2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、苯并異噻唑氧化物衍生物是一類(lèi)具有廣泛生物活性的化合物,可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)定劑、抗高血壓藥物、中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑、防蛀劑、防腐劑、抗孕酮素活性劑、除草劑等。因此對(duì)此類(lèi)化合物的合成及生物活性研究成為熱點(diǎn)。本論文以苯并異噻唑-2,2-二氧化物的3位雙鍵衍生物為合成子,經(jīng)與甲亞胺葉立德偶極子發(fā)生1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)制備了一類(lèi)新型的苯并異噻唑-2,2-二氧化物-3-螺-3'-吡咯烷螺環(huán)化合物,并建立了合成該類(lèi)化合物的新方法,此方法尚未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)

2、道。因此,該方法的建立為構(gòu)建具有類(lèi)似螺環(huán)結(jié)構(gòu)單元或骨架的雜環(huán)化合物提供了新的方法學(xué)依據(jù)。
  本論文共完成了以下三個(gè)方面的內(nèi)容:(1)以鄰氯苯胺為最初原料,經(jīng)與甲烷磺酰氯?;磻?yīng)、碘甲烷甲基化反應(yīng)、分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng)得到1-甲基-1,3-二氫-苯并異噻唑-2,2-二氧化物。此部分我們細(xì)致研究了環(huán)化反應(yīng)并確定了最佳反應(yīng)條件,即以氨基鈉為堿,液氨為溶劑的條件下反應(yīng)6小時(shí),總產(chǎn)率達(dá)到74%。(2)以1-甲基-1,3-二氫-苯并異噻唑-2,2

3、-二氧化物為原料與不同醛經(jīng)克腦文蓋爾縮合反應(yīng)合成了一系列苯并異噻唑-2,2-二氧化物3位雙鍵衍生物。本部分研究了不同類(lèi)型的醛與底物縮合時(shí)的反應(yīng)條件:對(duì)于脂肪醛和甲醛酸乙酯,以碳酸鉀為堿,N,N-二甲基甲酰胺為溶劑;對(duì)于芳香醛,以氫氧化鉀為堿,在乙醇同流條件下反應(yīng)。(3)以上述縮合反應(yīng)所得的雙鍵產(chǎn)物為親偶極體分別與甲亞胺葉立德(芐基-甲氧基甲基-三甲基硅甲基-胺)經(jīng)1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)合成9了個(gè)未經(jīng)文獻(xiàn)報(bào)道的1-甲基-1,3-二氫-苯并

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