茶葉提取物的藥用價值及開發(fā)利用.pdf

1、茶葉是山茶科茶(Camelliasinensis(L.)O.Kuntze)的嫩葉或嫩芽經(jīng)加工制成的干燥品。 茶在世界各地都是廣受歡迎的飲料之一。大量的研究證明，茶葉具有高效的抗癌、抗衰老、抗輻射、抗氧化、清除人體自由基、降血糖和血脂等一系列藥理功能。茶越來越引起人們的普遍關(guān)注，在國外，尤其是日本對它的研究報道最多。人們發(fā)現(xiàn)茶中的化學成分多達300多種，如黃酮醇、黃酮甙、多酚、礦物質(zhì)、氨基酸及多糖類等等，但其中起主要作用的是一種多

2、酚成分——茶多酚(Teapolyphenol，TP)。 冠心病、心絞痛、高脂血癥、腦動脈硬化已成為嚴重影響人們健康的主要疾病，尤其對中、老年人群構(gòu)成了嚴重的威脅，影響著人類的期望壽命和生存質(zhì)量。因此，預防和治療高血壓、冠心病已成為醫(yī)療衛(wèi)生工作的重要內(nèi)容，對治療這類疾病的藥物的研究和開發(fā)成為新的熱點。 本研究主要是根據(jù)茶多酚卓越的醫(yī)療、保健作用而研制開發(fā)的中藥制劑——心腦健顆粒。 處方來源于《中華人民共和國衛(wèi)生部藥

3、品標準》第17冊，第32頁所載“心腦健片”，其標準編號WS3-B-3151-98。按照《藥品注冊管理辦法》中第八類中藥新藥的研制要求，對心腦健顆粒劑的制備工藝和質(zhì)量標準進行了藥學基礎(chǔ)研究。 實驗過程主要有茶葉提取物的提取工藝的優(yōu)化及質(zhì)量標準、心腦健顆粒劑的研制工藝、顆粒劑的質(zhì)量標準及穩(wěn)定性研究。 1.提取工藝路線的研究本研究中茶葉提取物工藝主要遵循“心腦健片”的提取工藝，即取綠茶1份，加水8～10份，加熱煎煮50min，

4、濾過，濾液冷卻后加飽和石灰水調(diào)pH值至9，靜置10min，濾過，取沉淀物加稀鹽酸溶解，并調(diào)pH值至4，濾過，濾液用醋酸乙酯振搖提取，減壓回收溶劑，低溫干燥，即得。并在其基礎(chǔ)上對缺少的工藝技術(shù)參數(shù)進行優(yōu)化補充。 采用單因素實驗，對原標準中沒有的醋酸乙酯振搖萃取的次數(shù)和溶劑用量進行了篩選。選用茶多酚的得率作為考察指標分別對以上兩個影響因素進行了考察，確定了最佳的用量和萃取次數(shù)，進而確定了最佳的提取工藝路線。并通過多次驗證試驗，得數(shù)批

5、茶葉提取物，其鑒別和各項檢查(酸度、水分、熾灼殘渣、重金屬、砷鹽和咖啡因)均符合規(guī)定，茶多酚含量穩(wěn)定，表明該提取工藝合理、可行、質(zhì)量可控。 2.中藥顆粒劑成型工藝的研究本研究以茶葉提取物為原料，制成顆粒劑。根據(jù)原片劑初步確定了心腦健顆粒的制備工藝路線。首先是輔形劑的篩選，通過單因素試驗，對影響顆粒劑質(zhì)量的各種因素進行考察，篩選出主要影響因素為：糖粉和糊精作為輔形劑的用量和比例；輔形劑與茶葉提取物的比例。為改善本顆粒劑的口感，加入

6、了矯味劑阿斯巴甜和枸櫞酸，并確定了最佳用量，使口感更適宜。經(jīng)過考察，潤濕劑采用70％的乙醇最為理想，結(jié)果用優(yōu)化處方制備的顆粒劑工藝重現(xiàn)性良好。通過測定顆粒劑的臨界相對濕度值，作為顆粒劑生產(chǎn)和包裝時相對濕度控制的參考，以避免吸濕使產(chǎn)品的含水量過高而影響質(zhì)量，并最終確定本品采用鋁箔復合袋包裝。 3.質(zhì)量標準研究及初步穩(wěn)定性試驗質(zhì)量標準建立了顯色鑒別方法：以三氯化鐵和香草醛為試劑進行鑒別，結(jié)果均符合規(guī)定，陰性無干擾。各項檢查(重金屬、

7、砷鹽、制劑通則檢查：水分、溶化性、裝量差異)均符合要求。本研究建立了用紫外-可見光分光光度法測定心腦健顆粒中茶多酚的含量方法。標準方法為比色法，按含量測定項下的配制方法進行供試品的制備，用純水作為空白對照，在檢測波長為540nm處進行檢測，結(jié)果茶多酚在20.48～81.92ug/ml范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，平均加樣回收率為99.96％，RSD為1.93。方法簡便、快速、準確、靈敏度高、重現(xiàn)性好、專屬性強。 為考察本品在溫度、濕度、包

8、裝等條件下的穩(wěn)定性，了解本品質(zhì)量隨時間變化的規(guī)律，為藥品生產(chǎn)、包裝、貯存、運輸?shù)忍峁┛茖W依據(jù)，建立本品的有效期，因此，根據(jù)《中國藥典》2005年版二部附錄XIXC中的“藥物穩(wěn)定性試驗指導原則”，對三批中試樣品進行了穩(wěn)定性研究。 對顆粒劑進行影響因素試驗。高溫和強光對顆拉劑的各項指標無明顯影響，高濕的環(huán)境對中藥制劑的保存極其不利，易吸潮發(fā)霉，因此，本實驗中采用了鋁箔復合袋包裝。通過加速試驗和長期試驗，考察其在各種不同條件下的穩(wěn)定性