三氯化鐵介導的2-取代-N-烷氧基吲哚的合成研究.pdf

1、由于吲哚類結(jié)構(gòu)多樣性，使得吲哚類結(jié)構(gòu)成為自然界中存在最廣泛的雜化結(jié)構(gòu)，并且吲哚環(huán)結(jié)構(gòu)在很多藥物和有機化合物中也廣泛存在，如：吲哚美辛，吲哚乙酸，吲哚丁酸等，所以吲哚環(huán)的合成及應用受到普遍的關(guān)注。吲哚衍生物的2-取代-N-烷氧基吲哚，作為一種新型的反應物，可以作為非常有用的合成中間體，并且存在于具有很好的生物活性的天然化合物中，從而受到越來越多的關(guān)注。目前，合成這類化合物的方法還比較有限，因此，本論文開發(fā)了一種合成3-H-2-取代-N-烷

2、氧基吲哚類化合物的新方法。
　　 基于實驗室前有的工作研究，我們發(fā)現(xiàn)如果能夠?qū)?-烷氧基亞胺-2-芳基烷基腈中的腈基轉(zhuǎn)化成羥基，再經(jīng)過脫水環(huán)化就能得到3-H-2-取代-N-烷氧基吲哚。因此，本論文中，我們以苯乙腈衍生物和酯衍生物為起始原料，首先利用課題組前有的方法合成3-烷氧基亞胺-2-芳基烷基腈，再在堿性氧氣條件下將腈基氧化成羰基，再利用合適的還原劑選擇性的將腈基還原成羥基，最后通過脫水環(huán)合反應得到一系列的3-H-2-取代-N