三種黃酮銅配合物的合成及其生物活性研究.pdf

1、黃酮類化合物是許多常用中草藥的有效成分，除具有抗菌、消炎、抗突變、降壓、清熱解毒、鎮(zhèn)靜和利尿等作用外，在抗氧化、抗癌、防癌和抑制脂肪酶等方面也有顯著效果。此外，黃酮化合物也是重要的功能食品添加劑如天然抗氧化劑、天然色素、天然甜味劑等。黃酮類化合物的母核是由3個環(huán)組成，兩個苯環(huán)，一個吡喃環(huán)，大多數(shù)含有羥基或羰基，此結(jié)構(gòu)具有超離域度，整個分子形成一個大π鍵共軛體系，具有強烈的螯合作用，其中的氧原子具有強配位能力，易于形成配合物。某些微量金屬

2、元素本身具有一定的生理活性，若黃酮類化合物和金屬元素形成配合物，有可能產(chǎn)生新的藥理作用或增加其療效。因此，對黃酮金屬配合物的研究，有助于從新型金屬基藥物的角度開發(fā)利用該類化合物。本文選擇芹菜素、橙皮素、柚皮素三種具有藥理活性的黃酮類化合物作為配體，合成了它們的銅配合物，并對其進行了表征，研究了其與ct-DNA的相互作用及其抗腫瘤活性。本論文共分四個章節(jié)，其主要內(nèi)容如下： 第一章：綜述部分，簡單介紹了中藥配位化學(xué)的研究進展和方向。

3、對黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)特點及其金屬配合物等進行綜述。 第二章：合成了芹菜素、橙皮素、柚皮素的銅配合物，并采用紅外光譜、元素分析、等離子發(fā)射光譜、熱重分析測定了配合物的組成，推測了其結(jié)構(gòu)。 第三章：歸納了金屬配合物與ct-DNA之間的相互作用及研究方法。采用紫外吸收光譜、熒光發(fā)射光譜和CD吸收光譜研究了配體及配合物與ct-DNA的相互作用。研究發(fā)現(xiàn)，隨著ct-DNA的不斷加入，配體和配合物的紫外吸收均明顯減弱，出現(xiàn)減色現(xiàn)象，

4、但是配合物的減色率明顯大于配體。而在熒光光譜的滴定分析中，隨著ct-DNA的不斷加入，配體和配合物的熒光吸收強度顯著增強。在CD光譜滴定分析中，配合物與ct-DNA相互作用后，使ct-DNA的正、負吸收均有很大強度的減弱。因此，我們推測配體和配合物與ct-DNA是以嵌入方式結(jié)合，但是配合物與ct-DNA的結(jié)合更強。 第四章：選擇八種常見的人類腫瘤細胞株系，篩選了這三種配體和配合物的抗腫瘤活性。研究發(fā)現(xiàn)：橙皮素銅配合物和芹菜素銅配