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1、目的:從中草藥薯莨中提取分離具有降壓活性的有效成份,以期得到一種新的治療高血壓的藥物或先導(dǎo)化合物。觀(guān)察其對(duì)整體動(dòng)物降壓作用、心率以及離體心臟冠脈流量的影響,初步探討其對(duì)血壓和心臟的作用,為開(kāi)發(fā)薯莨新的藥理作用提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。 方法: (1)采用超聲提取法醇提,大孔樹(shù)脂、正、反相硅膠柱梯度洗脫等傳統(tǒng)方法分離純化有效成份。 (2)采用大鼠頸總動(dòng)脈插管技術(shù)測(cè)血壓和心率跟蹤提取物的活性部位。 (3)采用TLC層析技
2、術(shù)跟蹤檢測(cè)提取物的純度。 (4)采用HPLC分析技術(shù)確定提取物的純度。 (5)采用UV、1HNMR、13CNMR和MS分析技術(shù)分析有效成份的化學(xué)結(jié)構(gòu)。 (6)采用大鼠頸總動(dòng)脈插管和尾靜脈注射給藥技術(shù),以給藥前后血壓和心率對(duì)照,探討有效成份的降壓活性和對(duì)心率的影響。 (7)采用Langendorff離體心臟灌流實(shí)驗(yàn)觀(guān)察有效成份對(duì)心臟冠脈血流量的影響。 結(jié)果:從薯莨提取物正丁醇部位分離得到化合物A;H
3、PLC檢測(cè)在350nm下只有一個(gè)單峰;經(jīng)鹽酸-鎂粉反應(yīng)初步鑒定為黃酮類(lèi)化合物,命名為薯莨黃酮A;已進(jìn)行UV、1HNMR、13CNMR和MS檢測(cè),化合物A 結(jié)構(gòu)還需進(jìn)一步鑒定才能確定。 通過(guò)大鼠頸總動(dòng)脈插管測(cè)血壓實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)該化合物A可明顯降低大鼠血壓,減慢心率。而Langendorff離體心臟灌流實(shí)驗(yàn)證實(shí),化合物A具有使大鼠冠脈血流量短暫增加的趨勢(shì)。 結(jié)論: (1)從薯莨中首次提取出一有效的黃酮類(lèi)單體成分——化合物
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