新型生物活性物的設(shè)計(jì)合成與活性研究.pdf_第1頁(yè)
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1、洛沙坦(losartan,Dup-753),化學(xué)名為2-丁基-4-氯-5-(羥甲基)-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-)聯(lián)苯基-4-]甲基]咪唑.自從洛沙坦的發(fā)現(xiàn)報(bào)道以后,在AII受體拮抗劑的開(kāi)發(fā)方面十分活躍.我們根據(jù)藥物與受體結(jié)合原理,以洛沙坦A為先導(dǎo),以2-丁基-4-氯-5-咪唑甲醛為核心,設(shè)計(jì)了兩個(gè)系列洛沙坦衍生物B和C,B、C兩個(gè)系列化合物與洛沙不同之處在于用含N-O鍵的異惡唑、二氫異惡唑環(huán)代替了洛沙坦的α苯環(huán),由于N和O上的

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