黑老虎及胡桃枝皮的化學(xué)成分研究.pdf

1、本論文對(duì)五味子科植物黑老虎和胡桃科植物胡桃的枝皮的化學(xué)成分進(jìn)行了研究。 五味子科植物分為五味子屬和南五味子屬兩個(gè)屬。在中國(guó)，這兩個(gè)屬的植物中共超過(guò)了50種，其中的19種，用作中藥或是民間藥。其中五味子為著名滋補(bǔ)強(qiáng)壯中藥，臨床已經(jīng)應(yīng)用2000多年的歷史，一直為我國(guó)藥典所收載。七十年代初，我國(guó)臨床研究中發(fā)現(xiàn)五味子具有較好地降低肝炎患者血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)作用，引起研究的熱潮，并由此開(kāi)發(fā)出治療肝炎的藥物五味子酯甲和聯(lián)苯雙酯。五味

2、子科植物的主要生理活性成分為木脂素和三萜酸。其中木脂素結(jié)構(gòu)類(lèi)型較多，立體化學(xué)復(fù)雜，而且具有抗肝炎、抗艾滋病毒和抗腫瘤等活性，因此對(duì)五味子科的研究十分活躍。為了進(jìn)一步尋找具有生理活性的成分，對(duì)產(chǎn)于廣西的南五昧子屬植物黑老虎的化學(xué)成分進(jìn)行了研究。 黑老虎，南五味子屬植物，為民間草藥，莖藤藥用，主要用于治療風(fēng)濕骨痛、跌打扭傷、婦女痛經(jīng)、慢性胃炎等癥?；瘜W(xué)成分主要為聯(lián)苯環(huán)辛二烯類(lèi)木脂素和三萜酸。從其80％丙酮提取物的氯仿部位共分得30個(gè)

3、化合物，經(jīng)過(guò)各種波譜的分析和測(cè)定，推定12個(gè)新化合物，其中含有四個(gè)新的聯(lián)苯環(huán)辛二烯木脂素化合物(1-4)，命名為KadsuralignanA，B，E和H；一個(gè)新的4-芳基四氫萘類(lèi)木脂素(7)，命名為KadsuralignanC；一個(gè)新的螺苯二烯酮類(lèi)木脂素(12)，命名為kadsuralignanD；一個(gè)新的倍半萜烯類(lèi)化合物(19)命名為kadsuraenol；兩個(gè)新的三萜分別命名為kadsuralactoneB(24)和一個(gè)具有新骨架的

4、三萜酸(27)，命名為kadsureneA；三個(gè)新的三萜酸甲脂micranoicacidmethylester(23)，neokadsuranicacidBmethylester(26)和kadsureneAmethylester(28)。 利用蛙卵動(dòng)物極細(xì)胞分裂抑制活性試驗(yàn)對(duì)從黑老虎中分離得到的12種化合物進(jìn)行了細(xì)胞分裂抑制活性的測(cè)試。結(jié)果表明倍半萜類(lèi)化合物kadsuraenol(19)具有較強(qiáng)的蛙卵動(dòng)物極細(xì)胞分裂抑制活性，三

5、萜化合物kadsureneA(27)表現(xiàn)出一定的細(xì)胞分裂抑制活性。 測(cè)試了16種化合物對(duì)LPS，TNF-γ誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞RAW246.7的NO產(chǎn)生抑制活性。羊毛甾烷類(lèi)三萜化合物kadsureneA(27)表現(xiàn)出了很強(qiáng)的活性，但是也表現(xiàn)出較強(qiáng)的毒性。4-芳基四氫萘類(lèi)化合物kadsuralignanC(7)和倍半萜類(lèi)化合物(20)表現(xiàn)出了較強(qiáng)的NO產(chǎn)生抑制活性。聯(lián)苯環(huán)辛二烯類(lèi)木脂素沒(méi)有表現(xiàn)出NO產(chǎn)生抑制活性。 胡桃科植物全世

6、界有9屬60余種，大多分布在北半球熱帶至溫帶。我國(guó)產(chǎn)7屬27種2變種，主要分布在長(zhǎng)江以南，少數(shù)種類(lèi)分布至北部。胡桃科植物，富含醌類(lèi)、蹂質(zhì)、黃酮、黃酮甙、檸檬酸、維生素C、花色素、咖啡酸、對(duì)香豆酸、脂肪油、揮發(fā)油等成分。 胡桃科植物胡桃富含多酚類(lèi)化合物(黃酮，香豆素，蹂質(zhì)等)，根據(jù)文獻(xiàn)記載，多酚類(lèi)化合物多有明顯的抗炎作用，另一方面，胡桃枝的水煎液，民間用于防治癌癥。為了進(jìn)一步尋找高效低毒的抗炎，抗癌活性化合物，對(duì)胡桃枝皮的化學(xué)成分

7、進(jìn)行了化學(xué)研究。從其95％乙醇提取液中分離并鑒定了15個(gè)化合物，它們是2-ethoxyjuglon(1)，3-ethoxyjuglon(2)，regiolone(3)，(4S)-4-hydroxy-tetralone(4)，emodin(5)，psoralene(6)，isoscopoletin(7)，osthol(8)，ayapanin(9)，cinnamicacid(10)，n-tetracosyl-4-hydroxy-trans-