艾司洛爾

1、艾司洛爾通用名【通用名】esmololhydrochlide，鹽酸艾司洛爾【化學(xué)名】4｛［3［（1甲基乙基）氨基］2羥基］丙氧基｝苯丙酸甲酯鹽酸鹽作用特點(diǎn)【作用特點(diǎn)】本品為超短效的選擇性β1受體阻滯劑，主要在心肌通過競(jìng)爭(zhēng)兒茶酚胺結(jié)合位點(diǎn)而抑制β1受體，具有減緩靜息和運(yùn)動(dòng)心率，降低血壓，降低心肌耗氧量的作用。輸注本品200～300μg(kg。min)能明顯減慢清醒動(dòng)物和人的靜息心率，降低血壓。對(duì)接受冠狀動(dòng)脈手術(shù)的患者，預(yù)防性使用本品，能明

2、顯降低插管及手術(shù)刺激所致的高血壓、心動(dòng)過速及心律失常。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明艾司洛爾無內(nèi)在擬交感活性，治療劑量無明顯的膜穩(wěn)定作用。本品在100～300μg(kg。min)時(shí)，對(duì)輕至中度慢性阻塞性肺病不會(huì)引起明顯的支氣管痙攣，但在高于40～100倍劑量時(shí)，可抑制支氣管及血管平滑肌的β2受體，引起氣道阻力的增加。健康人靜滴400μg(kg。min)，2h后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度1.59mgL，表觀分布容積為3.43Lkg。藥物在體內(nèi)迅速分布和消除，分布半衰期

3、僅2min，清除半衰期為9min，其迅速起效及較短的半衰期對(duì)于臨床狀況不穩(wěn)定的患者，可以在幾分鐘內(nèi)達(dá)到預(yù)期的臨床效果。本品在血液中經(jīng)紅細(xì)胞中的脂酶作用，代謝成其酸性代謝物和甲醇，24h末約73%～88%的代謝物【臨床評(píng)價(jià)】由中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院協(xié)和醫(yī)院和阜外醫(yī)院、上海醫(yī)科大學(xué)中山醫(yī)院、北京醫(yī)科大學(xué)第一和第三醫(yī)院、首都醫(yī)科大學(xué)友誼醫(yī)院、山東省立醫(yī)院及山東醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院組成的臨床多中心協(xié)作組觀察用艾司洛爾靜脈注射治療室上性心律失常共225例，總

4、有效率74.6%，其中49例(圍手術(shù)過程中的，特別是麻醉誘導(dǎo)、氣管插管期間出現(xiàn)的竇性心動(dòng)過速患者)隨機(jī)分組與進(jìn)口艾司洛爾比較，共49對(duì)，結(jié)果用國(guó)產(chǎn)艾司洛爾組的總有效率為87.8%，進(jìn)口組為93.9%，P＞0.05；另35例隨機(jī)分組與國(guó)產(chǎn)美托洛爾比較，共35對(duì)，結(jié)果艾司洛爾治療組顯效15例，有效11例，無效9例，美托洛爾組分別為20，9，6例，兩組總有效率相近。臨床結(jié)果表明艾司洛爾治療室上性心律失常療效確切，且大多數(shù)患者對(duì)本品耐受良好，不

5、良反應(yīng)發(fā)生率為6.2%。個(gè)別出現(xiàn)惡心、胸悶、出汗、心悸。低血壓發(fā)生率為40%。上海中心醫(yī)院選擇ASAⅠ～Ⅱ級(jí)心肺功能正常的104例胸外和肝外科擇期手術(shù)患者，隨機(jī)分為靜注艾司洛爾(1mgkg)組和對(duì)照組，觀察全麻誘導(dǎo)后氣管插管即刻及1，3，5min的心率和平均動(dòng)脈壓的變化。結(jié)果：治療組與對(duì)照組患者的心率和平均動(dòng)脈壓均有顯著差別；圍手術(shù)期竇性心動(dòng)過速24例，HR＞120bpm持續(xù)10min，用艾司洛爾靜注后，1min顯效14%，3min顯效