考試藥理大題

1、考試藥理答題111、簡(jiǎn)述何謂藥物作用的二重性。答：能達(dá)到防治效果的作用稱(chēng)為治療作用，由于藥物的選擇性是相對(duì)性，有些藥物具有多方面作用，一些與治療無(wú)關(guān)的作用會(huì)引起對(duì)病人不利的反應(yīng)，此為不良反應(yīng)，這就是藥物的兩重性的表現(xiàn)。2、簡(jiǎn)述表示藥物安全性的參數(shù)及實(shí)際意義。答：治療指數(shù)TI：LD50ED50tt值，評(píng)估藥物的安全性，數(shù)值越大越安全。安全指數(shù)：最小中毒量LD5最大治療量ED95比值。安全界限：（LD1ED99ED99100%，評(píng)價(jià)藥物的安

2、全性。3、簡(jiǎn)述受體的主要特征。答：敏感性、選擇性、飽和性、可逆性。4、簡(jiǎn)述藥物不良反應(yīng)的類(lèi)型。答：不良反應(yīng)類(lèi)型：副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、后遺反應(yīng)、致畸、致突變、致癌反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、藥物依賴(lài)性。7、藥物與血漿蛋白結(jié)合的基本特征。答：藥物與血漿蛋白結(jié)合的藥物活性暫消失，呈可逆性結(jié)合，是藥物的暫時(shí)“儲(chǔ)存”，有利于藥物的吸收和消除。血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)有限，可發(fā)生兩種以上藥物競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合位點(diǎn)，而使游離藥物濃度增加，可能導(dǎo)致藥物中毒。8

3、、試述藥物與血漿蛋白的結(jié)合率及競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)實(shí)際用藥的指導(dǎo)意義？答：結(jié)合率高的藥物在結(jié)合部位達(dá)到飽合后，如繼續(xù)稍增藥量，就能導(dǎo)致血漿中的自由型藥物濃度大增，而引起毒性反應(yīng)。如兩種藥與同一類(lèi)蛋白質(zhì)結(jié)合，且結(jié)合率高低不同，將他們前后服用或同時(shí)服用可發(fā)生與蛋白質(zhì)結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性排擠現(xiàn)象，導(dǎo)致血漿中某一自由型藥物的濃度劇增，而發(fā)生毒性反應(yīng)。10、簡(jiǎn)述一級(jí)動(dòng)力學(xué)和零級(jí)動(dòng)力學(xué)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的規(guī)律。答：⑴一級(jí)動(dòng)力學(xué)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律：?jiǎn)挝粫r(shí)間恒比消除，logct關(guān)系曲線(xiàn)是

4、一直線(xiàn)。血漿半衰期是一常數(shù)，恒速恒量給藥，經(jīng)4～5個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)。⑵零級(jí)動(dòng)力學(xué)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律：?jiǎn)挝粫r(shí)間恒量消除，ct為直線(xiàn)，t12不是常數(shù)。。15、苯二氮卓類(lèi)有何藥理作用和臨床應(yīng)用？答：⑴藥理作用：①抗焦慮作用：小劑量即可抗焦慮，能顯著改善緊張狀態(tài)，不安激動(dòng)失眠等癥狀，選擇性作用于調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)。②鎮(zhèn)靜催眠作用：縮短誘導(dǎo)睡眠時(shí)間，延長(zhǎng)睡眠時(shí)間。③抗驚闕，抗癲癇作用。④中樞性肌肉松弛作用，緩解骨骼肌痙攣。⑤其他：影響呼吸功能，慢性

5、肺阻塞疾病患者不能使用，大量抑制心血管，BP下降，HR下降，較大劑量可引起短暫的記憶喪失。⑵臨床應(yīng)用：①治療失眠。②治療焦慮（首選）。③麻醉前給藥。④心臟電擊復(fù)律或內(nèi)鏡檢查前給藥。16、簡(jiǎn)述地西泮的藥理作用。答：①抗焦慮；②抗驚厥和抗癲癇；③小劑量地西泮表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用，較大劑量產(chǎn)生催眠作用。④中樞性肌肉松弛作用；17、簡(jiǎn)述加西泮中樞抑制作用的藥理學(xué)機(jī)理。答：地西泮與其受體結(jié)合后，促進(jìn)GABA與GABAa受體結(jié)合，從而使cl－通道開(kāi)放的頻率

6、增加，使cl內(nèi)流，產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。25、簡(jiǎn)述卡比多巴在治療帕金森病中的作用機(jī)制。答：與左旋多巴合用時(shí)，僅抑制外周左旋多巴的脫羥反應(yīng)，減少外周DA生成，使血中更多的左旋多巴進(jìn)入中樞，增強(qiáng)療效。27、阿司匹林的藥理作用及不良反應(yīng)有哪些？答：⑴藥理作用：①抗炎（抑制體內(nèi)環(huán)氧酶COX）；②鎮(zhèn)痛（抑制PGs合成）；③解熱（抑制PGs合成）；④影響血小板的功能，小劑量用于防止血栓形成（抑制血小板環(huán)氧酶）；⑤抗風(fēng)濕；⑥降低結(jié)腸癌風(fēng)險(xiǎn)；⑦抗老年癡呆。

7、⑵不良反應(yīng)：①胃腸道反應(yīng)②加重出血傾向③水楊酸反應(yīng)④過(guò)敏反應(yīng)（阿司匹林哮喘）⑤瑞夷綜合征⑥對(duì)少數(shù)、老年人腎臟有損傷。28、簡(jiǎn)述阿司匹林哮喘產(chǎn)生的機(jī)制及解救方法。考試藥理答題33Ⅲ延長(zhǎng)動(dòng)作APD電位時(shí)程藥胺碘酮抑制多種K＋外流，延長(zhǎng)心房肌、心室肌及傳導(dǎo)組織的ADP和ERP對(duì)自律性無(wú)明顯影響，對(duì)傳導(dǎo)無(wú)影響。Ⅳ鈣通道阻滯藥維拉帕米阻滯心肌慢鈣通道，抑制胞外Ca2＋內(nèi)流，能減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)，消除房室結(jié)區(qū)的折返激動(dòng)。46、說(shuō)明酚妥拉明不用于治療高

8、血壓的原因。答：酚妥拉明無(wú)選擇性作用于α受體，阻斷α1受體和直接舒張血管，使血壓下降，反射性加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率。由于阻斷α2受體，促進(jìn)神經(jīng)末梢NA釋放，興奮心臟，用于治療高血壓時(shí)，可出現(xiàn)血壓明顯下降及心率加快，甚至心律失常。48、試述強(qiáng)心苷產(chǎn)生正性肌力作用的機(jī)制.答：強(qiáng)心苷正性肌無(wú)力作用的機(jī)制是抑制心肌細(xì)胞膜上的Na＋－K＋－ATP酶，使Na＋－K＋轉(zhuǎn)運(yùn)受阻，使胞內(nèi)Na＋－Ca2＋交換，最終使心肌細(xì)胞內(nèi)可利用Ca2＋增多，心肌收縮

9、加強(qiáng)。49、試述強(qiáng)心苷引起心臟毒性作用的種類(lèi)和處理方法。答：⑴各型心律失常：①異位節(jié)律點(diǎn)自律性增高，快速型心律失常②房室傳導(dǎo)阻滯；③竇性心動(dòng)過(guò)緩。⑵處理：①停用強(qiáng)心苷及排鉀利尿藥。②酌情補(bǔ)鉀，但對(duì)Ⅱ度以上傳導(dǎo)阻滯或腎功能衰竭者，視血鉀情況慎用或不用鉀鹽，因鉀離子能抑制房室傳導(dǎo)。③快速型心律失常：除補(bǔ)鉀外，尚可選用苯妥英鈉，利多卡因，普萘洛爾。④傳導(dǎo)阻滯功心動(dòng)過(guò)緩，可選用阿托品。⑤地高辛抗體。53、口服鐵劑應(yīng)注意哪些問(wèn)題？答：①胃酸，維生

10、素C，果糖，半光氨酸，促進(jìn)鐵吸收。②胃酸缺乏，高鈣高鱗，蘋(píng)果酸妨礙鐵吸收。③四環(huán)素與鐵絡(luò)合妨礙鐵吸收。。58、簡(jiǎn)述各類(lèi)利尿藥物作用部位及對(duì)利尿效果的影響。答：高效利尿藥作用在髓袢長(zhǎng)支粗段，原尿中30％～35％的Na＋在此重吸收，抑制Nacl的重吸收，利尿作用迅速?gòu)?qiáng)大。遠(yuǎn)曲小管有5％～10％Na＋被重吸收，中效利尿作用在此，減少Nacl和水的重吸收而利尿，利尿作中等利尿作用。遠(yuǎn)曲小管末端和集合管有2％～5％Na＋被重吸收，弱效利尿作用在此

11、。59、舉例說(shuō)明高效利尿藥與中效利尿藥在作用機(jī)制和臨床應(yīng)用的差異。高效利尿藥中效利尿藥作用部位髓袢升支粗段遠(yuǎn)曲小管始機(jī)制干擾K＋－Na＋－2cl－同向轉(zhuǎn)運(yùn)，干擾Nacl重吸收抑制Na＋－cl－同向端轉(zhuǎn)運(yùn)，減少Nacl和水重吸收特點(diǎn)利尿作用迅速?gòu)?qiáng)大，較少受腎小球?yàn)V過(guò)濾及體內(nèi)酸堿平衡改變的影響溫和、持久臨床應(yīng)用嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，急性腎衰竭，加速毒物排出水腫、高血壓、尿崩癥不良反應(yīng)耳毒高尿素氮血癥，高血糖、脂質(zhì)代謝紊亂60、比較A

12、CEI與AT1受體阻斷藥在作用機(jī)制和臨床應(yīng)用的異同。作用部位ACEIAT1機(jī)制抑制AngI轉(zhuǎn)化酶，減少AngI降低外周阻力心臟負(fù)荷與AngⅡ受體結(jié)合特點(diǎn)間接抑制直接抑制臨床應(yīng)用廣泛CHF都可以RAS活性增高的CHF70、說(shuō)明間羥胺比NA作用持久的機(jī)制。答：間羥胺為非兒茶酚胺類(lèi)，兒茶酚核上去掉一個(gè)羥基，α碳原子上的氫被甲基取代，不易被MAO氧化，作用時(shí)間長(zhǎng)。NA為兒茶酚胺類(lèi)，易被MAO與COMT破壞，因此作用時(shí)間短。75、氨基糖苷類(lèi)抗生藥

13、的不良反應(yīng)？答：①耳毒性：一旦聽(tīng)力喪失，停藥后也不能恢復(fù)，對(duì)老人和兒童要謹(jǐn)慎用藥，孕婦禁用，避免與其他耳毒性的藥物合用；監(jiān)測(cè)血藥濃度，不超過(guò)12㎎L②腎毒性：以腎臟排泄為主，易在腎中積蓄，損害腎小管上皮細(xì)胞，避免與有腎毒性的藥物結(jié)合使用。③神經(jīng)肌肉麻痹：可發(fā)生呼吸暫停。④過(guò)敏反應(yīng)：如皮疹，發(fā)熱等。77、胰島素臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)答：⑴應(yīng)用：①I(mǎi)DDM(Ⅰ型胰島素依賴(lài)型糖尿病)；②NIDDM經(jīng)飲食控制或用口服降血糖藥未能控制者；③發(fā)生各種急