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1、1、非甾體抗雌激素新藥屈洛昔芬的合成和新生物活性.Droloxifene 1,化學(xué)名:(E)-1-[4-(2-二甲氨基乙氧基)苯基]-1-(3-羥基苯基)-2-苯基]-丁-1-烯,是美國輝瑞公司正在研制開發(fā)中的一種非甾體抗雌激素一類新藥,臨床可用于乳腺癌的治療.它是從對臨床首選藥物他莫昔芬(Tamoxifene)2體內(nèi)活性代謝物的研究中,尋找發(fā)現(xiàn)和設(shè)計合成的一種新藥.臨床前藥理研究報道;其對雌激素受體的親和力為他莫昔芬的10-64倍,具
2、有更強的抗雌激不比作用,抗雌激素活性與雌激素活性之間的分離程度更好,因而治療指數(shù)更高.2、一些有潛在生物活性的O、S雜三環(huán)雜化合物的合成方法及生物活性的研究.美國北卡大學(xué)藥學(xué)院新近從植物L(fēng)omatium Suksdorfin的果實中分離到一種雙氧雜三環(huán)雜環(huán)化合物Suksdorfin 16,具有明顯的抗HIV活性,并以其為先導(dǎo)化合物,經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾發(fā)現(xiàn)DCK類化合物17均有極強的抗HIV活性(EC<,50>,0.000256μM)和極高的治療
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