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文檔簡介
1、整合素對細胞的黏附、增殖、分化、轉移、凋亡有重要的調(diào)控作用,在腫瘤的侵襲轉移中發(fā)揮重要作用。整合素αvβ3在多種腫瘤細胞表面有過度表達,而RGD序列肽是整合素αvβ3的特異性配體。因此,將正電子核素標記到具有RGD序列的肽類化合物上,合成RGD肽示蹤劑用于腫瘤受體顯像,對于腫瘤早期、高特異性定位、定量診斷具有重要意義。 本研究通過間接方法將18F標記到單體肽c(RGDyK)和二聚體肽E[c(RGDyK)]2得到[18F]FB-c
2、(RGDyK)([18F]FB-RGD)和[18F]FB-E[c(RGDyK)]2([18F]FB-RGD2)。制備18F標記RGD多肽分五步反應:18F-F-生產(chǎn),親核反應,保護基團的水解反應,[18F]FBA與TSTU的連接反應,以及最后[18F]SFB與RGD肽的連接反應。其中,18F標記試劑([18F]SFB)合成效率是RGD肽標記的關鍵一步。因此,我們研究了影響[18F]SFB合成效率的因素。其中重點研究影響親核反應和[18F
3、]FBA與TSTU連接反應的因素。親核反應時,用無水DMSO作第一標記前體(TMA-OTS)的溶劑,115℃反應10min,反應效率更高;[18F]FBA與TSTU連接反應時,100℃密閉加熱10min得到[18F]SFB,效率更高;在分離提純中間產(chǎn)物時我們選擇了C18柱固相分離提取的方法,結果放射化學純度都達到90%以上。將RGD肽加入到制備好的干燥[18F]SFB的無水DMSO溶液中,60℃加熱30min,梯度淋洗分離出RGD肽標記
4、物,可以得到滿意的放射性化學純度和標記率。在生理鹽水和胎牛血清(FBS)體系中兩種標記物均有良好的穩(wěn)定性。 用荷Lewis肺癌C57BL/6N小鼠進行生物分布實驗,結果顯示:兩種18F標記RGD肽都有快速的腫瘤放射性攝取、高腫瘤放射性濃聚和較快的血清除。與[18F]FB-RGD相比,[18F]FB-RGD2腫瘤攝取速度快,腫瘤攝取時間長,小腸、肝臟的攝取顯著減少,但[18F]FB-RGD2比[18F]FB-RGD有較高放射性腎攝
5、取。預先注射單體RGD肽并分別注射兩種RGD肽標記物1h后行受體阻斷實驗,結果表明:兩種肽標記物均能夠與整合素αvβ3受體特異性結合,二聚體肽標記物與整合素αvβ3受體親和力強于單體肽。選取[18F]FB-RGD2行PET顯像,并用[18F]FDG做顯像對照實驗研究,結果表明:[18F]FB-RGD2能靶向作用于腫瘤組織,與[18F]FDG作顯像劑相比,其靈敏度更高,特異性更強,靶向性更好。 本研究為高效自動化合成[18F]SF
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