紫背天葵泡騰片制備工藝的研究

1、作者簡(jiǎn)介：譚雄斯（1979—），男，廣東肇慶人，講師藥師，就職于肇慶醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校醫(yī)技藥學(xué)系，2003年本科畢業(yè)于廣東藥學(xué)院，2008年攻讀武漢大學(xué)藥學(xué)院碩士學(xué)位，Tel：07582857607，Email：txs2392908@.com紫背天葵泡騰片制備工藝的研究紫背天葵泡騰片制備工藝的研究譚雄斯1﹑2，周本宏1，唐鐵鑫2（1、武漢大學(xué)藥學(xué)院，湖北武漢430060，2、肇慶醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校廣東肇慶526020）摘要：目的摘要：目的除

2、去紫背天葵中草酸成分，提取矢車菊素3O葡萄糖苷等花青素類黃酮成分，將提取物制備成泡騰片。方法方法應(yīng)用大孔吸附樹脂分離純化紫背天葵中花青素類黃酮成分，通過(guò)正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)研究泡騰片的工藝參數(shù)。用片劑質(zhì)量檢查方法以及薄層色譜法、反相高效液相色譜法等對(duì)制備的紫背天葵泡騰片進(jìn)行質(zhì)量檢查。結(jié)果結(jié)果紫背天葵泡騰片較好保留了原紫背天葵清涼飲料的口感風(fēng)味，符合泡騰片制劑質(zhì)量要求。結(jié)論結(jié)論本研究開發(fā)的制劑工藝適用于制備紫背天葵泡騰片。關(guān)鍵詞：關(guān)鍵詞：紫背天葵

3、；泡騰片；TLC；RPHPLCTheResearchfPreparationTechniqueofZibeitiankuiEffervescentTabletsTanxiongsi1、2Zhoubenhong1Tangtiexin2(1.WuhanUniversityCollegeofPharmacyWuhan430060China2.ZhaoqingMedicalCollegeZhouqing526020China)[Abstract

4、][Abstract]Objective:Objective:Getridoftheoxalicacidextractthecyanidinflavoneslikecyanidin3OglucosidesoonfromtheZibeitiankui(BegoniaFimbristipulaHance)preparetheeffervescenttabletswiththeextract.Method:Method:Themacropou

5、sresinwasusedtoseparatepurifythecyanidinflavonesfromBegoniaFimbristipulaHance.Theparametersoftheeffervescenttabletpreparationtechniquewerestudiedwiththethogonalexperimentaldesign.Conventionalpreparationtestmethodsftablet

6、sTLCRPHPLCmethodswereusedtoevaluatethequalityofthepreparedeffervescenttablets.ResultsResults：TheeffervescenttabletsretainedtheflavourofthesoftdrinkmadefromZibeitiankuithequalityconfmedtotherequirementsofeffervescenttable

7、ts.ConclusionConclusion：ThepreparationtechniquedevelopedintheresearchwasapplicablefpreparingZibeitiankuieffervescenttablets.Keywds:Keywds:BegoniafimbristipulaHanceEffervescenttabletsTLCRPHPLC紫背天葵BegoniaFimbristipulaHance

8、是秋海棠科植物紫背天葵，瑤族醫(yī)藥中稱為“木姑垂使”。本品味甘、淡，性涼；具有清熱解毒，活血散瘀，消腫止痛，化痰止咳等功效；用于治療支氣管炎、肺炎、咳嗽、咽喉腫痛、跌打損傷等疾病[1]。在廣東地區(qū)，本品泡茶后在夏天用作清涼飲料[2]。本品葉中含花色苷，包括矢車菊素氯化物，矢車菊素3葡萄糖苷，矢車菊素3蕓香糖苷等[1]?；ㄉ站哂锌寡趸⒆杂苫宄?、擴(kuò)張血管、抗血小板凝集、抗癌等多方面的生物活性[345]。因此，本品的制劑具有開發(fā)成心血管疾

9、病等老年疾病輔助治療的保健藥品的良好前景。但是本品含有大量的草酸，攝入過(guò)多會(huì)對(duì)人體健康造成危害[6]。目前的本品主要是作為高級(jí)茶葉或者制成液體飲料使用，都沒(méi)有脫去草酸，使用上也各有缺點(diǎn)。將本品提取并脫去草酸，再制作成泡騰片，可以提高本品的功效，降低有害成分的攝入，而且容易保存、穩(wěn)定性好、包裝成本低，攜帶和應(yīng)用都更方便。1儀器與試藥儀器與試藥紫背天葵，市售；微量點(diǎn)樣毛細(xì)管（美國(guó)Drummond公司）；聚酰胺薄膜（臺(tái)州市路橋四甲生化塑料廠）

10、；D101型大孔樹脂（滄州寶恩化工有限公司）；DP30A單沖壓片機(jī)（北京國(guó)藥龍立科技有限公司）；含量測(cè)定用矢車菊素3O葡萄糖苷（純度HPLC≥98%，規(guī)格：10mg支，上海永恒生物科技有限公司）。檸檬酸（安徽豐原生物化學(xué)股份有限公司）；醫(yī)用碳酸氫鈉（河北華晨藥業(yè)有限公司）；乳糖、阿斯巴甜、PVP（K30）、PEG6000（安徽山河藥用輔料有限公司）；其他試劑均為分析純。212223.97好好一般313333.57好好好421234.05

11、一般一般差522314.48好一般差623123.78一般好好731324.63一般差差832134.97一般好一般933215.55一般好一般以崩解時(shí)間為指標(biāo)進(jìn)行方差分析，各因素顯著性不明顯；用直觀分析結(jié)果結(jié)合片的外觀、溶液色澤和口感結(jié)果，確定優(yōu)化的條件為A1B3C3D3，即處方為提取物8%、檸檬酸30%、碳酸氫鈉25%、PVP（K30）2%，另外用阿斯巴甜0.2%、PEG60001.0%，余量為乳糖。2.4紫背天葵泡騰片質(zhì)量檢查按照

12、優(yōu)化條件試制三批紫背天葵泡騰片。制得的紫背天葵泡騰片為淺紫紅色片，外觀完整、光滑，泡騰時(shí)間均在4min左右，片重差異小于5％，色澤、口感良好。2.5紫背天葵泡騰片薄層色譜分析取紫背天葵泡騰片細(xì)粉0.5g，置具塞錐形瓶中，加甲醇50ml，超聲處理30min，濾過(guò)，濾液為紫背天葵泡騰片溶液。取紫背天葵0.5g，置具塞錐形瓶中，加甲醇50ml，超聲處理30min，濾過(guò)，濾液為對(duì)照藥材溶液。取矢車菊素3O葡萄糖苷對(duì)照品適量，置100ml量瓶中，

13、加甲醇溶解，定容，得到每1ml含72μg的對(duì)照品液。將上述溶液分別點(diǎn)于聚酰胺薄膜上，點(diǎn)樣5μL，用乙醇∶乙酸∶水=3∶1∶6展開8cm，取出晾干，用數(shù)碼相機(jī)拍照記錄。供試品色譜中，在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的紅色斑點(diǎn)(見圖1)。ABC圖1紫背天葵泡騰片薄層色譜分析圖紫背天葵泡騰片薄層色譜分析圖A.為樣品，B.為紫背天葵藥材，C.為矢車菊素3O葡萄糖苷對(duì)照3討論討論紫背天葵提取后，曾嘗試用石灰水沉淀草酸，但是浸膏率很高，無(wú)法用

14、于制備泡騰片，因此選擇大孔樹脂分離純化紫背天葵。比較過(guò)經(jīng)典的D101型大孔樹脂和極性較大的HPD600型大孔樹脂，發(fā)現(xiàn)HPD600吸附力太強(qiáng)，分離效果差，且難再生使用。紫背天葵的大孔樹脂分離純化，分子量較小的草酸能被水洗脫，而且色帶顏色非常明顯，十分容易監(jiān)測(cè)，因此參考文獻(xiàn)確定初始條件[10~12]再通過(guò)上樣量、溶劑濃度、流速和容積用量的單因素試驗(yàn)即確定出合適的純化工藝。紫背天葵提取物脫去草酸后，失去了原有的酸味，通過(guò)口感比較，確定在制備