抗精神病藥3-（1-{3-[(4-(2-嘧啶基))-1-哌嗪基]}丙基）氨-2H-1,4-苯并噁嗪與抗球蟲(chóng)藥尼卡巴嗪的合成研究.pdf

1、第一部分:3-(1-{3-[(4-(2-嘧啶基))-1-哌嗪基]}丙基)氨-2H-1,4-苯并噁嗪是一種新型抗精神病藥.該研究基于專利方法,通過(guò)六步合成該化合物并對(duì)其中關(guān)鍵步驟進(jìn)行了改進(jìn),獲得了令人滿意的結(jié)果.在對(duì)第二步的合成方法進(jìn)行研究時(shí),使用酸解和堿解改變了文獻(xiàn)中的肼解.這樣不僅避免了使用毒性肼和使用球-球蒸餾裝置,而且使產(chǎn)率得到了提高,并提出了最佳的酸解和堿解條件.在第五、六步合成中,通過(guò)改變反應(yīng)溫度以及在反應(yīng)過(guò)程中加入少量的堿作

2、為催化劑,使產(chǎn)率得到了極大的提高.第二部分:抗球蟲(chóng)藥物主要是為了控制球蟲(chóng)所引起的動(dòng)物疾病,是目前飼料中廣泛應(yīng)用的一類(lèi)重要藥物添加劑.尼卡巴嗪幾乎對(duì)所有雞艾美耳球蟲(chóng)均具有高或中等活性.尼卡巴嗪主要作用于球蟲(chóng)第二代裂殖體,對(duì)雞蟲(chóng)的活性高峰期為第四天,即對(duì)第二代裂殖體活性最強(qiáng).組織培養(yǎng)結(jié)果表明,尼卡巴嗪對(duì)第一代裂殖體也有抑制作用.該研究主要是對(duì)第一、二步進(jìn)行了改進(jìn),原方法中采用高成本的鄰苯二甲酸二丁酯作為溶劑,現(xiàn)采用低成本的三光氣作原料,改兩