國內(nèi)外小動物臨床新藥介紹

1、國內(nèi)外小動物臨床新藥介紹,林德貴中國農(nóng)業(yè)大學(xué)動物醫(yī)學(xué)院,小動物臨床常用藥物,新藥,概念：化學(xué)結(jié)構(gòu)、組成或作用與已有的藥物有某些不同點，而有一定的臨床使用價值或理論研究意義的藥物。包括：最新篩選或合成的化學(xué)藥品、新的復(fù)方制劑、以及新發(fā)現(xiàn)的具有新作用和新用途的老藥。,新藥舉例,可樂定－作用于心血管系統(tǒng)、治療高血壓的老藥，新近發(fā)現(xiàn)它有良好的消除嗎啡等成癮性鎮(zhèn)痛藥物的戒斷癥狀的作用。阿司匹林－解熱鎮(zhèn)痛藥，消炎抗風(fēng)濕作用；20世紀(jì)7

2、0年代發(fā)現(xiàn)它有阻止血小板聚集、防止血栓形成的作用，用于預(yù)防冠心病和血栓性疾病。,理想地麻醉藥的基本條件,麻醉: 熟睡的狀況肌肉松弛止痛: 不會有疼痛的感覺安全而且恢復(fù)迅速,選擇麻醉藥的依據(jù),動物全身的健康狀況給藥的途徑需要的麻醉深度安定鎮(zhèn)靜手術(shù)麻醉 (短時間),舒泰®,生產(chǎn)廠商：法國維克劑量分類：舒泰®20， 舒泰®50， 舒泰®100對應(yīng)劑量：20mg/ml， 50mg

3、/ml，100mg/ml有效成分： Zolazepam唑氟氮草[鎮(zhèn)靜藥] Tiletamine噻環(huán)乙胺[麻醉藥,抗驚厥藥]。,舒泰的成分與作用,Zolazepam唑氟氮草[鎮(zhèn)靜藥]〖藥品通用名〗唑拉西泮 〖所屬類別〗中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物/鎮(zhèn)靜藥、催眠藥及抗驚厥藥/其它類。功能：肌肉松弛，鎮(zhèn)靜。Tiletamine噻環(huán)乙胺,[麻醉藥,抗驚厥藥]?！妓幤吠ㄓ妹教鎭硭?；〖所屬類別〗麻醉藥及其輔助用

4、藥/其它。 功能：止痛，固定不動。兩個成分在藥物動力學(xué)上有互補作用。,作用,麻醉迅速 (IV: 1’ / IM: 5-8’)止痛降低對痛覺的反射達(dá)到深度止痛。肌肉松弛唑氟氮草[鎮(zhèn)靜藥] 作用於中樞與骨髓的苯(并)二氮卓類接受器肌松效果與吸入麻醉藥相似,舒泰的優(yōu)點,無心肺功能抑制無癲癇反應(yīng)暫短的體溫下降無肝臟腎臟毒性喉頭、面部與咽部的反射仍然存在,劑量的選擇,影響動物麻醉藥物劑量的因素：年齡性別妊娠全

5、身營養(yǎng)狀況 (肥胖)伴發(fā)的疾病,根據(jù)動物種類與手術(shù)時間給藥；在劑量范圍內(nèi)給藥有一定的彈性；老年與體弱的動物必須降低劑量,使用注意事項,使用硫酸阿托品 或格隆溴銨（抗膽堿藥）麻前給藥可以增強舒泰的麻醉質(zhì)量（更安全）；使用使用舒泰前15分鐘，按照0.10 mg/kg 皮下注射硫酸阿托品；使用使用舒泰前15分鐘，按照0.01 mg/kg的劑量皮下或者肌肉注射格隆溴銨。,必須注意,拳師犬禁用！斗牛犬使用：最好于其他藥物合用，

6、并且阿托品的劑量要充足。臨床常見斗牛犬氣管分泌物過多，引起呼吸困難和氣管堵塞、異物性肺炎等。有些犬出現(xiàn)肺水腫,鎮(zhèn)定與鎮(zhèn)靜,目的使動物固定不動易于處理易于診斷檢查犬：IM7-10 mg/kgIV 2-5 mg/kg,舒泰的臨床應(yīng)用,,舒泰的臨床應(yīng)用,1，誘導(dǎo)麻醉 ：阿托品，舒泰 2 mg/ kg IV，吸入麻醉劑；2，麻前給藥：注射舒泰前15分鐘，先：皮下注射阿托品：0.05mg/

7、kg, SC或注射格隆溴銨： 0.01mg/kg , IM.或SC,尿道手術(shù),需求 安全病犬通常健康狀況不佳肌肉松弛止痛,建議使用Benzodiazepine 苯(并)二氮卓類Tiletamine替來他明不會直接影響腎臟Tiletamine 避免心跳減緩與血容積變少舒泰適合用于尿道手術(shù),舒泰在剖腹產(chǎn)手術(shù)中的應(yīng)用,麻醉前給藥 Glycopyrrolate甘羅溴銨0.01 mg/kg IM

8、 or SC 誘導(dǎo)麻醉前30’ 使用輸液 Ringer Lactate乳酸林格氏液犬10 ml/kg per hour貓5 ml/kg per hour麻醉 舒泰 3-5 mg/kg IV小狗取出后可能需要追加舒泰 (1/2 劑量),舒泰用于尿道手術(shù),麻醉前給藥 硫酸阿托品 或格隆溴銨麻醉 舒泰 3-5 mg/kg IV維持 舒泰 2-

9、3 mg/kg IV 或 氣體麻醉輸液,犬牙科,需求 安全肌肉松弛需要口腔開張大止痛避免犬的反應(yīng)操作便利,舒泰可以省卻插管因為吞咽反射仍然維持舒泰 使用非常方便舒泰適合獸醫(yī)牙科使用,舒泰與靜脈注射的麻醉劑,巴比妥類 (硫噴妥鈉)很少在沒有麻醉前給藥就直接使用止痛效果差；心輸出量減少 ；恢復(fù)較差、時間較長。Propofol異丙酚短效；心血管抑制；造成窒息與缺氧 。

10、 只能靜脈注射！舒泰 使用方便 : IM or IV ； 不需要給予鎮(zhèn)靜劑,舒泰與“安定＋氯胺酮”,安定：鎮(zhèn)定鎮(zhèn)定效果差，靜脈注射后犬可能會出現(xiàn)異常興奮氯胺酮：+/- 心血管過度刺激，呼吸抑制，肌肉僵硬，貓的行為改變。舒泰比較安全，對呼吸系統(tǒng)的抑制較小 舒泰效果好：分離麻醉效果比氯胺酮強；穩(wěn)定性和鎮(zhèn)痛效果好；肌肉松弛效果比

11、安定強。,舒泰與“隆朋＋氯胺酮”,隆朋：抑制心輸出量，貓會嘔吐；氯胺酮：+/- 心血管過度刺激；呼吸抑制；肌肉僵硬：貓的行為改變；隆朋＋氯胺酮有時造成犬貓的呼吸暫停（窒息）舒泰： 比較安全；呼吸抑制少；不會出現(xiàn)嘔吐。所以，舒泰是比較好的選擇，尤其是貓。,舒泰與“氯胺酮＋乙酰普馬嗪”,乙酰普馬嗪：低血壓；血小板抑制；易感動物有可能出現(xiàn)癲癇。氯胺酮：+/- 心血管過度刺激；呼吸抑制；肌肉僵硬；貓的行為改變。舒泰：單劑注射，使

12、用方便；比較安全， 對呼吸系統(tǒng)的抑制?。患∪馑沙谛Ч^較好。,建議,食物建議在注射前禁食 12 小時體溫應(yīng)當(dāng)檢測體溫；必須注意動物的保溫；眼睛通常眼睛開張並且伴隨瞳孔擴(kuò)張；建議使用眼藥膏以避免避免角膜干燥。舒泰混合后可以保持多長時間?4°C (置于 冰箱中)14 天。,舒泰避免于以下藥物合用,氯霉素：在麻醉前后避免使用含氯霉素的藥物氯霉素會延遲麻醉藥的排除。吩噻嗪類的麻醉前鎮(zhèn)靜劑：例如氯丙嗪,乙

13、酰普馬嗪易造成體溫過低有心臟抑制的反應(yīng),蘇 醒,蘇醒與以下因素有關(guān)：動物的狀況 (年齡，體重等)給藥途徑靜脈注射的動物一般恢復(fù)較快。使用舒泰后的恢復(fù)與蘇醒情況：非常平穩(wěn)，不受外界聲音或光線變化的影響；肌肉的協(xié)調(diào)性立刻恢復(fù)；一般需要 30分鐘到 2小時。,特 殊 情 況,恢復(fù)期有比較強烈的反應(yīng)時：表示唑氟氮草[鎮(zhèn)靜藥]已經(jīng)被動物排除；使用 Valium（是一種安定藥） 注射(0.2 to 0.5 mg/k

14、g IV 犬、貓)抗藥問題有報告指出有些動物對分離型麻醉劑有抵抗性；發(fā)生幾率很低。舒泰可以用于：癲癇癥患者；糖尿病患者；心功能不佳的患者。,阿托品,劑量＝0.045mg/kg im,sc 或 0.02mg/kg iv ；一般與ACP（酸性磷酸酶）合用；有助于消除ACP的心顫（心博徐緩）；用于牙科治療因為可以減少流涎。,咪底托咪啶（ 1 mg/ml）,注意：可以抑制呼吸和心跳（不用于衰弱動物、老齡動物）；劑量

15、＝0.01-0.02 mg/kg im 0.005 mg/kg iv根據(jù)使用劑量的多少，可以產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、肌松和明顯的止痛作用；0.08 mg/kg時，可以產(chǎn)生深度的鎮(zhèn)靜與止痛效果；其作用可以被拮抗劑阿替美唑（5mg/kg）5倍于咪底托咪啶劑量所逆轉(zhuǎn)（在貓是2.5倍）。,安定（ 5mg/ml）和氯胺酮（ 100mg/ml）的復(fù)合物,以上兩種藥物的混合物可以用于誘導(dǎo)麻醉

16、，以便完成氣管內(nèi)插管；特別是用于老齡動物或患病動物；劑量＝安定0.27 mg/kg和氯胺酮5.5 mg/kg，IV（可以分別給藥或者再同一個注射器中混合后給藥）。,異丙酚（Propofol）,10mg/ml包裝，使用前需搖勻。是一種超短效酚類化合物，用于犬、貓的靜脈注射性誘導(dǎo)麻醉劑；作用期貓比犬長；蘇醒迅速；如果偶然注射到血管外，對組織也無刺激性；必須經(jīng)緩慢的靜脈注射（超過15秒），否則可以引起神經(jīng)紊亂、發(fā)紺以及嚴(yán)重的

17、低血壓。（許多獸醫(yī)更喜歡選擇硫噴妥鈉。 ）,異丙酚（Propofol）,－劑量：貓 非麻前給藥 麻前給藥 8 mg/kg iv 6 mg/kg iv犬 非麻前給藥 麻前給藥

18、 6.5 mg/kg iv 4 mg/kg iv,咪底托咪啶＋氯胺酮 ＋布托啡諾,－劑量：體重 咪底托咪啶 氯胺酮 布托啡諾 阿替美唑（ kg）（ml） （ml） （ml） α受體阻滯劑（ml）2.0

19、 0.16 0.10 0.08 0.082.5 0.20 0.13 0.10 0.103.0 0.24 0.15 0.12

20、 0.123.5 0.28 0.18 0.14 0.144.0 0.32 0.20 0.16 0.16－以上復(fù)合物可以部分地被Atipamezole(阿替美唑)所拮抗。按照每0.5-1.0

21、 kg 的體重以小于表中的劑量給藥更安全。,止痛藥,卓比林：替泊沙林，非甾體類消炎止痛藥。美國先靈葆雅公司生產(chǎn)和銷售，片劑骨、關(guān)節(jié)、肌肉止痛:效果確實副作用（胃潰瘍，嘔吐等）遠(yuǎn)低于扶他林。適應(yīng)癥：手術(shù)后，腰椎疾患，骨折，脫臼，髖關(guān)節(jié)發(fā)育不良等,卓比林適應(yīng)癥,手術(shù)后，腰椎疾患，骨折，脫臼，髖關(guān)節(jié)發(fā)育不良等已經(jīng)通過農(nóng)業(yè)部新獸藥審批獲得批號,止痛藥,可即舒®5(Quardrisol®5)是英特威公司研

22、制的一種含有Vedaprofen（維達(dá)洛芬，中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物/解熱鎮(zhèn)痛抗炎及抗痛風(fēng)藥/抗炎鎮(zhèn)痛藥）的非類固醇類止痛凝膠，口服，適口性好?？杉词?#174;5具有抗炎癥、退熱和非麻醉性止痛作用。臨床上用于治療骨骼、肌肉系統(tǒng)的炎癥或疼痛。,臨床使用,可即舒®5裝在特制的15ml和30ml可調(diào)注射器（最小刻度為0.5ml）中，維達(dá)洛芬的含量為5mg/ml。按照每天1ml/10kg口服，每日1次，半衰期為11-12小時，無蓄積

23、毒性作用，還可以用于懷孕、哺乳的母犬或者生長發(fā)育階段的幼犬。,臨床使用體會,給予可即舒®5后，病犬的疼痛感覺很快減輕，顫抖現(xiàn)象基本消失；可以見到手術(shù)后的犬開始運動，進(jìn)食正常，比未服用可即舒®5的犬有明顯的臨床止疼作用。,臨床使用體會,注意，可即舒®5不易用于患心臟病、肝臟或者腎臟機能異常以及胃腸道機能紊亂的動物。與安定等止痛藥物相比，可即舒®5的臨床止痛效果明顯好于安定類藥物。使用方便

24、，毒副作用很低，非常適合于骨骼、肌肉疾患的犬和貓的臨床止痛，值得臨床應(yīng)用。,力萬敵（RIMADYL）,有效成分：Carprofen；是一種非甾體類抗炎藥；有止痛作用；有注射劑和片劑；對于手術(shù)后止痛和骨關(guān)節(jié)炎效果顯著。,抗生素,速諾克拉維酸－阿莫西林速解靈（頭孢噻呋鈉）,速解靈（頭孢噻呋鈉）,適應(yīng)癥：治療由大腸桿菌和奇異變形桿菌引起的犬的尿道感染。藥物成分：20毫升注射用水＋1克頭孢噻呋

25、 80毫升注射用水＋4克頭孢噻呋 肌肉注射,速解靈,是一種對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌（包括產(chǎn)生?－內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌）具有活性的廣譜頭孢抗生素，屬于殺菌藥；體外實驗中抑制細(xì)菌的細(xì)胞壁的合成。在治療犬的泌尿道感染時非常安全；臨床使用劑量：2mg/kg/天。5－14天為一個療程；犬的耐受性好。,注意事項,長時間（14天）使用頭孢噻呋的犬偶爾會發(fā)現(xiàn)可逆性血小板

26、減少癥和貧血；在配種、懷孕期、泌乳期和新生幼犬中的安全性不明。,速諾注射液,成分：克拉維酸－阿莫西林；通過抑制細(xì)菌的細(xì)胞壁而殺菌；克拉維酸是一種?－內(nèi)酰胺酶抑制劑；本藥對阿莫西林敏感的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有殺滅作用；也對因產(chǎn)生?－內(nèi)酰胺酶導(dǎo)致阿莫西林耐藥菌有很強的殺菌活性。,臨床使用,適應(yīng)癥：用于家畜和小動物青霉素敏感菌引起的感染；劑量：1ml/20kg， 1次/天，

27、 肌肉注射或皮下注射，連用3－5天；不良反應(yīng)：少數(shù)動物可能會出現(xiàn)注射部位疼痛或者局部炎性反應(yīng)；保存：室溫保存，有效期2年。,克拉維酸－阿莫西林,口服后主要經(jīng)過腎臟排泄；用于：呼吸道感染：中耳炎，鼻竇炎，支氣管炎，肺炎，膿胸等；泌尿生殖道感染：膀胱炎，尿道炎，腎炎，產(chǎn)后感染等；皮膚與軟組織感染：疥，蜂窩織炎，骨髓炎、腹內(nèi)膿毒癥等。,注意事項,禁忌癥：與其它青霉素類產(chǎn)品一樣，速諾不適合家兔、豚鼠、倉鼠；在小型草食

28、動物應(yīng)慎用。注意事項：使用前成分搖勻，注射后輕輕按摩注射部位； 對青霉素過敏的獸醫(yī)應(yīng)當(dāng)避免接觸此藥； 首次使用后，剩余的藥物應(yīng)當(dāng)在28日內(nèi)用完。,藥物規(guī)格,50毫升： 7g 阿莫西林＋1.75g克拉維酸100毫升：14g阿莫西林＋ 3.5g 克拉維酸包裝：12瓶/盒儲存：避光，密閉，陰涼處保存。,頭孢類藥物舉例,第一代頭孢：頭孢氨芐， 頭孢拉定 等；第二代頭孢：頭孢替安， 頭孢呋辛 等；第三代頭

29、孢：頭孢噻肟鈉，頭孢曲松 等；第四代頭孢：頭孢匹胺鈉， 頭孢匹羅， 鹽酸頭孢吡肟；頭孢可定， 頭孢司利， 頭孢咪唑鈉 等。,頭孢曲松鈉,商品名：菌必治臨床：用于敏感菌所致的感染，如：呼吸系統(tǒng)感染：肺炎；耳鼻喉感染，泌尿系統(tǒng)感染，膿毒血癥，腦膜炎等。也用于：防御機能減退等因素引發(fā)的感染，預(yù)防手術(shù)感染（術(shù)前使用），主要皮

30、膚、骨、關(guān)節(jié)、創(chuàng)傷、生殖系統(tǒng)的感染。,注意,禁忌癥：對懷孕初期的母犬或母貓不安全。用法：肌肉注射、靜脈注射或靜滴； 每天1－2次。藥物：給藥量的60％以原形從尿液中排出； 40％從肝臟排泄。,強力霉素鹽酸鹽,商品名：鹽酸多西環(huán)素；屬于四環(huán)素類藥物；也叫“脫氧土霉素”劑量：每片100毫克抗菌作用比四環(huán)素強！口服不受食物的影響，吸收率約為93

31、％；,適應(yīng)癥,敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染（窩咳等） 泌尿系統(tǒng)感染 生殖系統(tǒng)感染 膽道感染。對于：痤瘡、敗血癥、皮膚感染、布病、砂眼等有效；也用于治療青霉素過敏者。,驅(qū)蟲藥－通滅,成分：1％多拉菌素；是由阿維鏈霉素新菌株發(fā)酵產(chǎn)生的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；對于線蟲（圓蟲）和節(jié)肢動物有良好的驅(qū)殺作

32、用；但是，對于絳蟲、吸蟲和原生動物無效。不易透過血腦屏障，對犬安全。對伊維菌素敏感的犬（如：考利犬）禁用！,通滅的作用機理,通過增加蟲體的抑制性遞質(zhì)?－氨基丁酸（GABA）的釋放，阻斷神經(jīng)信號的傳遞，使肌肉失去收縮能力，導(dǎo)致蟲體死亡。哺乳動物的外周神經(jīng)遞質(zhì)為乙酰膽堿，不受多拉菌素的影響主要用于：驅(qū)殺螨蟲、腸道線蟲等、,劑量與注意事項,50ml: 0.5g (50萬單位)100ml: 2 g (100萬

33、單位)200ml: 5 g (200萬單位)用量：1毫升/33千克體重；肌肉注射。 相當(dāng)于0.3mg 保存：避光、密閉保存。,大寵愛（REVOLUTION）賽拉菌素外用溶液,濃度：12％； 有效期3年； 120毫克/毫升使用：外用。 遮光、陰涼處保存。藥力作用：對體內(nèi)（線蟲）和體外（節(jié)肢昆蟲）寄生蟲有殺滅活性；與其它阿維菌素類藥物相似，通過干擾蟲體內(nèi)谷氨酸控制的氯

34、離子通道，使蟲體發(fā)生快速、致死性和非痙攣性的神經(jīng)肌肉麻痹。,特點,根據(jù)動物實驗結(jié)果，本藥可以用于考利犬懷孕期、哺乳期犬、種犬、6周齡以上的犬?？梢杂糜诮?jīng)常使用疫苗、驅(qū)蟲藥、抗寄生蟲藥物、抗生素、類固醇類、項圈、香波等的動物。,藥物作用機理,藥物在犬貓皮膚上經(jīng)吸收入血液，部分藥物在犬貓梳毛時，經(jīng)口進(jìn)入消化道和血液；皮膚（尤其是皮脂腺）是賽拉菌素蓄積處，保證了皮膚和被毛較長時間藥物濃度；用藥后30天的動物收集皮膚碎屑，仍然可以殺滅寄

35、生蟲（跳蚤，螨蟲，蜱等）；心絲蟲的幼蟲對賽拉菌素非常敏感，每月1次用藥可以預(yù)防心絲蟲；,控制消化道線蟲,血液中的賽拉菌素通過膽汁進(jìn)入消化道，加上經(jīng)口進(jìn)入腸道的藥物；可以長時間地控制腸道線蟲。藥物安全性實驗： 10倍推薦劑量的藥物沒有使幼犬出現(xiàn)副作用； 3倍推薦劑量的藥物治療心絲蟲未見犬有副作用 對于貓的安全實驗結(jié)果與犬相同。,臨床適應(yīng)癥－犬貓外用殺寄生蟲藥,治療和控制（櫛頭蚤屬）的寄生，控制跳蚤過敏性皮炎

36、；預(yù)防犬惡絲蟲性心絲蟲病；治療和控制耳螨；治療和控制虱子（犬毛虱和貓虱）的寄生；治療和控制腸道鉤蟲（管形鉤蟲）和蛔蟲（貓弓首蛔蟲）；控制犬蜱（血紅扇頭蜱和變異革蜱）；預(yù)防子代跳蚤和線蟲的感染。,臨床使用方法和劑量,犬貓皮膚外用，1次/月，6mg/kg；一般在頸背后肩胛骨部位使用；注意事項：0.5%的貓在用藥部位出現(xiàn)一過性炎癥或非炎癥性脫毛，這可能是貓自己梳毛造成的用于6周齡以上的犬、貓，不要在動物毛發(fā)尚濕時使用本藥，

37、人的皮膚接觸后，請立即用肥皂和清水沖洗。,特藥類,指具有具體用途的藥物，包括：診斷用藥、特異性解毒藥、眼科藥、皮膚科藥、產(chǎn)科藥物、口腔藥。,克林霉素,又稱：氯林可霉素。對大多數(shù)敏感菌的抗菌作用比林可霉素強4倍；對厭氧菌的作用突出；對青霉素和頭孢類藥物無交叉耐藥性；可以口服、肌肉注射、靜脈注射。,體內(nèi)分布特點,體內(nèi)分布廣泛，可以進(jìn)入唾液、痰、呼吸系統(tǒng)、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、精液、軟組織、骨骼和關(guān)節(jié)中；可以透過

38、胎膜；不易進(jìn)入腦脊液中。,臨床應(yīng)用,主要用于厭氧菌引起的各種炎癥的感染，對骨髓效果顯著；治療中間型葡萄球菌引起的膿皮病。,不良反應(yīng),胃腸道反應(yīng)比林可霉素輕；對造血系統(tǒng)、肝、腎、神經(jīng)系統(tǒng)的毒性小；少數(shù)患者有過敏反應(yīng)，轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶短期輕度上升；偶見注射部位疼痛；也可以產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎。,使用注意事項,懷孕期和新生幼犬、幼貓禁用。與林可霉素有交叉耐藥性；與紅霉素有拮抗作用；不能用于腦炎的治療（不能穿透血腦屏障）