酚及其鹽催化的Aldol反應(yīng)研究及手性催化劑的設(shè)計(jì)與合成.pdf

1、在雙功能催化的Aldol反應(yīng)中，要獲得高的反應(yīng)活性和好的收率，催化劑的酸性基團(tuán)和堿性基團(tuán)的酸堿強(qiáng)弱匹配非常重要。通過(guò)實(shí)驗(yàn)，我們發(fā)現(xiàn)并篩選出了一組活性較高的β-萘酚和其鈉鹽雙功能催化劑，該方法不需要預(yù)先活化Aldol反應(yīng)的底物就能直接反應(yīng)，且反應(yīng)可在室溫進(jìn)行，條件溫和，速度快，收率高達(dá)98％。在此基礎(chǔ)上，在催化劑量的聯(lián)二萘酚雙鋰鹽(5 m01％)存在下，對(duì)醛和酮的Aldol反應(yīng)進(jìn)行了深入研究，發(fā)現(xiàn)也具有很好的催化效果。于是將范圍擴(kuò)展到He

2、nry反應(yīng)，仔細(xì)研究了聯(lián)二萘酚單鈉鹽、雙鈉鹽、聯(lián)二萘酚單鋰鹽、雙鋰鹽在相同條件下對(duì)Henry反應(yīng)的效果，發(fā)現(xiàn)和Aldol反應(yīng)不同，聯(lián)二萘酚雙鈉鹽對(duì)此反應(yīng)有較好的催化效果。在模板性的對(duì)硝基苯甲醛與丙酮的Aldol反應(yīng)、與硝基甲烷的Henry反應(yīng)中，篩選了不同催化劑、溶劑、溫度、時(shí)間、催化劑量、催化劑配比等條件對(duì)反應(yīng)的影響，找出了最佳的反應(yīng)條件，并將此反應(yīng)條件用于不同的底物，均獲得了比較高的收率。在發(fā)現(xiàn)酚及其鹽較好的催化效果以后，將其與脯氨