醋甲唑胺脂質(zhì)體滴眼劑的研究.pdf

1、乙酰唑胺、醋甲唑胺、雙氯非那胺等碳酸酐酶抑制劑自1954年起就被應(yīng)用于青光眼的降眼壓治療。雖然口服碳酸酐酶抑制劑可以降低眼內(nèi)壓，但是全身性副作用限制了其應(yīng)用，因此開(kāi)展了醋甲唑胺脂質(zhì)體滴眼液的研究。 首先建立了醋甲唑胺的紫外測(cè)定方法，經(jīng)方法學(xué)驗(yàn)證，該法用于醋甲唑胺體外含量的測(cè)定準(zhǔn)確可靠；然后用葡聚糖凝膠柱對(duì)醋甲唑胺及其脂質(zhì)體進(jìn)行洗脫；繪制洗脫曲線(xiàn)并進(jìn)行洗脫行為的考察，建立了準(zhǔn)確可靠的醋甲唑胺脂質(zhì)體包封率的測(cè)定方法，為處方工藝的研究

2、奠定了基礎(chǔ)。 通過(guò)對(duì)常用脂質(zhì)體制備工藝的篩選，確定采用醋酸鈣梯度法對(duì)醋甲唑胺脂質(zhì)體進(jìn)行研制，并在醋酸鈣梯度法基本工藝的基礎(chǔ)上進(jìn)行了醋酸鈣濃度、磷脂/膽固醇比例、藥脂比扣溫度等影響因素考察，得到了包封率在80％以上的醋甲唑胺脂質(zhì)體。通過(guò)對(duì)攪拌速度與粒徑關(guān)系的研究，得到了具有優(yōu)良粒徑的脂質(zhì)體，其平均粒徑為182.2±31.1nm。 建立了醋甲唑胺脂質(zhì)體體外釋放行為的測(cè)定方法，對(duì)脂質(zhì)體的釋放行為進(jìn)行考察。 在醋甲唑胺脂