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1、隨著生物醫(yī)藥技術(shù)的發(fā)展,出現(xiàn)了許多新型的藥物藥劑,用口服或靜脈注射等傳統(tǒng)方式給藥,已不能充分達(dá)到其治療疾病的功效,而透過皮膚輸送藥物已成為替代傳統(tǒng)給藥方式的一個(gè)比較有效的途徑。透皮吸收促滲劑以其獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn),已廣泛的應(yīng)用于醫(yī)藥和化妝品工業(yè)中。雙氧環(huán)烷類和氨基酸酯類都是比較理想的皮膚促滲劑,本論文將易被生物降解的氨基酸酯類化合物和親酯性的雙氧環(huán)烷類有效的結(jié)合起來,設(shè)計(jì)合成了一類新型的促滲劑——N,N-2-[2-(1,3-二氧戊環(huán))-2-乙基
2、]甘氨酸酯,以期在皮膚給藥方面達(dá)到更好的促滲效果。 本論文對(duì)新型透皮吸收促滲劑N,N-2-[2-(1,3-二氧戊環(huán))-2-乙基]甘氨酸酯的最佳合成工藝條件進(jìn)行了探索,考察了不同溶劑、物料配比、反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間等對(duì)其產(chǎn)率的影響。研究發(fā)現(xiàn),當(dāng)以甲苯作溶劑,甘氨酸酯鹽酸鹽與2-(2-溴乙基)-1,3-二氧戊環(huán)的摩爾比為1:2,反應(yīng)時(shí)間4h,反應(yīng)溫度為90℃時(shí),目標(biāo)化合物的產(chǎn)率可達(dá)最高。此時(shí),N,N-2-[2-(1,3-二氧戊環(huán))-2
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