武漢大學(xué)藥理學(xué)學(xué)長題庫

1、概念藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)：又稱藥效學(xué)，研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制。藥物代謝動(dòng)力學(xué):又稱藥動(dòng)學(xué)，研究藥物在機(jī)體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律。離子障：非離子型藥物可以自由穿透細(xì)胞膜，而離子型藥物被限制在細(xì)胞膜的一側(cè)，不易穿過細(xì)胞膜，這種現(xiàn)象稱為離子障pKa值：解離常數(shù)的負(fù)對數(shù)值，弱堿性或弱酸性藥物在溶液中50％離子化時(shí)的pH值。首關(guān)消除：藥物口服吸收后，通過門靜脈進(jìn)入肝臟發(fā)生轉(zhuǎn)化，使進(jìn)入體循環(huán)量減少，稱為首關(guān)消除。血漿半衰期：血藥濃度下降一半

2、的時(shí)間(t12)。生物利用度：指經(jīng)過肝臟首關(guān)消除后，被吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對量和速度，F(xiàn)＝AD，D表示給藥劑量，A表示進(jìn)入體循環(huán)的藥量。血漿清除率：單位時(shí)間內(nèi)若干容積血漿中的藥物被機(jī)體清除，單位為Lh，為肝、腎等器官的藥物消除率的總和，CL=RE(消除速率)Cp(當(dāng)時(shí)的血漿藥物濃度)。表觀分布容積(Vd)：靜脈注射一定量的藥物，待分布平衡后，按測得的血漿濃度計(jì)算該藥應(yīng)占有的血漿容積。不良反應(yīng)：不符合用藥目的并給患者帶來不適和痛苦的反應(yīng)。副

3、反應(yīng)：在治療劑量下發(fā)生，不符合用藥目的的其他效應(yīng)。后遺效應(yīng)：指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。停藥反應(yīng)：由于突然停藥導(dǎo)致原有疾病的加劇(又稱為回躍反應(yīng))。劑量－效應(yīng)關(guān)系：指藥理效應(yīng)與劑量在一定濃度內(nèi)成比例。半數(shù)有效量(ED50)：能引起50％的動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50％最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量。半數(shù)致死量(LD50)：能引起50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量。半數(shù)中毒量(TD50)：能引起50％實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中毒的劑量。效能：繼

4、續(xù)增加濃度或劑量而效應(yīng)不再繼續(xù)上升稱為效能(即最大效應(yīng))。效價(jià)強(qiáng)度：指能引起等效反應(yīng)(一般采用50％效應(yīng)量)的相對濃度或劑量。二重感染：正常人口腔、喉咽部、胃腸道存在完整的微生態(tài)環(huán)境。長期應(yīng)用廣譜抗生素時(shí)，敏感菌被抑制；不敏感菌乘機(jī)大量繁殖，由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群，造成新的感染，稱為二重感染或菌群交替癥。MIC（minimalinhibityconcentration）：最低抑菌濃度，藥物能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。MBC

5、（minimalbactericidalconcentration）：最低殺菌濃度，藥物能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌的最低濃度?？股兀菏俏⑸锏拇x產(chǎn)物，分子量較低（5000），低濃度時(shí)能殺滅或抑制其他病原微生物。量效曲線通常表現(xiàn)的曲線形式是什么？從量效曲線上可以看出哪些特定位點(diǎn)？量效曲線如以藥物的劑量(整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn))或濃度(體外實(shí)驗(yàn))為橫坐標(biāo)，以效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)作圖，可獲得直方雙曲線；如將藥物濃度改用對數(shù)值作圖則呈典型的對稱S型曲線。量效曲

6、線上可以看出最小有效量或最低有效濃度(也稱閾劑量或閾濃度)、最大效應(yīng)(也稱為效能)、半數(shù)最大效應(yīng)濃度(EC50)、效價(jià)強(qiáng)度。以質(zhì)反應(yīng)的隨劑量增加的累計(jì)陽性百分率作圖可看出半數(shù)有效量(ED50)；如效應(yīng)為死亡，則可求出半數(shù)致死量(LD50)。試述絕對生物利用度與相對生物利用度有何不同？以口服給藥為例，絕對生物利用度F＝(口服等量藥物AUC靜脈注射定量藥物AUC)100％；由于藥物劑型不同，口服吸收率不同，可以某一制劑為標(biāo)準(zhǔn)與試藥比較，稱為

7、相對生物利用度，相對生物利用度F＝(試藥AUC標(biāo)準(zhǔn)藥AUC)100％。試說明零級消除動(dòng)力學(xué)與一級消除動(dòng)力學(xué)各有何特點(diǎn)？標(biāo)準(zhǔn)答案：一級消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是：(1)消除速率與血漿中藥物濃度成正比；(2)血漿半衰期為定值，與血藥濃度無關(guān)；(3)是藥物的主要消除方式；(4)每隔一個(gè)t12給藥一次，經(jīng)5個(gè)t12血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。零級消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是：(1)按恒定速率消除，與藥物濃度無關(guān)；(2)血漿半衰期不是固定數(shù)值，與血藥濃度有關(guān)；(3)當(dāng)藥物總量

8、超過機(jī)體最大消除能力時(shí)，機(jī)體采用零級消除動(dòng)力學(xué)；(4)時(shí)量曲線用普通坐標(biāo)時(shí)為直線，其斜率為K。試說明藥物代謝動(dòng)力學(xué)中的房室概念房室概念是將機(jī)體視為一個(gè)系統(tǒng)，系統(tǒng)內(nèi)部按照動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分為若干房室，房室被視為一個(gè)假設(shè)空間，它的劃分與解剖學(xué)部位或生理學(xué)功能無關(guān)，只要體內(nèi)某些部位的運(yùn)轉(zhuǎn)速率相同，均視為同一室。琥珀膽堿過量為什么不能用新斯的明解救？因新斯的明通過抑制血漿膽堿酯酶的活性而加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用。試述多巴胺治療休克的藥理作用。①心臟作