姜黃素類(lèi)似物的抗氧化活性及其構(gòu)效關(guān)系研究.pdf

1、姜黃素是姜科植物的根莖姜黃的主要活性成分，具有眾多的生物活性，包括抑制脂質(zhì)過(guò)氧化和清除自由基的抗氧化活性。我們以姜黃素為先導(dǎo)化合物，合成了一系列烯酮類(lèi)姜黃素類(lèi)似物，試圖找到具有更強(qiáng)抗氧化活性的化合物。這包括：1)在兩個(gè)芳基之間保留七個(gè)碳結(jié)構(gòu)的姜黃素類(lèi)似物；2)在兩個(gè)芳基之間保留五個(gè)碳且只有一個(gè)羰基結(jié)構(gòu)的姜黃素類(lèi)似物；3)在兩個(gè)芳基之間保留五個(gè)碳、一個(gè)羰基且引入飽和五元環(huán)或六元環(huán)結(jié)構(gòu)的姜黃素類(lèi)似物。并分別研究了它們的抗氧化活性，其中清除自

2、由基的活性是通過(guò)清除DPPH·來(lái)評(píng)價(jià)；以體外人紅細(xì)胞氧化性溶血作為模型來(lái)研究這些姜黃素類(lèi)似物對(duì)自由基誘導(dǎo)的脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)的抑制作用。 結(jié)果發(fā)現(xiàn)：具有鄰二羥基和鄰二甲氧基羥基結(jié)構(gòu)的化合物具有更高的清除DPPH·和抑制溶血的活性。與在兩個(gè)芳基之間保留七個(gè)碳結(jié)構(gòu)的姜黃素類(lèi)似物相比，五個(gè)碳結(jié)構(gòu)的姜黃素類(lèi)似物的活性較低；在五個(gè)碳結(jié)構(gòu)的姜黃素類(lèi)似物中，環(huán)的引入進(jìn)一步降低了清除DPPH·的活性。然而，在抑制溶血實(shí)驗(yàn)中，環(huán)的引入?yún)s導(dǎo)致活性增強(qiáng)。