類黃酮及其磺化衍生物對小鼠肝損傷的保護作用研究.pdf

1、類黃酮是自然界中存在的一大類多酚物質(zhì),是植物次生代謝的產(chǎn)物,它以結(jié)合態(tài)(黃酮苷)或者自由態(tài)(黃酮苷元)的形式廣泛存在于豆科、水果、蔬菜等多種食源性植物中。生化和病理學研究表明:類黃酮具有抗氧化、抗腫瘤、擴張血管等眾多功效。但是,由于類黃酮本身特殊的化學結(jié)構導致其水溶性通常較低,影響了它的生物利用度,為克服這一缺點,人們進行了各種嘗試,其中最為常用的就是通過化學修飾的方法來增加類黃酮的親水性。
　　本文選取槲皮素、黃芩素及根皮素作為

2、實驗對象對其進行磺化修飾,得到了相應的磺化產(chǎn)物:磺化槲皮素、磺化黃芩素以及磺化根皮素。利用紅外光譜、核磁共振氫譜、碳譜對磺化衍生物的結(jié)構進行了確證。將槲皮素、黃芩素、根皮素及其相應的磺化衍生物應用到CCl4/酒精誘導的小鼠急性肝損傷保護實驗中,按照100,200及500mg/kg的劑量預先灌胃給藥,給藥量為500mg/kg時,口服磺化槲皮素、磺化黃芩素及磺化根皮素分別使小鼠血清ALT含量降至35.7IU/L,36.8IU/L及39.8I

3、U/L,與正常值35.5IU/L相比并無顯著性差異,口服500mg/kg磺化槲皮素后,小鼠24小時尿液中磺化槲皮素的檢出量為2.1mg,比等劑量槲皮素的檢出量多1.0mg,糞便中磺化槲皮素檢出量為2.6mg,比等劑量槲皮素檢出量少3.8mg;此外,病理組織切片觀察表明:口服磺化衍生物的小鼠較口服原型態(tài)藥物小鼠的肝細胞形態(tài)更加完好、突變數(shù)目更少;上述結(jié)果表明:磺化衍生物比原型藥物具有更好的保肝效應且生物利用度更高。
　　通過磺化反應