乳潔安的制劑研究.pdf

1、中藥復(fù)方是在中醫(yī)整體觀理論指導(dǎo)下，按照疾病的需要，根據(jù)“君臣佐使”的組方原則，選擇適宜的藥味和劑量配伍而成的一類傳統(tǒng)制劑，是中醫(yī)臨床用藥的主要形式之一。乳潔安是由丹參、當(dāng)歸、陳皮等十味中藥組成的一種純中藥復(fù)方，具有補肝腎、疏肝郁、行氣血、祛痰散結(jié)的功效，以湯劑形式應(yīng)用臨床多年，療效顯著，對乳腺增生的防治與治療有良好作用，對不同年齡的婦女乳房保健也有一定作用。但原方存在煎煮煩瑣、不適合大工業(yè)生產(chǎn)、攜帶不便等諸多不足，限制了其推廣應(yīng)用。隨著

2、現(xiàn)代制劑學(xué)的發(fā)展，出現(xiàn)了許多中藥新劑型，將臨床療效奇特的經(jīng)方與現(xiàn)代制劑學(xué)的新技術(shù)、新工藝、新材料等跨學(xué)科的結(jié)合起來，繼承和發(fā)揚了中醫(yī)藥傳統(tǒng)理論，實現(xiàn)了中醫(yī)藥現(xiàn)代化。本課題以傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)原則，結(jié)合臨床需要和現(xiàn)代藥劑學(xué)劑型要求，運用現(xiàn)代制藥技術(shù)，對臨床經(jīng)驗方一乳潔安的制劑研究進行了探索。前期協(xié)作單位已進行了藥效學(xué)研究，結(jié)果表明乳潔安療效可靠；而急性毒性試驗也提示其在短期內(nèi)應(yīng)用毒性較小，用藥比較安全。本課題則以普通制劑為主，優(yōu)化了乳潔

3、安的提取純化工藝，確定以膠囊劑為其劑型，進行了制備工藝和質(zhì)量控制的研究，并對乳潔安藥代動力學(xué)進行初步探討，結(jié)果表明其起效較快，進而試制緩釋制劑，并對其體外釋藥進行初步研究。
　　 1.提取純化工藝的研究
　　 根據(jù)處方的功能主治、復(fù)方中各藥物的理化性質(zhì)，擬定水提醇沉法為其提取純化工藝。應(yīng)用正交試驗法，結(jié)合多指標(biāo)綜合考慮，篩選出最佳提取純化工藝：藥材加入10倍量水煎煮提取2次，每次1.5h，合并濾液濃縮至相對密度為1.20

4、，加乙醇使含醇量達70％，靜置24h，濾過，濾液濃縮至稠浸膏，置真空干燥箱中干燥。結(jié)果表明，該提取純化工藝穩(wěn)定可行，得到的提取物便于制劑。
　　 2.膠囊劑制備工藝與質(zhì)量控制的研究
　　 根據(jù)臨床用藥的需要，結(jié)合處方用藥的性質(zhì)，確定劑型為膠囊劑。通過劑型成型工藝研究，確定加入淀粉適量，70％乙醇作潤濕劑制軟材，18目制粒，60℃干燥，裝入膠囊，每粒裝0.45g。對制劑中丹參素、阿魏酸分別進行了薄層鑒別，結(jié)果圖譜清晰、斑點

5、分離效果好、陰性對照無干擾。建立了制劑中橙皮苷的含量測定方法，可作為控制本品內(nèi)在質(zhì)量的指標(biāo)。根據(jù)測定多批樣品結(jié)果，制訂了本品橙皮苷的含量限度，暫定每粒膠囊含橙皮苷不得少于3.27mg。
　　 3.藥代動力學(xué)的研究
　　 藥代動力學(xué)是研究藥物體內(nèi)動態(tài)行為和量變規(guī)律的科學(xué)，它借助于動力學(xué)原理和數(shù)學(xué)方法，定量描述藥物的體內(nèi)過程，闡明中藥在體內(nèi)發(fā)揮療效的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機理；同時，為臨床應(yīng)用選擇合適的劑型和制定合理劑量提供科學(xué)

6、依據(jù)。以丹參的水溶性指標(biāo)成分丹參素為代表，通過HPLC法測定家兔血漿中丹參素的含量，建立了乳潔安的體內(nèi)分析方法，對乳潔安藥代動力學(xué)進行了初步研究。結(jié)果表明丹參素在家兔體內(nèi)作用時間較短，藥物起效迅速，為乳潔安的進一步研究開發(fā)緩釋制劑等新劑型奠定了科學(xué)的基礎(chǔ)。
　　 4.緩釋片制備工藝及體外釋藥的研究
　　 為了減少服藥次數(shù)，減輕因藥物濃度迅速升高而引起的不良反應(yīng)，提高患者的順應(yīng)性，因此有必要制成緩釋制劑。以丹參的水溶性指標(biāo)