菲并吲哚里西啶和棉酚衍生物的設(shè)計合成與抗植物病毒活性研究.pdf

1、植物病毒病是農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中的一大危害,素有“植物癌癥”之稱。由于其防治困難,經(jīng)常給農(nóng)業(yè)生產(chǎn)造成極大的損失。為了防治病毒病,人們對抗植物病毒抑制劑進行了廣泛的研究。
　　 本課題組首次發(fā)現(xiàn)蘿摩科鵝絨藤屬植物牛心樸子草中的娃兒藤堿類生物堿一安托芬(R-(-)-antofine)對危害極大的煙草花葉病毒(TMV)具有極高的抑制活性,該活性物質(zhì)在1.0μg/mL濃度下對TMV抑制率達60％,這比現(xiàn)有文獻報道的植物病毒抑制劑活性高出1-2個數(shù)

2、量級。
　　 西北農(nóng)林科技大學的吳云鋒等發(fā)現(xiàn)棉酚具有抗植物病毒活性。田間實驗表明,5％棉酚脂肪酸制劑對蕃茄花葉病的防治效果是86.5％,對西瓜花葉病、煙草花葉病和玉米病毒病等有防治活性。
　　 為了創(chuàng)制高效安全的抗植物病毒劑,本論文以植物源天然產(chǎn)物菲并吲哚里西啶類生物堿和棉酚為先導,對其進行結(jié)構(gòu)修飾和改造,進行抗植物病毒活性測試,并研究其構(gòu)效關(guān)系。因此,本論文進行了如下兩部分工作:
　　 一、菲并吲哚里西啶類生物

3、堿衍生物的設(shè)計合成
　　 為了研究該類生物堿的抗TMV構(gòu)效關(guān)系,本文在文獻和本課題組在多甲氧基取代的菲環(huán)合成方法學研究的基礎(chǔ)上,合成了14-羥基娃兒藤堿的四個對映異構(gòu)體(包括化合物DCB-3503),并用氫譜和碳譜等手段對其進行了結(jié)構(gòu)表征,彌補了文獻中這幾個化合物沒有具體結(jié)構(gòu)表征的空白。
　　 為了研究菲環(huán)上取代基的變化對菲并吲哚里西啶生物堿的抗TMV活性的影響,本文還設(shè)計合成了3個新的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物。目標化