乳香抗腫瘤活性成分研究.pdf

1、中藥乳香為橄欖科植物卡氏乳香樹的膠狀樹脂，產(chǎn)自索馬里亞和埃塞俄比亞。中醫(yī)認為其能活血行氣、通經(jīng)止痛、消腫生肌。前期研究表明，不同滴度的乳香揮發(fā)油對人肝癌細胞株SMMC-7721和人急性髓性白血病細胞株HL-60均有明顯的抑制增殖作用，并呈濃度依賴性。乳香揮發(fā)油制成的靶向制劑微球和脂質(zhì)體，在人肝癌細胞(SMMC-7721)和(HepG2)裸鼠異種移植瘤試驗中，能有效的抑制移植瘤在裸鼠體內(nèi)的生長，對瘤生長大小的影響呈現(xiàn)劑量依賴性。

2、為闡明乳香中抗腫瘤活性化學(xué)成分，本課題采用現(xiàn)代色譜技術(shù)，系統(tǒng)地研究了乳香揮發(fā)油抗腫瘤活性成分，分離得到9個大環(huán)二萜類化合物，2個三萜類化合物，4個脂肪酸類化合物。經(jīng)波譜方法(UV，IR，1HNMR，13CNMR，HMQC，HMBC，DEPT，EI等)鑒定其結(jié)構(gòu)，分別為cembrene A(I)，verticilla-4(20)，7，11-triene(II)，incensole acetate(III)，incensole(IV)，In

3、censole oxide acetate(V)，Isoincensole acetate(VI)，arachidic acid(VII)，palmic acid(VIII)，Incensole oxide(IX)，Isoincensole oxide(X)，stearic acid(XI)，1，2-dihydroxynonadecone-3(XII)，3α-乙酰基-11-氧代-12-烏蘇烯-24-羧酸(XIII)，Isoincenso

4、leol(XIV)，3，11-dioxo-tirucallic acid( X V)。 化合物XIV，X V為新化合物。化合物VI，VIIII，XII為首次從該植物中分離得到。 采用MTT去對乳香揮發(fā)油分離鑒定的化合物進行抗腫瘤活性篩選，實驗結(jié)果表明，乳香揮發(fā)油分離得到的大環(huán)二萜類化合物對人肝癌(Bel-7402)細胞，人宮頸癌(Hela)細胞，人結(jié)腸癌(SW-480)細胞有抑制增殖作用，其中化合物incensole a

5、cetate(III)、incensole(IV)、3α-乙酰基-11-氧代-12-烏蘇烯-24-羧酸(XIII)對人肝癌(Bel-7402)細胞半數(shù)抑制濃度分別為68.8，39.2，39.5ug·mL-1。其他化合物的半數(shù)抑制濃度均大于80 ug·mL-1。化合物XIV對人肝癌(Bel-7402)細胞，人宮頸癌(Hela)細胞，人結(jié)腸癌(SW-480)細胞的IC50分別為201.4，233.2，190.3ug.mL-1?；衔颕II、