新型F-18標(biāo)記的腦部H3受體蛋白前體化合物和標(biāo)準(zhǔn)物的合成.pdf_第1頁(yè)
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1、具放射性標(biāo)記的受體配體在受體-配體間相互作用的研究中發(fā)揮著非常重要的作用。放射性化合物不僅可用于深入的藥理研究，例如分布，而且，還可以用于篩選化合物，例如:放射性位移。
　　 H3受體是中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的四大G-蛋白偶聯(lián)受體之一。它調(diào)節(jié)組胺的合成和釋放，以及其他神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，如乙酰膽堿，去甲腎上腺素，血清素和多巴胺。在治療認(rèn)知障礙和其他類(lèi)型方面的失調(diào)，如嗜睡，消化不良，老年癡呆癥，認(rèn)知障礙和注意力缺陷等，腦組胺受體是非常

2、具有吸引力的藥物標(biāo)靶
　　 本課題共合成了三種化合物:2-[2-((2R)-2-甲基吡咯烷基）乙基]-5-氧茚基-2-硝基苯甲酮作為放射標(biāo)記的前導(dǎo)化合物，2-[2-((2R)-2-甲基吡咯烷基）乙基]-5-氧茚基-2-氟苯甲酮作為放射標(biāo)記的參照物，而2-[2-((2R)-2-甲基吡咯烷基）乙基]-5-氧茚基-4-氟苯甲酮也是作為放射標(biāo)記的參照物。
　　 3個(gè)目標(biāo)化合物的最終結(jié)構(gòu)均經(jīng)1H-NMR，13C-NMR和MS檢測(cè)來(lái)

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