修飾環(huán)糊精體系統(tǒng)作為藥物載體包合鉑配合物的合成及性質(zhì)研究.pdf_第1頁(yè)
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1、鉑類抗腫瘤藥物的開(kāi)發(fā)一直是抗腫瘤藥物領(lǐng)域的研究熱點(diǎn),科學(xué)家們?cè)诖祟I(lǐng)域進(jìn)行的篩選和研究,主要集中在如何更好的提高活性,降低毒附作用,以及減少交叉耐藥性幾個(gè)方面。近幾年的研究表明很多反式鉑化合物對(duì)許多癌細(xì)胞都表現(xiàn)出與經(jīng)典順鉑等同的細(xì)胞有機(jī)體外毒素性,甚至對(duì)一些對(duì)順鉑有明顯抗藥性的腫瘤細(xì)胞有明顯作用。而環(huán)糊精及其衍生物因?yàn)槠涮厥獾慕Y(jié)構(gòu)和性質(zhì),作為藥物載體方面的應(yīng)用前景廣泛,可以有效提高藥物水溶性,提高藥物穩(wěn)定性等。
　　 本文在課題組

2、前期研究的基礎(chǔ)上,合成了2,2'-聯(lián)吡啶-5,5'-二甲胺橋聯(lián)雙環(huán)糊精(H2)和1,10-啉菲洛林-2,9-二甲胺橋聯(lián)雙環(huán)糊精(H3)兩種橋聯(lián)雙環(huán)糊精以及組氨酸修飾的β-環(huán)糊精(H4)和半胱氨酸修飾的β-環(huán)糊精(H5)作為包合主體,合成了一種鉑配合物Trans-[PtCl2(Py)2]作為客體分子。并將主體分別與客體作用得到4種包合物。包合結(jié)果顯示通過(guò)環(huán)糊精的包合作用,配合物在水中的溶解性大大提高。我們采用等溫滴定微量熱法(ITC)對(duì)結(jié)

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