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文檔簡(jiǎn)介
1、第一部分:基于具有心腦血管活性的天然產(chǎn)物衍生物的設(shè)計(jì)與合成
心腦血管疾病是一種嚴(yán)重威脅人類,特別是50歲以上中老年人健康的常見(jiàn)病,它可分為心血管疾病和腦血管疾病。心血管疾病發(fā)病最主要原因?yàn)閯?dòng)脈粥樣硬化,而高脂血癥是動(dòng)脈粥樣硬化的病理基礎(chǔ),因此預(yù)防及治療心血管疾病最重要的是降低血脂。本課題組前期研究以蟲(chóng)草素為先導(dǎo)物,發(fā)現(xiàn)了一種具有調(diào)血脂活性的化合物WS070117,本論文以其作為先導(dǎo)物,進(jìn)一步設(shè)計(jì)合成了13個(gè)衍生物,動(dòng)物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)
2、結(jié)果表明部分化合物具有較好的調(diào)血脂活性。腦血管疾病中是以缺血性疾病的發(fā)病率占據(jù)首位,在針對(duì)缺血性腦血管疾病的治療藥物研究中,神經(jīng)保護(hù)劑是具有潛在應(yīng)用前景的一大類藥物,前期研究發(fā)現(xiàn)姜黃素衍生物PN1具有神經(jīng)保護(hù)活性,本論文以其為先導(dǎo)物,設(shè)計(jì)合成衍生物34個(gè),相關(guān)化合物活性正在測(cè)試中。此部分所有化合物化學(xué)結(jié)構(gòu)均經(jīng)MS和NMR鑒定。
第二部分:重酒石酸卡巴拉汀有關(guān)物質(zhì)的合成
重酒石酸卡巴拉汀是膽堿酯酶抑制劑類抗老年癡呆藥物
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