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文檔簡介
1、目的:通過研究維吾爾藥材芳香新塔花黃酮類成分分離純化工藝,并研制成治療心血管疾病的速釋劑型-滴丸劑,為其作用機(jī)理研究及將來新藥開發(fā)奠定基礎(chǔ)。
方法:以芳香新塔花總黃酮含量為指標(biāo),優(yōu)選出最佳提取工藝,并對10種大孔樹脂的純化總黃酮性能進(jìn)行考察,優(yōu)選出富集總黃酮最佳樹脂及工藝;采用液質(zhì)聯(lián)用技術(shù)初步定性分析芳香新塔花黃酮類成分;采用正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選滴丸劑制備工藝;采用二苯代苦味酰基自由基(DPPH自由基)清除法測定總黃酮的自由基捕獲清除
2、能力。體外培養(yǎng)原代SD乳鼠心肌細(xì)胞,建立心肌細(xì)胞缺氧-復(fù)氧損傷模型,用MTT法測定藥物對心肌細(xì)胞存活率的影響,測定給藥后丙二醛變化。
結(jié)果:優(yōu)選出最佳提取工藝為25倍量70%乙醇加熱回流提取3次,每次1.5h;最佳樹脂為XDA-1型樹脂,最佳純化工藝:上樣濃度為2.515mg/ml,徑高比為1:10,流速為3BV/h,洗脫劑為30%、50%、70%乙醇梯度洗脫,30%、50%乙醇洗脫體積為4BV,70%乙醇洗脫體積為3BV,合
3、并洗脫液;液質(zhì)聯(lián)用技術(shù)分析得到黃酮類化合物:金絲桃苷、白楊素、芫花素、5,6,4’-三羥基-7,8,3’-三甲氧基黃酮、金合歡素。滴丸劑制備工藝為:冷卻劑為二甲基硅油,冷卻溫度為10~15℃;主藥:PEG6000:PEG4000=1:1:1;滴制溫度為80℃。芳香新塔花總黃酮藥效研究:ZCF濃度與DPPH·自由基的清除率存在量效關(guān)系,半數(shù)清除濃度IC50為0.017mg/ml。ZCF能明顯降低缺氧-復(fù)氧模型下培養(yǎng)液中的丙二醛濃度(P﹤0
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