氨曲南說明書

1、注射用氨曲南注射用氨曲南氨曲南具有腎毒性、免疫原性弱以及青霉素類、頭孢菌素類交叉過敏少等特點(diǎn)，因此可用于替代氨基糖苷類藥物，治療腎功能損害患者的需氧革蘭陰性菌感染；并可在密切觀察情況下用于對(duì)青霉素、頭孢菌素過敏的患者。藥物名稱藥物名稱【英文名稱】Aztreonam【其他名稱】噻肟單酰胺菌素，氨噻羧單胺菌素，菌克單，Azactam，Primbactam，Primbactin套裝氨曲南注射劑CAS號(hào)：78110380分子式：C13H17N5

2、O8S2分子量：435.43性狀性狀該品為白色晶體，無臭，在DMFDMSO中溶解，甲醇中微溶，乙醇中極微溶，甲苯，氯仿，乙酸乙酯中幾乎不溶。藥理作用藥理作用該品為一種單酰胺環(huán)類的新型β－內(nèi)酰胺抗生素?？咕V主要包括革蘭陰性菌，諸如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。與頭孢他定、慶大霉素相比、對(duì)產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他定，但低

3、于慶大霉素；對(duì)綠膿桿菌的作用低于頭孢他定、與慶大霉素相近；對(duì)其他病原菌的作用都較兩者為高（對(duì)某些菌則與頭孢他定接近）。對(duì)于質(zhì)粒傳導(dǎo)的β－內(nèi)酰胺酶，該品較第3代頭孢菌素為穩(wěn)定?？诜晃?，肌注1g1小時(shí)血濃度達(dá)峰值，約為46μgml半衰期約1.8小時(shí)；靜注1g，5分鐘血藥濃度約為125μml，1小時(shí)約為49μgml，半衰期約1.6小時(shí)。體內(nèi)分布較廣，在膿皰液、心包液、胸水、滑膜液、膽汁、骨組織、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、子宮

4、肌肉、支氣管分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度低。主要由尿排泄，在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%平均0.3μgml一日間母乳內(nèi)總量約0.3mg。該品為第一個(gè)應(yīng)用于臨床的單環(huán)β內(nèi)酰胺類抗生素。主要作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性細(xì)菌和綠膿桿菌。腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿菌的不產(chǎn)或產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株均對(duì)該品敏感。90%以上的大腸稈菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團(tuán)腸桿菌、沙門菌屬、志

5、賀菌屬、枸椽酸菌屬可為lmgL或以下的該品所抑制，其對(duì)綠膿桿菌的MIC50和MIC90分別為3.1mgL和2.5mgL。但不動(dòng)桿菌屬、假單胞菌屬（除綠膿桿菌外）、革蘭陽性菌或厭氧菌均耐藥。氨曲南主要與細(xì)菌的青霉素結(jié)合蛋白3(PBP3)結(jié)合而抑制細(xì)胞壁的合成，使細(xì)胞迅速溶解死亡。該品對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的質(zhì)粒介導(dǎo)和大部分染色體介導(dǎo)的β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，因而許多耐藥菌對(duì)該品仍呈敏感。藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué)該品口服不吸收。肌注1g后，血藥峰濃度于0.8h后到達(dá)，

6、為44.6mgL，生物利用度89.5%。分布容積廣，為20.6L。消除半減期1.9h。靜脈推注1g(推注10min)的即刻血藥濃度134mgL：24h內(nèi)約70%以原形由尿液排出，約1%～2%由糞排出。4h血透可清除該品，25%～50%，6h腹膜透析僅清除10%。該品蛋白結(jié)合率45%～60%。體內(nèi)分布廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時(shí)腦脊液內(nèi)可達(dá)有效濃度。劑量與用法劑量與用法氨曲南可供靜脈滴注、靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥。1

7、.腎功能正常成人患者：①尿路感染，1次0.5g或1g，每8小時(shí)或12小時(shí)1次。②不良反應(yīng)不良反應(yīng)個(gè)別病例有皮疹，紫癲，搔癢，出血.也可有腹瀉，惡心.嘔吐，味覺改變，黃膽及藥物性肝炎.其他尚可有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，乏力，眩暈等.該品與青霉素?zé)o交叉過敏反應(yīng)，但對(duì)青霉素過敏及過敏體質(zhì)者，仍應(yīng)慎用.不良反應(yīng)發(fā)生率約7%，因嚴(yán)重反應(yīng)需中止治療者低于2%。常見的不良反應(yīng)有胃腸道不適、皮疹、瘙癢、血清轉(zhuǎn)氨酶升高等，大多輕微。該品無肝、腎毒性。罕見血小板和白

8、細(xì)胞計(jì)數(shù)下降，凝血時(shí)間延長。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT，AST)升高，個(gè)別病人有陰道炎、口腔粘膜害。孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品能通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)胎兒無影響、無毒性和無致畸作用，但孕婦仍然僅在必要時(shí)方可使用。2.可經(jīng)乳汁分泌，濃度不及母體血藥濃度的1%，哺乳婦女使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。相互作用相互作用1.該品與丙磺舒合用可導(dǎo)致血藥濃度輕度上升。2.該品與克林霉素、甲硝唑、慶大霉素等合用，其藥代動(dòng)力學(xué)參