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文檔簡介
1、本論文主要發(fā)展了環(huán)狀碘鎓鹽參與的一些高原子性和步驟經(jīng)濟性的串聯(lián)綠色化學反應,建立了有望從中發(fā)現(xiàn)多樣性的端粒酶小分子抑制劑先導化合物的小分子化合物庫。本論文分三個部分進行論述:
第一部分論述了端粒酶小分子抑制劑的設計合成。首先我們介紹了端粒在細胞中的功能及特點。其次,介紹了端粒和端粒酶抑制劑的激活機制。最后對不同類型的端粒酶小分子抑制劑進行詳細的介紹。
第二部分介紹了具有高選擇性和高原子經(jīng)濟性的銅催化羧酸聯(lián)芳基化反應的
2、研究。以簡單易得的環(huán)狀碘鎓鹽和各種羧酸為原料,簡便高效的制備了一系列新穎的含有碘官能團的聯(lián)芳基酯類化合物。與先前的Olofsson法相比,該方法優(yōu)勢明顯,不僅能夠發(fā)生聯(lián)芳基化,也能夠與鏈狀碘鎓鹽發(fā)生單芳基化,且在芳烴氨基、酚羥基或芳烴巰基存在的情況下,也能夠選擇性的對羧基進行芳基化。對底物進行普適性研究后,通過對聯(lián)芳基酯類產(chǎn)物的官能團進行轉(zhuǎn)化得到了一系列結(jié)構(gòu)新穎并具有潛在應用價值的衍生物,進一步證明了該合成方法的實用性和重要性。
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