新型1，5-苯并硫氮雜卓的合成及其抑菌活性的研究（Ⅱ）.pdf

1、1，5-苯并硫氮雜卓是一類具有重要生理活性的化合物，它的某些衍生物已經(jīng)作為抗焦慮藥物、催眠藥物和心血管藥物應(yīng)用于臨床，這些特性激起了人們對(duì)合成和改造苯并硫氮雜卓衍生物的興趣。 為了篩選出具有更好抑菌活性的化合物，本論文主要合成了7個(gè)全新結(jié)構(gòu)的未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的含極性基團(tuán)的新的2，5-二氫-2-芳基-3-乙?；?4-甲基-1，5-苯并硫氮雜卓，并對(duì)產(chǎn)物的抑菌活性進(jìn)行了研究。研究表明，此類全新結(jié)構(gòu)的苯并硫氮雜卓類化合物2，5-二氫-2-

2、芳基-3-乙?；?4-甲基-1，5-苯并硫氮雜卓對(duì)多種細(xì)菌有較好的抑菌活性。此項(xiàng)研究成果對(duì)于發(fā)現(xiàn)具有特殊功能和新的生理活性的雜卓類藥物將有非常重要的意義。主要工作包括： 一、利用knoevenagel縮合反應(yīng)，通過(guò)苯甲醛或取代苯甲醛與乙酰丙酮反應(yīng)制得3-乙?；?4-芳基-3-丁烯-2-酮，并對(duì)化合物的分離和純化條件進(jìn)行了探索和改進(jìn)，得到了較好的結(jié)果。 二、鄰氨基苯硫酚與3-乙酰基-4-芳基-3-丁烯-2-酮反應(yīng)制得氨基酮

3、，氨基酮在醋酸作用下生成1，5-苯并硫氮雜卓。通過(guò)對(duì)各步反應(yīng)的研究，找到了最佳的反應(yīng)條件和1，5-苯并硫氮雜卓衍生物的分離和純化方法。利用紅外光譜、質(zhì)譜、核磁共振氫譜和元素分析對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行表征，確定其結(jié)構(gòu)。 三、對(duì)產(chǎn)物的抑菌活性進(jìn)行了研究。實(shí)驗(yàn)表明：制得的7個(gè)化合物中4個(gè)化合物對(duì)金黃色葡萄球菌，白色葡萄球菌，白色念珠菌有一定的抑制作用，且抑菌效果較好。所以這項(xiàng)工作對(duì)于發(fā)現(xiàn)具有特殊功能和新的生理活性的雜卓類藥物將有重要意義。