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文檔簡介
1、第一部分,產(chǎn)品劑型的對比與我廠相關(guān)產(chǎn)品知識,劑型的決定因素,每一種藥物是依據(jù)什么而制成不同劑型呢?這安全取決于藥物的理化性質(zhì)、療效、毒性及藥物的副作用等因素。有些藥物不溶于注射用的溶媒中或在這些溶媒中的溶解度很小,達不到臨床上的治療量,如吡哌酸有些藥物的劑型必須制成注射劑才能使用,如:胰島素,此藥只供注射而沒有口服制劑,原因是胰島素受消化酶的作用而失效,所以選擇正確的藥物劑型,對藥效的發(fā)揮相當重要,不同藥物劑型對藥效的影響,同一藥
2、物,劑型不同,其藥理作用不同,如:硫酸鎂:注射可以起到抑制中樞神經(jīng)作用,口服可以用來導瀉,外用起到消炎止痛的作用同一藥物,劑型不同,起作用的快慢、強度、持續(xù)時間不同,氨茶堿,為支氣管擴張藥,注射劑是速效的同一藥物,劑型不同,其副作用,毒性強度不同,二甲雙胍普通片胃腸道反應劇烈,二甲雙胍緩釋片,緩慢釋放藥效,減少胃腸道刺激。同一藥物,制成不同劑型、規(guī)格時,其療效各異,如:腸溶阿司匹林0﹒3g,有解熱鎮(zhèn)痛抗風濕的作用,而0﹒025g則
3、起到抑制血小板聚集,降低血液粘稠度的作用。藥物本身是決定療效的關(guān)鍵,但其劑型對其療效的發(fā)揮和毒副作用的控制,還是起著至關(guān)重要的作用。,常見劑型,膠囊(硬膠囊、軟膠囊、)片劑(普通片、緩釋片、控釋片、分散片、糖包衣、薄膜衣、咀嚼片、泡騰片)顆粒干混懸劑丸散劑,膠囊劑,硬膠囊軟膠囊,硬膠囊的概念,是把一定量的原料提取物或者原料粉末通過粉碎、過篩、混合、干燥等直接填充于空心膠囊中 如:我們石家莊市華新制藥廠的(頭孢羥氨
4、芐膠囊、頭孢克洛膠囊、阿莫西林膠囊、諾氧氟沙星膠囊、鹽酸氟桂利嗪膠囊),硬膠囊的優(yōu)勢,能掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩(wěn)定性藥物的生物利用度較高,膠囊劑中的藥物是以粉末或顆粒狀態(tài)直接填裝于囊殼中,所以在胃腸道中迅速分散、溶出和吸收 可彌補其他固體劑型的不足。含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑,也可制成軟膠囊劑。 可延緩藥物的釋放和定位釋藥,可制成腸溶膠囊,桂克—鹽酸氟桂利嗪膠囊,桂克的優(yōu)點,對腦動脈缺血性偏頭痛特別是年輕患者效果好,
5、對中樞缺血性眩暈效果佳規(guī)格:5㎎*40粒日療費用低,無依賴性保質(zhì)期:4年,軟膠囊的優(yōu)勢,軟膠囊包裝具有良好的隔離功能,能將對光、氧敏感的功能性物料與空氣、光線隔離開來,避免有效物質(zhì)的氧化,使產(chǎn)品在有效期內(nèi)保持含量穩(wěn)定,保證功效的發(fā)揮藥物處于分子分散狀態(tài),生物利用度相對較高軟膠囊在胃液中崩解有油基的保護,不受胃酸破壞,直接在小腸中吸收藥物密封性好,遮蓋了藥物的不良氣味軟膠囊表面光滑,口感好,易吞服,。,金保通-銀杏葉軟膠囊主
6、要適用癥,,金保通-銀杏葉軟膠囊主要適用癥,調(diào)血稠,降血脂,增加腦供氧,改善循環(huán),保護神經(jīng),改善記憶力,延衰老,強身體。活血化瘀通絡,用于淤血阻絡引起的胸弊、心痛、中風、半身不遂、冠心病穩(wěn)定性心絞痛、腦梗塞見上述癥狀。,銀杏葉提取物功效大全,銀杏葉提取物可以改善血液循環(huán)銀杏葉提取物可以消除氧自由基保護細胞銀杏葉提取物可以抗衰老,抗老年癡呆,改善記憶銀杏葉提取物可以拮抗血小板活化因子,增強免疫力銀杏葉提取物可以抗炎、抗菌、抗病毒
7、銀杏葉提取物可以抗藥物、重金屬毒性,銀杏葉軟膠囊的臨床應用,在心血管病上的應用在神經(jīng)科中的應用在外周血管性疾病中的應用在眼科疾病中的應用在其他疾病中應用我們的金保通屬于有病治病,無病防病的全科用藥,銀杏葉軟膠囊的臨床應用,擴張冠狀動脈,改善冠狀動脈的供血供氧,臨床治療心絞痛、心肌梗死、冠心病保護腦細胞,改善腦供血,預防和治療腦血栓、腦供血不足改善耳蝸動脈的血流量,治療眩暈、聽力下降改善四肢末梢血液運行,治療脈管炎、下肢
8、靜脈曲張,銀杏葉片,普通片劑生產(chǎn)工藝簡單普通片劑吞咽困難普通片劑生物利用度低,軟膠囊和片劑的比較,制作工藝生物利用度,軟膠囊和片劑的比較,廣州環(huán)球的銀杏葉片石家莊市華新制藥廠的銀杏葉軟膠囊,片劑,列克(特殊生產(chǎn)工藝)緩釋片(鹽酸二甲雙胍緩釋片)糖衣片(阿竹伊-吲達帕胺片)薄膜衣(乙酰螺旋霉素片)分散片(頭孢克洛分散片),列克-格列齊特片Ⅱ的三大優(yōu)勢,藥物溶出度的比較預防和延緩并發(fā)癥服用方法人性化,
9、列克不等同于格列齊特片,列克—格列齊特片Ⅱ溶出度: 60分鐘溶出不多于標示量的50%;180分鐘內(nèi)不少于標示量的75% ,所以列克降血糖效果更平穩(wěn),不易引起低血糖,降糖安全性高格列齊特片溶出度:30分鐘溶出不少于標示量的75%,降血糖效果不太平穩(wěn),容易引起低血糖,安全性不及列克。,格列齊特片Ⅱ,我們列克—格列齊特片Ⅱ最人性化的一點,片劑呈十字架結(jié)構(gòu),當患者的血糖控制良好的狀態(tài)下,我們可以掰開服用,二分之一或者四分之一服用來減少患者
10、的用藥劑量。,預防和延緩并發(fā)癥,列克-格列齊特片Ⅱ能夠降低血小板的粘性和聚集性,加速溶解堆積在末梢神經(jīng)的過多的葡萄糖糖尿病患者的皮膚瘙癢,末梢神經(jīng)不敏感都是糖尿病患者周圍血管并發(fā)癥的表現(xiàn),所以格列齊特片Ⅱ可以預防和延緩治療糖尿病周圍血管并發(fā)癥,二甲雙胍緩釋片的適用癥,糖尿病患者經(jīng)運動、飲食血糖控制不良者且形體肥胖患者的首選藥物降糖機理:加強周圍組織對葡萄糖的攝取和利用,抑制糖異生,緩釋片,緩釋片:利用合適的輔料,將藥物和輔料制成釋放
11、速度比較緩慢,起效比較持久的片劑,藥物能夠緩慢的源源不斷地釋放到胃腸上部的有效吸收點,減少藥物的峰谷現(xiàn)象,減少胃腸道刺激,達到平穩(wěn)降糖的效果,控釋片,控釋片:是利用合適的骨架材料,將藥物和骨架材料制成釋放速率恒定,藥效平穩(wěn)的片劑,(硝苯地平控釋片),普通二甲雙胍片,普通片劑是把藥物和輔料混合后經(jīng)過壓制成片血液中藥物濃度起伏很大,有峰谷現(xiàn)象,胃腸道刺激嚴重沒有緩釋結(jié)構(gòu),藥效不能緩慢釋放,需要多次服藥來維持血藥濃度,增加患者對藥物的依賴
12、性,腸溶片與普通片的比較,二甲雙胍腸溶片是克服藥物不良反應而研制的劑型,它是在普通片的基礎上鍍一層腸溶薄膜,使其在胃內(nèi)不溶,到達小腸再釋放,對防止藥物對上消化道的刺激有一定的積極作用。但是有文獻報道:生物利用度低,降糖效果差,腸溶膠囊和普通片的比較,一是二甲雙胍腸溶膠囊要在餐前半小時口服,符合二甲雙胍最佳服用時間二是不傷腸胃道,采用先進技術(shù)——定位釋藥,飯前半小時口服,藥物在上消化道不釋放,避免了對上消化道的刺激,三是腸溶膠囊控糖
13、作用要優(yōu)于片劑。,腸溶膠囊和緩釋片的比較,腸溶膠囊的降糖效果是值得肯定的,不在胃中釋放,在腸道中溶解,減輕了胃腸道的刺激,但是緩解不了藥物的峰谷現(xiàn)象,而且達不到一個血藥濃度的平衡,降糖的安全性不能肯定緩釋片是采用特殊的輔料制成的片劑,能夠延緩或控制藥物釋放速度,克服峰谷現(xiàn)象,提供平穩(wěn)持久的有效血藥濃度,減少患者的胃腸道反應,增加了用藥的安全性,不容易造成低血糖,不同生產(chǎn)廠家鹽酸二甲雙胍緩釋片釋放度,廠家 1
14、h 3h 10h華新制藥10~30%30~70%80%以上成都恒瑞20~45 %45~75 % 75%以上天津津蘭25~45%55~75 %80 %以上(12h)海南普利20~40%50~70 %80 %以上(8h)濟南東方35~55%(2h)55~80%(4h) 85%以上(12h)正大天晴20~40%35
15、~55 %(2h)85 %以上(10h)江西飛鴻20~40%50~70 %80 %以上,力唐寧-二甲雙胍緩釋片的優(yōu)勢,良好的降糖作用,能有效的降低糖化血紅蛋白()水平有效干預糖耐量異常(IGT)狀況,顯著降低糖尿病發(fā)生風險降糖的同時保護心血管,減少心血管并發(fā)癥有效控制體重,是肥胖病人的首選藥物應用緩釋技術(shù),平穩(wěn)血藥濃度,減少不良反應聯(lián)合用藥的基石,可以與其他降糖藥聯(lián)合應用,發(fā)揮協(xié)同作用,預防治療并發(fā)癥,力唐寧-二甲雙
16、胍緩釋片能夠降低膽固醇、降低甘油三酯清除血管壁垃圾,保證血液運行的通暢,過多的膽固醇、甘油三酯沉積血管壁,造成血管壁管腔狹窄,血液運行緩慢,久而久之容易形成血栓,甚至造成腦梗塞、心肌梗死等心腦血管并發(fā)癥,重點強調(diào)為什么晚餐服用?,力唐寧-二甲雙胍緩釋片的藥代動力學與普通片不同,血漿峰濃度比相同劑量普通片的低20%,但吸收速度近似于普通片,晚上服用,經(jīng)過一晚上的時間代謝,當早上各個神經(jīng)由抑制變?yōu)榕d奮的時候,血藥濃度正好達到高峰,輕松控制一
17、天血糖,減少患者對藥物的依賴性。,力唐寧-鹽酸二甲雙胍緩釋片,市場的二甲雙胍緩釋片大多數(shù)的規(guī)格為0.5g,但是當患者的血糖控制理想狀態(tài)時,而緩釋片又不能掰開服用,0.5g得含量血藥濃度過大,容易造成降糖速度快,血糖過低而引起的一些列癥狀,心慌、氣短、出虛汗等低血糖反應0.25g的含量比較方便患者加減藥量,便于控制病情,二甲雙胍緩釋片廠家,成都恒瑞藥業(yè) 0.5g×20片 18元北京太洋藥業(yè) 0.5g
18、5;30片 22元石家莊華新制 0.25g×60片 22元,互動環(huán)節(jié),怎樣由服用二甲雙胍普通片的消費者通過你的講解而改服我們石家莊市華新制藥廠的二甲雙胍緩釋片,糖尿病的聯(lián)合用藥,格列齊特片Ⅱ+力唐寧-鹽酸二甲雙胍緩釋片聯(lián)合應用,通過不同的降糖機理,不僅促進胰島細胞分泌胰島素,可以加強周圍組織對胰島細胞的敏感性來降低血糖,保護臟器,起到一加一大于二的功效,糖包衣的概念,把以滑石粉、蔗糖、明膠為主的多種與藥物治療毫
19、無關(guān)系的輔料,附加在藥物片芯的表層,高血壓,,吲達帕胺的藥物特點,藥效確切,降壓平穩(wěn)安全性高,耐受性好對心臟有保護作用能改善患者的生活質(zhì)量對糖脂代謝無不良反應一天一片,服用方便,日療費用低,吲達帕胺片的優(yōu)勢,具有利尿劑和鈣離子拮抗的雙重功效,利尿劑通過降低血容量來降低血管壁的壓力,降低血壓,鈣離子拮抗劑通過松弛平滑肌,擴張血管來降低血壓,最重要的是不會引起糖脂代謝紊亂,保護心臟,降低高血壓心臟病的發(fā)生率,薄膜衣的優(yōu)勢,1衣料是
20、由高分子化合物構(gòu)成,無毒無味,患者長期服用無明顯副作用病例顯示; 2薄膜衣片體積小,片型光滑、對兒童和婦女患者吞咽更容易、更方便; 3對糖尿病患者和忌糖患者也都沒有服用限制,擴大了病患者使用范圍。如:我們?nèi)A新制藥廠的乙酰螺旋霉素片,乙酰螺旋霉素片,,乙酰螺旋霉素片,適用于敏感葡萄球菌,鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕,中度感染。如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎
21、、皮膚軟組織感染等,頭孢克洛分散片,,頭孢克洛分散片功效,適用癥:敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科和皮膚軟組織感染等劑型特點:分散片有“固體口服液”的美稱,是近年來研發(fā)的速效速溶的新劑型,三分鐘可在體內(nèi)全部崩解,生物利用度高,而且口服方法多樣可直接吞服、含服、咀嚼服用或者加水沖服等。,服用方法多樣性,普通片劑容易造成吞咽困難,而頭孢克洛分散片作為一種新劑型,放在水里直接沖服,三分鐘迅速崩解,生物利用度高,克服了普通片劑吞咽困難
22、的弊端,分散片的優(yōu)勢,分散片在19~21℃水中一般3min內(nèi)完全崩解,大提高了藥物的吸收度和生物利用度分散片成混懸液,服用方便,特別對老、幼和有吞咽障礙的病人均勻分散,防止局部濃度過高產(chǎn)生胃腸道刺激服用方法多樣性,分散片和片劑的區(qū)別,生物利用度分散片是均勻分散的,避免了片劑在體內(nèi)瞬時局部釋放,造成的局部濃度過高而產(chǎn)生的胃腸道的不良反應,分散片和膠囊的區(qū)別,藥物的溶解速度分散片溶于水后1-3分鐘基本溶解,而且分散均勻,膠囊從融
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