天然產(chǎn)物Tubulysins的合成方法學(xué)探究.pdf

1、隨著癌癥病人總數(shù)的飛速上升,對抗腫瘤藥物的研究也越來越成為一個(gè)熱點(diǎn)。作為其重要的組成部分,微管靶點(diǎn)藥物也因此吸引了越來越多人的眼球。
　　 天然產(chǎn)物Tubulysins作為近幾年新發(fā)現(xiàn)的一種以微管為靶點(diǎn)的化合物,以其特殊的抗癌機(jī)理,出眾的抗癌活性以及新穎的分子結(jié)構(gòu),吸引了眾多科學(xué)家對它的關(guān)注。
　　 本論文以TuLbulysins化合物為目標(biāo)分子,通過進(jìn)行不同的方法學(xué)探索,為最終實(shí)現(xiàn)其全合成打下基礎(chǔ)。
　　 目前

2、,由于樟腦磺酸衍生物作為手性輔基時(shí)具有的立體選擇性好,易結(jié)晶等特點(diǎn),而使它成為一個(gè)研究熱點(diǎn)。因此我們決定利用樟腦磺酸衍生物作為手性輔基來控制目標(biāo)分子中的手性。通過不斷地探索,我們已合成出以樟腦內(nèi)磺酰肼為基礎(chǔ)的各種腙類化合物,并且下一步關(guān)鍵的腙的不對稱加成也已經(jīng)得出了一些結(jié)果,使得我們在合成Tubulysins化合物方面邁出了堅(jiān)實(shí)的一步。另外,我們還對樟腦亞磺酰胺作為手性輔基進(jìn)行了探究。
　　 近年來,有機(jī)小分子催化劑因在構(gòu)建手性