苯乙烯基喹啉磺酰胺衍生物的設(shè)計與合成.pdf

1、苯乙烯喹啉衍生物是目前報道的一類潛在的HIV-1整合酶抑制劑。該類化合物具有較好的HIV-1整合酶抑制活性，但其抑制HIV病毒的活性小，毒性也較大。本論文在綜述了苯乙烯喹啉HIV-1整合酶抑制劑研究現(xiàn)狀的基礎(chǔ)上，根據(jù)生物電子等排原理，將7-羧基優(yōu)化成磺酰胺，設(shè)計合成新型的苯乙烯基喹啉磺酰胺衍生物，希望為尋找高抑制活性的HIV整合酶抑制劑奠定基礎(chǔ)。 在喹啉磺酰氯的合成中，首先試驗喹啉磺酸化，然后磺酰氯的路線。接著采用與氯磺酸直接反

2、應(yīng)來合成，同時優(yōu)化反應(yīng)條件，提高反應(yīng)產(chǎn)率。 在合成喹啉磺酰胺衍生物時，研究了分離純化該類衍生物的方法，合成了3個含有乙?；Ｗo(hù)的喹啉磺酰胺衍生物。發(fā)現(xiàn)了7-磺酰胺基氮的乙酰化反應(yīng)。 采用Perkin反應(yīng)，合成了13個不同取代基的8-乙?；?-磺酰胺基苯乙烯喹啉衍生物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過<'1>H NMR、<'13>C NMR、IR和MS確認(rèn)。同時發(fā)現(xiàn)8-羥基喹啉衍生物也可催化1，1-二乙酰基縮芳香醛的形成。 研究了8-乙