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文檔簡介
1、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的區(qū)別?他汀類降脂藥是肝臟內HMGCoA還原酶的抑制劑,具有競爭性抑制細胞內TC合成早期過程中限速酶的活性,能顯著降低TC,LDLC和apoB,同時還能降低TG和輕度升高HDLC,此外還具有抗炎,保護血管內皮功能的作用,在冠心病事件中具有重要的作用。洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀是從真菌代謝物中分離或經(jīng)結構改造得到,稱為第一代;氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是全合成的他汀類藥物,稱為第二代。其中,阿托伐他汀和瑞舒伐
2、他汀,是臨床常用的2種長效他汀類降脂藥,但在臨床療效、安全性、藥動學、相互作用方面的區(qū)別,綜述如下:一、一、臨床療效臨床療效1調脂效果調脂效果相同劑量下的降脂強度依次為:瑞舒伐他?。景⑼蟹ニ。拘练ニ。韭迦鹗娣ニ。景⑼蟹ニ。拘练ニ。韭宸ニ。酒辗ニ。痉ニ?。伐他?。酒辗ニ。痉ニ?。阿托伐他汀的常用起始劑量為10mg日,最大劑量為80mg日;瑞舒伐他汀的常用起始劑量為5mg日,最大劑量為20mg日。當前認為,使用他汀類藥物
3、應使LDLC至少降低3040%,要降低這個幅度需要的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀分別為10mg日和5mg日。他汀類的最大降脂效應時間約4周或更長;他汀劑量增加1倍,而療效僅增加6%左右,因此對需要使用大劑量他汀治療的患者,應首先選用強效他汀類。2逆轉斑塊效果逆轉斑塊效果阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,不僅可以延緩動脈粥樣硬化斑塊的進展,穩(wěn)定粥樣斑塊,而且對粥樣斑塊有一定逆轉作用。目前研究提示亞裔人群他汀類藥物的治療須在降低LDLC同時升高HDLC才能
4、有效逆轉斑塊,有研究表明,6個月的常規(guī)劑量他汀治療(瑞舒伐他汀10mgd,阿托伐他汀20mgd),能明顯逆轉輕度的冠狀動脈粥樣硬化的斑塊進展,且瑞舒伐他汀組粥樣斑塊體積的變化率明顯高于阿托伐他汀組(7.4%vs3.9%,P=0.018)。進一步研究證實強化治療可以獲得更強的斑塊逆轉效應。3抗炎作用抗炎作用他汀類降脂藥可明顯降低γ干擾素(IFNγ)、腫瘤壞死因子α(TNFα)、白介素6(IL6)及C反應蛋白(CRP)等炎癥因子。C反應蛋白
5、(CRP)一直被視為炎癥反應最經(jīng)典的標志物,并且還可在一定程度上預測心肌梗死發(fā)生的風險,而且他汀類降低血漿低密度脂蛋白與CRP降低無相關性,說明他汀類藥物有不依賴于調脂作用的抗炎作用,阿托伐他汀能降低CRP水平39%,瑞舒伐他汀能降低35.9%。二、安全性比較二、安全性比較1、肝毒性、肝毒性他汀所致的肝損害(SILI)是該類藥物最常見的不良反應,歐美人群的發(fā)生率為1%~4%,亞洲人群的發(fā)生率≥10%,有明顯的種族差異。阿托伐他汀、氟他汀
6、和瑞舒伐他汀的每日用量,可在一天內的任何時間一次服用,且不受進餐的影響。四、相互作用比較四、相互作用比較他汀類藥物使用廣泛,而且存在肌毒性,應關注他汀與其它藥物的相互作用。阿托伐他汀經(jīng)CYP3A4酶代謝,藥物相互作用較多,瑞舒伐他汀只有約10%經(jīng)CYP2C9酶代謝,藥物相互作用較少。五、總結五、總結阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是臨床上最常用的調脂藥物,但是由于結構的差異性,所以它們的療效和安全性也不同。瑞舒伐他汀相對較多出現(xiàn)肌病,橫紋肌溶解癥
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