藥物學(xué)基礎(chǔ)第一章總論

1、藥 物 學(xué) 基 礎(chǔ),基 本 概 念,藥物：用于診斷、預(yù)防和治療疾病以及用于計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。,化學(xué)物質(zhì),藥 品,,藥物學(xué)基礎(chǔ)的研究?jī)?nèi)容,吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄,處方藥：必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或職業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購(gòu)買和使用的藥物。 非處方藥： 不需要憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或職業(yè)助理醫(yī)師處方即可自行判斷、購(gòu)買和使用的藥物。分為甲類、乙類。,,臨床護(hù)士的工作任務(wù),學(xué)習(xí)方法,第一章 藥物學(xué)基礎(chǔ)總論,第二節(jié) 藥 物 效 應(yīng) 動(dòng) 力 學(xué),（

2、一）定義：藥物對(duì)機(jī)體原有功能活動(dòng)的影響。,,興奮作用：凡能使機(jī)體生理、生化功能 增強(qiáng)的作用。 抑制作用：凡能使機(jī)體生理、生化功能 減弱的作用。,（二）類型,（一）局部作用和吸收作用,（二）直接作用和間接作用,局部作用：藥物入血前，在用藥局部出現(xiàn)的作用 吸收作用：藥物入血分布到機(jī)體相應(yīng)的組織器官 而產(chǎn)生的作用。,,直接作

3、用：藥物在分布的組織器官直接產(chǎn)生的作用 間接作用：由直接作用引發(fā)的其他作用。,,（三）選擇作用和普遍作用,（四）防治作用和不良反應(yīng),選擇作用：藥物在一定劑量下對(duì)某些組織組織或 器官作用特別明顯，對(duì)其他組織組織 或器官作用不明顯或沒(méi)有作用。,預(yù)防作用：提前用藥以防止疾病或癥狀發(fā)生的作用。治療作用：符合用藥目的，能夠緩解癥狀或消除病 因以達(dá)到治療效果的作用。分為對(duì)因

4、治 療和對(duì)癥治療。,,不良反應(yīng)：不符合用藥目的，給病人帶來(lái)痛苦與 危害的藥物反應(yīng)。,三 藥物的作用機(jī)制,1.非特異性作用 2.參與或干擾細(xì)胞代謝和核酸代謝 3.影響酶的活性 4.影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn) 5.影響細(xì)胞膜的離子通道 6.影響免疫功能 7.受體學(xué)說(shuō) ※,受體的特點(diǎn)：特異性、飽和性、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性、 多樣性、可調(diào)節(jié)性等,三 藥物的

5、作用機(jī)制,7.受體學(xué)說(shuō),1) 概 念 ①受體：存在于細(xì)胞膜、質(zhì)、核內(nèi)，能識(shí)別與結(jié)合特異 性配體，并產(chǎn)生特定效應(yīng)的大分子物質(zhì)。 ②配體：能與受體特異性結(jié)合的化學(xué)物質(zhì)。 ③親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。 ④內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合時(shí)能激動(dòng)受體的能力。 ⑤激動(dòng)藥: 藥物對(duì)受體有親和力和內(nèi)在活性。 ⑥拮抗藥 (阻斷藥):藥物對(duì)受體有親和力無(wú)內(nèi)在活性。 ⑦部分激動(dòng)藥：藥物對(duì)受體有

6、親和力、弱內(nèi)在活性。,2）受體調(diào)節(jié) ①定義：在各種生理、病理及藥理等因素的影響下，其 數(shù)目、親和力和效應(yīng)力方面的變化。 ②向上調(diào)節(jié)與向下調(diào)節(jié) 激動(dòng)劑 向下調(diào)節(jié) 拮抗劑 向上調(diào)節(jié),,,三 藥物的作用機(jī)制,第一章 藥物學(xué)基礎(chǔ)總論,第三節(jié) 藥 物 代 謝 動(dòng) 力 學(xué),藥物的體內(nèi)過(guò)程,,

7、吸 收,,分布,,,生物轉(zhuǎn)化,排 泄,,消 除,一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：順差不耗能。包括濾過(guò)、易化擴(kuò)散和簡(jiǎn) 單擴(kuò)散（大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式）。 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆差耗能。需要載體。,,跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物通過(guò)生物膜的過(guò)程。,,影響吸收的因素,藥物性質(zhì)：溶解度、解離度、脂溶性、分子大小等藥物劑型： 口服: 液體 ＞ 散劑 ＞ 片劑 注射：水 ＞ 乳 ＞油,二、藥物的體內(nèi)過(guò)程,（一）吸收

8、 藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程,,吸收環(huán)境：血流、胃腸內(nèi)容物及蠕動(dòng)、pH值等。,給藥途徑：,,口服 首關(guān)消除 ※,舌下含服 避免首關(guān)消除,直腸給藥 避免首關(guān)消除,注射給藥 靜脈注射無(wú)吸收過(guò)程,吸入給藥,經(jīng)皮給藥,,影響分布的因素,藥物性質(zhì)：溶解度、解離度、脂溶性、分子大小等體內(nèi)屏障：血腦屏障、血胎屏障、血眼屏障等,二、藥物的體內(nèi)過(guò)程,（二）分布 藥物被吸收入血，經(jīng)血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過(guò)程。,體液pH值：酸

9、性藥物易分布在堿性體液中，堿性酸 性藥物易分布在酸性體液中。,血漿蛋白結(jié)合：結(jié)合能力強(qiáng)，藥理活性弱。,組織的親和力：親和力強(qiáng)，分布多。,藥物,血漿蛋白,結(jié)合物,藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)：①結(jié)合型藥物無(wú)藥理活性 ②可逆性③飽和性④競(jìng)爭(zhēng)性,,影響因素,藥物性質(zhì),二、藥物的體內(nèi)過(guò)程,（三）生物轉(zhuǎn)化（代謝）：藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化。,酶,轉(zhuǎn)化的主要器官在肝，參與的酶有肝藥酶、單胺氧化酶等。?? 藥酶誘導(dǎo)劑：促進(jìn)

10、藥酶生成或增強(qiáng)藥酶活性的藥物?? 如：苯妥英鈉、利福平、灰黃霉素等?? 藥酶抑制劑：減少藥酶生成或降低藥酶活性的藥物?? 如：西咪替丁、異煙肼、環(huán)丙沙星等,,代謝方式,氧化、還原水解、結(jié)合,代謝結(jié)果,,滅活活化毒物,（四）排泄 1.定義：藥物的原形或代謝產(chǎn)物通過(guò)排泄器官或分泌器官排出體外的過(guò)程。 2.腎是主要排泄器官 腎小球的濾過(guò) 腎小管的重吸收 腎小管的分泌,,,,二、藥物

11、的體內(nèi)過(guò)程,（四）排 泄,3.膽汁排泄,肝腸循環(huán),4.其他 如乳汁、汗液等,4.其他途徑 如乳汁、汗液等。,3.膽汁排泄：肝腸循環(huán),一.藥物的消除 定義：藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化和排泄使藥理活性消失的過(guò)程。 1.恒比消除（一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）是大多數(shù)藥物消除方式 單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定比例進(jìn)行消除。 2.恒量消除（零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除） 單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定數(shù)量進(jìn)行消除。 二. 藥物的蓄積 反復(fù)多次給藥，

12、體內(nèi)藥物不能及時(shí)消除，血藥濃度逐 漸升高的現(xiàn)象。,三 藥物的消除和蓄積,藥物半衰期（t1/2）意義：,四 藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)及意義,1 血漿半衰期（t1/2）定義：血漿中藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。恒比消除的藥物半衰期是恒定值t1/2 =0.693/ke ；恒量消除的藥物半衰期與初始血藥濃度成正比。,生物利用度公式表達(dá)：,四 藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)及意義,2 生物利用度定義：藥物制劑被機(jī)體吸收利用的速度和程度。影響因素：制劑結(jié)

13、構(gòu)、類型、質(zhì)量；給藥途徑、機(jī)體狀況。,,四 藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)及意義,3 穩(wěn)態(tài)血藥濃度 （坪值，CSS）定義：以半衰期為給藥間隔，連續(xù)恒量給藥，約經(jīng)4-5個(gè)t½，血藥濃度達(dá)到基本穩(wěn)定水平。影響因素：制劑結(jié)構(gòu)、類型、質(zhì)量；給藥途徑、機(jī)體狀況。,穩(wěn)態(tài)血藥濃度意義：,第一章 藥物學(xué)基礎(chǔ)總論,第四節(jié) 影 響 藥 物 效 應(yīng) 的 因 素,藥物劑量與血藥濃度的時(shí)間過(guò)程,在一定范圍下，劑量越大，需要濃度越高，作用越強(qiáng)。,結(jié)構(gòu),劑量,劑量

14、；無(wú)效量最小有效量；最大有效量（極量）最小中毒量；最小致死量,,劑型,,治療指數(shù)（LD50/ED50）安全范圍 最小有效量與最小中毒量之間的范圍安全系數(shù)（LD5/ED95）,給藥途徑、時(shí)間、給藥次數(shù),聯(lián)合用藥,1 聯(lián)合用藥：兩種或多種藥物合用或先后序貫應(yīng)用 目的： 提高療效 減少不良反應(yīng)

15、 防止耐受性或耐藥性的發(fā)生 2 藥物的相互作用：兩種或多種藥物合用或先后序貫應(yīng)用引 起藥物作用和效應(yīng)的變化。 配伍禁忌：在體外配伍時(shí)直接發(fā)生理化作用而 減低療 效，甚至產(chǎn)生毒性。 藥動(dòng)學(xué)的相互作用