘤活性。釕配合物被認為是最有前途的。因為釕配合物無論在固態(tài)還是在溶液中都很穩(wěn)定，具有預期的結構，并且低毒。到目前為止，許多釘配合物被合成并且測試了它們的抗腫瘤活性和機理。 為此，設計合成并分離了一系列釕配合物，對它們的抗腫瘤活性及抗腫瘤機理進行了初步研究。方法和結果如下： 1．采用M

2、TT法測定了十五個配合物對人體正常肝細胞L-02作用48小時后的生長抑制。結果表明：配合物A3的細胞毒性最強。當濃度為100μg/mL時，抑制率達到85.9﹪。 2．采用MTT法測定了十五個配合物對腫瘤細胞BEL-7402、A-549、CNE-2Z作用48小時或72小時后的細胞毒性實驗。結果表明：所有配合物均表現出抑制作用，其中C3對BE[-7402的活性最大，其IC<,50>為10.6pμg/mL。 3．采用臺盼藍拒染

3、計數法測定了十二個配合物對K-562細胞作用48小時和72小時的細胞毒性實驗。結果表明：配合物對K-562細胞的抑制率高于對其他三個腫瘤細胞的抑制率。其中C3的活性最大，IC<,50>分別為10.1μg/mL和7.41μg/mL。 4．用Hoechest33258/PI熒光染色法觀察配合物C3處理BEL-7402細胞48小時后是否有凋亡細胞。結果表明：在熒光鏡下觀察出現典型的細胞凋亡形態(tài)。并且隨著濃度的增加凋亡越明顯。