類葉牡丹抗風(fēng)濕有效部位的化學(xué)成分研究.pdf

1、類葉牡丹CaulophyllumrobustumMaxim又名葳嚴(yán)仙、紅毛七等，為小檗科紅毛七屬植物，主要產(chǎn)于東北、陜西、甘肅、四川以及前蘇聯(lián)遠(yuǎn)東等地，可以栽培，藥用其根及根莖。《中藥大辭典》記載其性溫，味苦辛，具有理氣止痛、祛風(fēng)活血的功效，在民間主要用于風(fēng)濕疼痛、胃腹疼痛、跌打損傷、月經(jīng)不調(diào)等病癥的治療。根據(jù)文獻(xiàn)報道，該植物主要含三萜皂苷和生物堿類化學(xué)成分。 本論文通過藥理實驗研究，對類葉牡丹抗風(fēng)濕有效部位進(jìn)行追蹤，發(fā)現(xiàn)類葉牡

2、丹乙醇提取物經(jīng)大孔樹脂柱色譜得到的70％乙醇洗脫組分為抗風(fēng)濕的有效部位。為進(jìn)一步闡明類葉牡丹抗風(fēng)濕的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，對該有效部位進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究，并運用各種化學(xué)和色譜方法進(jìn)行分離純化，從該有效部位中共分離得到35個單體化合物，應(yīng)用各種波譜分析技術(shù)(1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR和MS)和化學(xué)方法鑒定了其中32個化合物的結(jié)構(gòu)，其中三萜皂苷類化合物24個、生物堿類化合物2個、環(huán)烯醚萜類化合物1個、紫羅蘭醇型化合物1個、甾醇

3、類化合物3個、芳香類化合物1個。在這32個化合物中，有7個三萜皂苷類化合物、1個紫羅蘭醇型化合物和1個芳香族化合物為新化合物，另有14個化合物為該屬植物中首次發(fā)現(xiàn)，16個化合物為首次從該植物中分離得到。9個新化物分別被命名為類葉牡丹苷A[3-O-α-L-arabinopyranosy1-hederagenin-28-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹苷B[3-

4、O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-α-L-arabinopyranosyl-caulophyllogenin-28-Oα-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹苷C[3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl-caulophyllogenin-2

5、8-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹苷D[3-O-α-L-arabinopyranosyl-caulophyllogenin-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-α-Lrhamnop

6、yranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹苷E[3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-α-L-arabinopyranosyl-echinocysticacid-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、

7、類葉牡丹苷F[3-O-α-L-arabinopyranosyl-11-oxo-caulophyllogenin-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹苷G[3-O-α-L-arabinopyranosyl-11-oxo-hederagenin-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β

8、-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹素A[(6S，9R)6-hydroxyl-3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-α-L-rhamnopyranoside]、類葉牡丹素B[4-(p-O-β-D-glucopyranosyl)-phenyl-3-methylcrotonate]。 通過本論文的研究，確認(rèn)了抗風(fēng)濕的

9、有效部位，抗風(fēng)濕有效部位的主要成分為總皂苷。為了準(zhǔn)確反映藥物的質(zhì)量和療效的關(guān)系，本文改變了以往用單一指標(biāo)成分為標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行質(zhì)量評價的方法，同時采用5種三萜皂苷單體作為指標(biāo)成分，建立了該有效部位的HPLC-ELSD含量測定方法。 本論文在對類葉牡丹抗風(fēng)濕有效部位進(jìn)行藥理作用研究和系統(tǒng)深入的化學(xué)成分研究基礎(chǔ)上，進(jìn)一步確證并闡明了類葉牡丹抗風(fēng)濕有效部位的藥理作用和藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，具有重要的學(xué)術(shù)價值，同時為今后深入開展類葉牡丹的藥學(xué)和藥理學(xué)研