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1、第三節(jié)藥動(dòng)學(xué)第三節(jié)藥動(dòng)學(xué)1.藥物的體內(nèi)過(guò)程藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式,藥物的吸收、分布、排泄及其影響因素、血漿蛋白結(jié)合率和肝腸循環(huán)的概念、常見(jiàn)P450酶系及其抑制劑和誘導(dǎo)劑熟練掌握三、藥動(dòng)學(xué)2.藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥動(dòng)學(xué)基本概念及其重要參數(shù)之間的相互關(guān)系:藥時(shí)曲線(xiàn)下面積、生物利用度、達(dá)峰時(shí)間、藥物峰濃度、消除半衰期、表觀(guān)分布容積、消除率等掌握主要研究?jī)?nèi)容為兩部分:藥物的體內(nèi)過(guò)程(吸收、分布、代謝和排泄)藥物濃度在體內(nèi)隨時(shí)間變化的速率過(guò)程一、藥物的體內(nèi)
2、過(guò)程一、藥物的體內(nèi)過(guò)程藥物從進(jìn)入機(jī)體至離開(kāi)機(jī)體,可分為四個(gè)過(guò)程:簡(jiǎn)稱(chēng)ADME系統(tǒng)→與膜的轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。(一)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn):※藥物在體內(nèi)的主要轉(zhuǎn)運(yùn)方式是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)中的單純擴(kuò)散!藥物在體內(nèi)的主要轉(zhuǎn)運(yùn)方式是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)中的單純擴(kuò)散!1.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)——簡(jiǎn)單擴(kuò)散級(jí)的變化,所以,PH值微小的變動(dòng)將顯著影響藥物的解離和轉(zhuǎn)運(yùn)。最佳選擇題一個(gè)pKa=8.4的弱酸性藥物在血漿(pH=7.4)中的解離度為A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『答案解析答案
3、解析』pH對(duì)弱酸性藥物解離影響的公式為:10pHpKa=[解離型]/[非解離型],即解離度為107.48.4=101=0.1※總結(jié):總結(jié):體液PH值對(duì)藥物解離度的影響規(guī)律:◇酸性藥物在酸性環(huán)境中解離少,容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。達(dá)到擴(kuò)散平衡時(shí),主要分布在堿側(cè)?!髩A性藥物在堿性環(huán)境中解離少,容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。達(dá)到擴(kuò)散平衡時(shí),主要分布在酸側(cè)。同性相斥、異性相吸(酸性藥易分布于堿性中)同性相斥、異性相吸(酸性藥易分布于堿性中)或“酸酸堿堿促吸收;酸堿堿酸促排
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