葶藶子化學(xué)成分及飲片鑒別研究.pdf

1、葶藶子為十字花科植物播娘蒿Descurainia sophia(L.) Webb.ex Prantl.或獨(dú)行菜Lepidium apetalum Willd.的干燥成熟種子，性大寒，辛、苦，歸肺、膀胱經(jīng)，具有瀉肺平喘、利水消腫的功效，主要用于痰涎壅肺，咳喘痰多，胸脅脹滿，不得平臥，胸腹水腫，小便不利。葶藶子始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為下品。葶藶子在臨床上應(yīng)用廣泛，療效明顯，多用于治療胸腹積水，肺水腫，哮喘，以及各類型的心臟疾患導(dǎo)致的心力衰

2、竭等。
　　葶藶子始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，以制品入藥居多;制法以炒為主。在長(zhǎng)期醫(yī)療實(shí)踐中葶藶子炒品逐漸成為主流藥用規(guī)格，2010版《中國(guó)藥典》收錄為“照清炒法炒至有爆聲”。關(guān)于其炮制作用，近代《中藥炮制學(xué)》總結(jié)為生品力速而猛，降泄肺氣作用較強(qiáng)，長(zhǎng)于利水消腫，宜于實(shí)證，多用于胸水積滯和全身水腫;炒后藥性緩和，免傷肺氣，可用于實(shí)中挾虛的患者，多用于咳嗽喘逆，腹水脹滿等。由此可見，葶藶子在臨床上應(yīng)屬于“生制異用”范疇的中藥，說(shuō)明葶藶子在炮

3、制過(guò)程中發(fā)生了變化。隨之產(chǎn)生的便是一系列的問(wèn)題，到底是什么發(fā)生了變化，發(fā)生了什么變化，這些變化又是怎樣發(fā)生的，為什么會(huì)發(fā)生這些變化，怎樣鑒別生品和制品等等。目前對(duì)葶藶子的研究整體上還很薄弱，對(duì)這些問(wèn)題做出闡釋的報(bào)道更是微乎其微。生品和制品藥效的差別，必定與其內(nèi)在物質(zhì)基礎(chǔ)一化學(xué)成分變化有關(guān)。為了探討葶藶子“生制異用”的原因，本論文主要從化學(xué)成分方面對(duì)葶藶子進(jìn)行了深入研究，用快速有效的方法對(duì)生品和制品進(jìn)行了鑒別，并結(jié)合統(tǒng)計(jì)學(xué)分析找出了炮制過(guò)

4、程中變化較大的物質(zhì)，為揭示葶藶子炮制機(jī)理提供參考依據(jù)。
　　本論文主要分為以下部分:
　　一、從品種鑒別、化學(xué)成分、藥理作用、炮制研究四方面對(duì)葶藶子現(xiàn)代研究進(jìn)行了全面的綜述。品種鑒別主要包括本草考證，葶藶子與偽品的鑒別，南、北葶藶子的鑒別;對(duì)其五大類化學(xué)成分進(jìn)行了（硫苷類與異硫氰酸、芥子苷類，黃酮類，強(qiáng)心苷類、苯丙素類、有機(jī)酸類）全面分類綜述;對(duì)其改善心血管功能、細(xì)胞毒作用、止咳、利尿等藥理作用研究進(jìn)行綜述;炮制研究則主要對(duì)

5、其炮制歷史沿革、炮制方法、炮制作用以及炮制前后物質(zhì)和藥效變化的現(xiàn)代研究等進(jìn)行了綜述。
　　采用硅膠、ODS、聚酰胺，葡聚糖凝膠LH-20等多種色譜柱填料以及多種現(xiàn)代色譜分離技術(shù)對(duì)葶藶子的化學(xué)成分進(jìn)行了研究，從中得到18個(gè)化合物，其中9個(gè)為新化合物。運(yùn)用光譜技術(shù)(1H-NMR，13C-NMR，2D-NMR，MS，UV，IR等)及化學(xué)方法鑒定了18個(gè)化合物，分別為descuraic anhydride A(1)descuraic an

6、hydride B(2), descuraic anhydride C(3), descuraic cyclolign anhydrideA(4), descuraic cyclolign anhydride B(5), descuraic cyclolign anhydride C(6),descuraic cyclolign anhydride dimer(7), descuraic cyclolign anhydride amid

7、e(8),(E)-2-O-sinapoly--D-glucopyranoside isomer(9),sinapic acid(10),1,2-disinapoyl-β-D-glucopyranoside(11),1,2-disinapoyl-β-D-glucopyranoside(12),quercetin(13),isorhamnetin-3-O-β-D-glucopyranoside(14), kaempferol3-O-α-L-

8、arabinopyrano-side-7-O-α-L-rhamnopyranoside(15),kaempferol3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-arabinopyranoside](16)，3β，14β-hydroxy-5β-card-20(22)-enolide3-O-β-D-gluco-pyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranoside(17),3β,14β-hydroxy

9、-5β-19-oxo-card-20(22)-enolide，3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxose(18)，其結(jié)構(gòu)式見下圖Ⅰ。
　　二、對(duì)葶藶子生品和制品的指紋圖譜進(jìn)行了研究，利用系統(tǒng)聚類分析(HCA)、主成分分析(PCA)，偏最小二乘法判別分析(PL S-DA)對(duì)兩者進(jìn)行了分析并鑒別。結(jié)果表明，這三種統(tǒng)計(jì)方法均能將生品和制品區(qū)分，并利用PLS-DA找出了炮制前后變化較大的幾個(gè)成分