中藥藥劑學(xué)--第五章--散劑2010

1、第五章 散劑,§1 概述§2 散劑的制備§3 散劑的質(zhì)量檢查,§1 概述,一、散劑的含義與特點,散劑（powders）：中藥或中藥提取物經(jīng)粉碎、均勻混合制成的粉末狀制劑。散劑的特點：—優(yōu)點：①容易分散、奏效迅速 ②劑量容易控制 ③運輸、攜帶方便 ④易生產(chǎn)、成本低—缺點：不宜制成散劑的藥物 刺激性強(qiáng) 不穩(wěn)

2、定 腐蝕性強(qiáng) 易吸濕 易風(fēng)化,,二、散劑的分類,散劑,三、散劑的質(zhì)量要求——《中國藥典》,散劑中藥物均應(yīng)為粉末，根據(jù)醫(yī)療需要及藥物性質(zhì)不同，其細(xì)度應(yīng)有所區(qū)別。除另有規(guī)定外，一般內(nèi)服散劑應(yīng)通過5～6號篩；用于消化道潰瘍病應(yīng)通過7號篩，以充分發(fā)揮其治療和保護(hù)潰瘍面的作用；兒科和外用散劑應(yīng)通過7號篩；眼用散劑則應(yīng)通過9號篩。,散劑應(yīng)干燥、疏松、混合均勻、色澤一致。劑量型散劑其裝量差異限度，應(yīng)符合藥典規(guī)定。,《中國

3、藥典》2005版篩號、工業(yè)篩目、篩孔內(nèi)徑對照表,,,制備含有毒性藥、貴重藥或藥物劑量小的散劑時，應(yīng)采用配研法（等量遞增法）混勻并過篩。多劑量包裝的散劑應(yīng)附帶分計量的用具，含毒性藥物的內(nèi)服散劑應(yīng)單劑量包裝。,用于深部組織創(chuàng)傷及潰瘍的外用散劑，應(yīng)在清潔避菌環(huán)境下配制。一般散劑應(yīng)密閉貯存，含揮發(fā)性藥物或易吸潮藥物的散劑應(yīng)密封貯存。,§2 散劑的制備,工藝流程,一、一般散劑的制備,,1. 粉碎與過篩,⑴粉碎——借機(jī)械力將大塊固體

4、物質(zhì)碎成規(guī)定細(xì)度的操作，或是借助其他方法將固體藥物碎成微粉的操作。,目的 ①增加藥物表面積，促進(jìn)溶解與吸收， 提高生物利用度； ②便于調(diào)劑和服用； ③加速有效成分的浸出或溶出； ④為制備多種劑型奠定基礎(chǔ)。,基本原理 ——利用外加機(jī)械力部分地破壞物質(zhì)分子間的內(nèi)聚力，使藥物的大塊粒變成小顆粒，表面積增大，將機(jī)械能轉(zhuǎn)變成表面能。,方法①干法粉碎：將藥物經(jīng)適當(dāng)干燥，使藥物中的水分降低到一定限度（一般應(yīng)少于5%）再粉碎。

5、混合粉碎（串料粉碎、串油粉碎、蒸罐粉碎）單獨粉碎,②濕法粉碎(加液研磨法):往藥物中加入適量水或其他液體并與之一起研磨粉碎。水飛法：礦物藥（朱砂、珍珠、爐甘石等）在濕潤條件下研磨，再借粗細(xì)粉在水里不同的懸浮性取得極細(xì)粉末的方法。,③低溫粉碎：低溫導(dǎo)致物料脆性增加，易于粉碎。④超細(xì)粉碎：獲得超細(xì)粉體（微米級、亞微米級及納米級）,設(shè)備—常規(guī)粉碎設(shè)備柴田式粉碎機(jī)（萬能粉碎機(jī)）萬能磨粉機(jī)球磨機(jī)—常用超細(xì)粉碎設(shè)備流能磨振動磨,

6、,萬能粉碎機(jī),萬能磨粉機(jī),小型粉碎機(jī),球磨機(jī),⑵過篩——粉碎后的藥料粉末通過網(wǎng)孔性的工具，使粗粉與細(xì)粉分離的操作。目的—將粉碎后的藥料粉末進(jìn)行粗粉與細(xì)粉的分離。藥篩的種類與規(guī)格,編織篩,沖眼篩,,,粉末的分等,《中國藥典》2005版規(guī)定的6種粉末規(guī)格,設(shè)備手搖篩振動篩粉機(jī)懸掛式偏重篩粉機(jī)電磁簸動篩粉機(jī),套篩,振動篩粉機(jī),2. 混合——將兩種以上固體粉末相互均勻分散的過程或操作。,目的：使多組分藥物含量均勻、準(zhǔn)確，外觀色澤一

7、致。機(jī)理：切變混合 對流混合 擴(kuò)散混合影響因素： 粒子的物理特性（粒度、密度、形狀） 混合組分比例 混合中的液化或濕潤 混合機(jī)械的吸附 組分間化學(xué)反應(yīng),方法： 攪拌混合 研磨混合

8、 過篩混合打底套色法方法：“打底”——將量少的、色深的藥粉先放入研缽中（在混合之前應(yīng)先用其他量多的藥粉飽和研缽內(nèi)表面）作為基礎(chǔ)；“套色” ——將量多的、色淺的藥粉逐漸分次加入研缽中，輕研混勻。,經(jīng)驗方法,應(yīng)用：組分中含有量少、色深藥物時常用目的：減少容器對量少、色深藥物的吸附缺點：側(cè)重色澤，忽略了粉體粒子等比例量易混合均勻的情況,等量遞增法（配研法）方法：先取量少的組分及等量的量大組分，同時置于混合器中混合均勻，再加入與

9、混合物等量的量大組分混勻，如此倍量增加直至加完全部量大的組分為止。應(yīng)用：藥物各組分的量相差懸殊時常用目的：利用粉體粒子等比例量易混合均勻的規(guī)律，提高混合效率。,操作要點： 先輕后重 先色深后色淺,設(shè)備槽型混合機(jī)混合筒雙螺旋錐形混合機(jī),槽型混合機(jī),V型混合筒,雙螺旋錐形混合機(jī),,,,3. 分劑量——將混合均勻的散劑按所需劑量分成相等重量份數(shù)的過程或操作。,目的：按臨床用藥劑量要求分成等重量份數(shù)，保證用量準(zhǔn)確 方法：目測法

10、重量法容量法,設(shè)備：手稱(戥稱)、天平——重量法容量藥匙——容量法散劑自動包裝機(jī)散劑定量分包機(jī),4.包裝與貯存,目的：確保散劑的穩(wěn)定性(防吸濕、風(fēng)化、揮發(fā))。 散劑吸濕后的變化物理變化——潤濕、失去流動性、結(jié)塊化學(xué)變化——變色、分解生物學(xué)變化——微生物污染、蟲蛀,混合物比單一化合物具有更強(qiáng)的吸濕性防濕是保證散劑質(zhì)量的關(guān)鍵,⑴包裝材料選擇 選擇依據(jù)：根據(jù)散劑的吸濕性選擇具有合適透濕性的包裝材料。衡量透濕性的參數(shù)：

11、透濕系數(shù)P（P越小防濕性能越好）常用包裝材料 –包裝紙(有光紙、玻璃紙、蠟紙)–玻璃瓶（管）–聚乙烯塑料薄膜袋 –復(fù)合膜袋(鋁箔袋),⑵包裝方法包藥紙包裝聚乙烯塑料薄膜袋熱封包裝玻璃瓶（管）包裝⑶貯存貯存場所——干燥、避光、空氣流通,,分劑量散劑,非劑量散劑,,分類保管、定期檢查,川芎茶調(diào)散【處方】川芎120g 白芷60g 羌活60g 細(xì)辛30g 防風(fēng)45g

12、薄荷240g 荊芥120g 甘草 60g 【制法】以上八味，粉碎成細(xì)粉，過篩，混勻，即得。 【功能與主治】疏風(fēng)止痛。用于風(fēng)邪頭痛，或有惡寒，發(fā)熱，鼻塞。 【用法與用量】飯后清茶沖服，一次3～6g，一日2次?！咀⒁狻吭袐D慎服。 【貯藏】密閉，防潮。,一般散劑舉例,冰硼散【處方】冰片50g　硼砂(炒)500g　 朱砂60g　玄明粉500g【制法】以上四味，朱砂水飛成極細(xì)粉，硼砂粉碎成細(xì)粉，將冰片研細(xì)，與上述

13、粉末及玄明粉配研，過篩，混習(xí)，即得?！竟δ芘c主治】清熱解毒，消腫止痛。用于熱毒蘊結(jié)所致的咽喉疼痛，牙齦腫痛、口舌生瘡?！居梅ㄅc用量】吹敷患處，每次用少量。一日數(shù)次。【貯藏】密封。,一般散劑舉例,二、特殊散劑的制備,㈠含毒性藥物的散劑方法：采用等量遞增法制成倍散(稀釋散) 備用稀釋倍數(shù)——視藥物劑量而定 <0.01g 100或1000倍散 0.01~0.1g 10倍

14、散稀釋劑——惰性物質(zhì)著色劑——區(qū)分并顯示均勻性、藥物濃度注意：配制前測定藥物中毒性成分含量,,,九分散【處方】馬錢子粉(調(diào)制)250g 麻黃 250g 乳香（制）250g 沒藥（制） 250g 【制法】以上四味，除馬錢子粉外，其余麻黃等三味粉碎成細(xì)粉，混勻。再用等量遞增法與馬錢子粉混勻，過篩，分劑量，即得?！竟δ芘c主治】活血散瘀，消腫止痛。用于跌打損傷，瘀血腫痛。 【用法與用量】飯后服

15、，一次2.5g，一日1次；外用適量，創(chuàng)傷青腫未破者以酒調(diào)敷患處。 【注意】本品含毒性藥，不可多服；孕婦禁用；小兒及體弱者遵醫(yī)囑服用；破傷出血者不可外敷。 【貯藏】密閉，防熱，防潮。,含毒性藥物的散劑舉例,㈡含低共熔混合物的散劑低共熔現(xiàn)象：兩種或更多藥物經(jīng)混合后出現(xiàn)潤濕或液化的現(xiàn)象。低共熔組分：能出現(xiàn)共熔現(xiàn)象的組分。低共熔混合物：出現(xiàn)低共熔現(xiàn)象后所形成的混合物。,,配制方法①根據(jù)藥理作用的變化 藥效增強(qiáng)：低共熔法(減少用藥劑

16、量) 藥效減弱：避免低共熔 藥效不變：從混合的方便性及均勻性考慮 ②根據(jù)其他組分的性質(zhì) 含揮發(fā)油或能溶解低共熔物的液體：噴霧法,避瘟散 【處方】檀香156g 零陵香18g 白芷42g 香榧草180g 姜黃18g 玫瑰花42g 甘松18g 丁香42g 木香36g 麝香1.4g 冰片138g 朱砂662g 薄荷腦138g 【制法】以上十三味，除麝香

17、、冰片、薄荷腦外，朱砂水飛成極細(xì)粉，其余檀香等九味粉碎成細(xì)粉，過篩，混勻。將冰片、薄荷腦同研至液化，另加入甘油276g，攪勻。將麝香研細(xì)，與上述粉末配研，過篩，混勻，與冰片等液研合均勻，即得?！竟δ芘c主治】芳香辟穢，通竅止痛。用于傷風(fēng)頭痛，鼻流清涕，暑令受熱，暈車暈船。 【用法與用量】口服，一次0.6g。外用適量，吸入鼻孔。 【貯藏】密封，置陰涼干燥處。,含低共熔混合物的散劑舉例,㈢含液體藥物的散劑配制方法 液體組分少：直接利

18、用固體組分吸收后研勻 液體組分多：加入適當(dāng)輔料吸收后混勻 液體組分過大且屬非揮發(fā)性藥物： 先加熱蒸去大部分水分后并進(jìn)一步在 水浴上繼續(xù)蒸發(fā)，加入固體藥物或輔料 后，低溫干燥，研勻即可。,蛇膽川貝散 【處方】蛇膽汁100g　川貝母600g　 【制法】川貝母粉碎成細(xì)粉，與蛇膽汁混勻，干燥，粉碎，過篩，即得。【功能與主治】清肺，止咳，除痰。用于肺熱咳嗽，痰多。 【用法與用量】口服，一次0.3～0.6g，一日2～3次。

19、【貯藏】密封。,含液體藥物的散劑舉例,,紫雪 【處方】生石膏144g 寒水石144g 滑石144g 生磁石144g 玄參48g 木香15g 沉香15g 升麻48g 甘草24g 丁香3g 芒硝(制)480g 硝石(精制)96g 水牛角濃縮粉9g 羚羊角4.5g 麝香3.6g 朱砂9g【制法】以上十六味，取生石膏、寒水石、滑石、生磁石砸成小塊，加水煎煮三

20、次。玄參、木香、沉香、升麻、甘草、丁香用石膏等煎液煎煮三次，合并煎液，濾過，濾液濃縮成膏。芒硝、硝石粉碎，兌入膏中，混勻，干燥，粉碎成細(xì)粉；羚羊角銼研成細(xì)粉；朱砂水飛成極細(xì)粉；將水牛角濃縮粉、麝香研細(xì)，與上述粉末配研，過篩，混勻，即得?！竟δ芘c主治】清熱解毒，止痙開竅。用于熱病，高熱煩躁，神昏譫語，驚風(fēng)抽搐，斑疹吐衄，尿赤便秘。【用法與用量】口服，一次1.5～3g，一日2次；周歲小兒一次0.3g，五歲以內(nèi)小兒每增一歲，遞增0.3g，

21、一日1次；五歲以上小兒酌情服用。【注意】孕婦禁用?！举A藏】密封，置陰涼處。,含液體藥物的散劑舉例,㈣眼用散劑要求－根據(jù)《中國藥典》規(guī)定，眼用散劑應(yīng)通過九號篩，減少機(jī)械性刺激。－無菌。配制要點－配制眼用散劑的藥物應(yīng)為極細(xì)粉－配制用具需滅菌－配制操作應(yīng)在清潔、避菌環(huán)境下進(jìn)行－成品滅菌后密封保存,八寶眼藥【處方】珍珠9g　麝香9g　熊膽9g 海螵蛸(去殼) 60g　硼砂(炒)60g　朱砂10g 冰片20g　爐甘石(三黃

22、湯飛) 300g　地栗粉200g　【制法】以上九味，珍珠、朱砂、海螵蛸分別水飛成極細(xì)粉；爐甘石用三黃湯水飛成極細(xì)粉；地栗粉、硼砂分別研成極細(xì)粉；將上述極細(xì)粉以配研法混勻。麝香、冰片、熊膽研細(xì)，再與上述粉末配研，過九號篩，混勻，滅菌，即得。 【功能與主治】消腫明目。用于目赤腫痛，眼緣潰爛，畏光怕風(fēng)，眼角澀癢。 【用法與用量】每用少許，點于眼角，一日2～3次?！　　咀⒁狻吭袐D慎用。　　【貯藏】密封。,眼用散劑散劑舉例,§

23、3 散劑的質(zhì)量檢查,一、均勻度檢查,1.外觀均勻度檢查法——取供試品適量，置光滑紙上，平鋪5cm2，用玻璃板將其表面壓平，在光亮處觀察，應(yīng)呈現(xiàn)均勻的色澤，無花紋與色斑。2.含量均勻度檢查法——從散劑的不同部位取樣，測定含量，與規(guī)定含量比較。,二、粒度檢查用于燒傷或嚴(yán)重創(chuàng)傷的外用散劑，按《中國藥典》2005版附錄ⅪB單篩分法測定，除另有規(guī)定外，通過六號篩的粉末重量，不得少于95%。三、水分測定——按《中國藥典》制劑通則規(guī)定一般散

24、劑用烘干法測定處方中大部分藥物含揮發(fā)性成分或以揮發(fā)性成分為主的散劑用甲苯法測定除另有規(guī)定外，散劑水分不得超過9.0%,四、裝量差異檢查,1.裝量差異2.檢查法——取散劑10袋（或瓶），分別秤定每包（瓶）內(nèi)容物重量，與標(biāo)示量相比較，應(yīng)符合散劑裝量差異限度表所示規(guī)定。,散劑裝量差異限度表,五、裝量檢查——按《中國藥典》最低裝量檢查法（附錄ⅫC）檢查，應(yīng)符合規(guī)定。六、微生物限度檢查——按《中國藥典》微生物限度檢查法（附錄ⅫC）檢查