3-位取代-1,3,4,5-四氫-2H-苯并[b]氮雜卓-2-酮衍生物的合成及抗驚厥作用研究.pdf

1、氧代苯并氮卓具有較好的藥物活性，我們以氧代苯并氮卓做為先導(dǎo)化合物，對其進(jìn)行修飾，以研究抗驚厥活性。本實(shí)驗(yàn)室的前人對氧代苯并氮雜卓的苯環(huán)位點(diǎn)進(jìn)行了修飾，發(fā)現(xiàn)得到的化合物具有一定的抗驚厥活性，在此基礎(chǔ)上，我決定對雜環(huán)的C-3號位點(diǎn)進(jìn)行修飾，探究其抗驚厥活性。這些實(shí)驗(yàn)結(jié)果為以后進(jìn)一步的研究提供了基礎(chǔ)的有益信息。本文以1-四氫萘滿酮為原料，設(shè)計(jì)合成了一系列3-取代氧基-1，3，4，5-四氫-2H-苯并[b]氮雜卓-2-酮化合物(5a-i)和3-

2、取代氨基-1，3，4，5-四氫-2H-苯并[b]氮雜卓-2-酮化合物(8a-e)。對所合成的產(chǎn)物進(jìn)行了MS、IR、NMR等結(jié)構(gòu)表征，又對所合成的產(chǎn)物進(jìn)行了MES、sc-PTZ、Rotation Tests等測試。
　　化合物3-羥基-1，3，4，5-四氫-2H-苯并[b]氮雜卓-2-酮(5)在該系列物質(zhì)中具有最好的活性。其抗電驚厥(MES)的ED50=26.4，保護(hù)指數(shù)PI=3.2?；衔?的抗MES的ED50雖然高于Phenyt