藥劑學(xué)考試重點

1、藥劑學(xué)概論筆記藥劑學(xué)概論筆記緒論：緒論：藥劑學(xué)藥劑學(xué)(Pharmaceutics)：研究劑型和制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性應(yīng)用科學(xué)，研究的對象是藥物劑型和藥物制劑，為疾病的治療和預(yù)防提供安全、有效、質(zhì)量可控的藥品。劑型劑型(Dosagefms)：為滿足疾病診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，如片劑、膠囊、注射劑、軟膏劑等。制劑制劑（preparations）：按照一定的劑型要求制成的最終供用藥對

2、象使用的藥品，如阿司匹林片。劑型的分類與重要性：劑型的分類與重要性：1.藥物劑型按給藥途徑分類?經(jīng)胃腸道給藥劑型：?口服制劑，包括散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等?非胃腸道給藥劑型：?注射給藥劑型：靜脈、肌肉、皮下等多種途徑注射劑?呼吸道給藥劑型：噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑等?皮膚給藥劑型：外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、硬膏劑、糊劑、貼劑等?黏膜給藥劑型：滴眼劑、滴鼻劑、眼膏劑、舌下片劑等?腔道給藥劑型：栓劑、氣霧劑、泡

3、騰片、滴劑等2.藥物劑型按形態(tài)分類?液體劑型：溶液劑、注射劑、洗劑、搽劑等?氣體劑型：氣霧劑、噴霧劑等?固體劑型：散劑、丸劑、片劑、膜劑等?半固體劑型：軟膏劑、凝膠劑、栓劑、糊劑等3.藥物劑型按分散系統(tǒng)分類?溶液型：分子分散?膠體溶液型：1－100nm細(xì)微粒子?乳劑型：100nm乳滴?混懸型：500nm微粒?氣體分散型?固體分散型劑型和制劑的重要性：劑型和制劑的重要性：劑型和制劑是傳遞藥物的載體，藥物必須制成適宜的劑型供臨床使用，合理的

4、劑型能夠提高患者的順應(yīng)性，更好地發(fā)揮藥物的療效：劑型可以改變藥物作用的性質(zhì)，同一藥物制成不同劑型，作用和用途可能完全不同；劑型能調(diào)節(jié)藥物作用速度，可以根據(jù)臨床需要，將藥物制成不同的劑型；改變劑型可降低或消除藥物的毒副作用，腸溶片可減輕藥物對胃腸道的刺激；某些劑型有定位靶向作用，如脂質(zhì)體，結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)；改善藥物的穩(wěn)定性，青霉素G口服易被胃酸破壞，溶液不穩(wěn)定—制成注射用粉針劑；劑型的理化特性直接影響藥效，劑型中藥物粒子的大小和藥物的釋放

5、速度。?藥劑學(xué)研究需要充分了解藥物的理化性質(zhì)、藥理和藥效特點?多肽蛋白類藥物易被酶解、不易吸收——注射劑?紅霉素在胃酸中分解而且刺激性大——腸溶制劑?必須掌握藥物的體內(nèi)轉(zhuǎn)運過程和轉(zhuǎn)運機(jī)制?鏈霉素在胃腸道不吸收——注射劑?撲熱息痛肝臟首過效應(yīng)嚴(yán)重——栓劑藥劑學(xué)的科學(xué)體系：藥劑學(xué)的科學(xué)體系：工業(yè)藥劑學(xué)（核心內(nèi)容），物理藥劑學(xué)（理論基礎(chǔ)），藥用高分子材料學(xué)，生物藥劑學(xué)，藥動學(xué)，臨床藥學(xué)?便于分劑量，易于服用，尤適于小兒與老年患者?適合于多種給

6、藥途徑，如注射、內(nèi)服、外用缺點：?化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定；?貯存、攜帶不方便；?非均相液體制劑存在不穩(wěn)定性；?水性制劑易霉敗，非水溶劑有不良藥理作用。質(zhì)量要求：?劑量準(zhǔn)確、穩(wěn)定、無刺激性，具一定防腐能力?口服具有良好的味道和口感，分散介質(zhì)以水為最佳?均相制劑外觀澄明、均勻?非均相制劑分散相粒子小而均勻溶劑的基本要求：?對藥物具有較好的溶解性和分散性?化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定?不影響藥效和含量測定?安全無毒、無刺激性、無不適的臭味根據(jù)“相似者相溶”規(guī)律選擇溶

7、劑。常用溶劑：?極性溶劑：?水（首選）：廣泛應(yīng)用，能溶解大多數(shù)無機(jī)鹽類和極性大的有機(jī)藥物；易霉變?乙醇：20%以上有防腐作用，有生理活性?丙二醇：可供內(nèi)服和肌肉注射，有吸收促進(jìn)作用，藥用12丙二醇，在皮膚和粘膜有一定促滲作用?甘油：供內(nèi)服或外用、30%以上有防腐作用?聚乙二醇（PolyethyleneglycolPEG）與水互溶，穩(wěn)定易水解藥物，保濕作用?二甲基亞砜(dimethylsulfoxideDMSO)：萬能溶劑、促進(jìn)藥物吸收，

8、有輕度刺激?非極性溶劑?脂肪油：如植物油，易酸敗、皂化、多用于外用制劑，受堿性藥物影響?液體石蠟：供口服和外用，胃腸道不分解也不吸收，潤腸通便，可與非極性互溶，溶解生物堿揮發(fā)油?乙酸乙酯：供外用，在空氣中易氧化，變色，故常加入抗氧化劑溶解度(solubility)指在一定溫度下，在一定量的溶劑中形成飽和溶液所溶解的溶質(zhì)量。影響溶解度的因素：分子的結(jié)構(gòu)和功能（相似相容），藥物的多晶型影響，溫度，PH，粒子大小，同粒子效應(yīng)溶解速度(diss

9、olutionrate)指單位時間內(nèi)溶解溶質(zhì)的量增加溶解度的方法增加溶解度的方法：給藥物接上水溶性或脂溶性基團(tuán)；制成鹽類；應(yīng)用潛溶劑；加入助溶劑；使用增溶劑潛溶劑潛溶劑：在混合溶劑中，各種溶劑在某一比例時，藥物溶解度比在各種單一溶劑中的溶解度都大，出現(xiàn)極大值，該現(xiàn)象稱為潛溶（cosolvency），該混合溶劑稱為潛溶劑（cosolvent）常用于與水組成潛溶劑的溶媒有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇（PEG）300或400助溶劑：助溶劑：

10、加入另外一種物質(zhì)時，由于形成絡(luò)合物、復(fù)合物或可溶性鹽等，使難溶性藥物溶解度增大，稱為助溶，加入的第三種物質(zhì)稱為助溶劑。如咖啡因→苯甲酸鈉咖啡因；茶堿→氨茶堿舉例：一些有機(jī)酸及其鈉鹽：苯甲酸鈉、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸等；酰胺化合物：尿素、煙酰胺等增溶劑增溶劑：難溶性藥物水溶液中加入表面活性劑，使藥物溶解度增大。增溶劑的最適HLB值為1518增溶原理：具有親水親油兩種基團(tuán)，可在固液，或液液界面定向排列，降低兩相間界面張力或表面張力；表面活性